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INCB057643 BET Inhibitor

Name: INCB057643
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8714
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8714

INCB057643 ist ein BET-Inhibitor, der an die acetylierten Lysin-Erkennungsmerkmale in der BRD von BET-Proteinen bindet und dadurch die Wechselwirkung zwischen dieser Verbindung und acetylierten Lysinen an Histonen verhindert.

INCB057643 BET Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 415.46

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.06%

99.06

Verwandte Ziele	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere BET Inhibitoren	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	415.46	Formel	C₂₀H₂₁N₃O₅S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1820889-23-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1(C(=O)N(C2=CC(=CC(=C2O1)C3=CN(C(=O)C4=C3C=CN4)C)S(=O)(=O)C)C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (199.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 83 mg/mL (199.77 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.15mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.59mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BET
In vitro	INCB057643 hemmt die Bindung von BRD2/BRD3/BRD4 an ein acetyliertes Histon-H4-Peptid im niedrigen nM-Bereich und ist selektiv gegenüber anderen Bromodomänen-haltigen Proteinen. In-vitro-Analysen zeigen, dass diese Verbindung die Proliferation menschlicher AML-, DLBCL- und Multiples Myelom-Zelllinien hemmt, mit einer entsprechenden Abnahme der MYC-Proteinspiegel. Zellzyklusanalysen zeigen, dass innerhalb von 48 Stunden nach Behandlung mit dieser Chemikalie ein G1-Arrest und eine konzentrationsabhängige Zunahme der Apoptose zu beobachten sind. Die Produktion mehrerer Zytokine, einschließlich IL-6, IL-10 und MIP-1α, wurde durch diese Verbindung in menschlichem und Maus-Vollblut, das ex vivo mit LPS stimuliert wurde, unterdrückt. Es hemmt die Proliferation von Prostatakrebs-Zelllinien. In Kurzzeit-Zellproliferationstests scheint diese Chemikalie wirksamer gegen Androgen-abhängige (VCaP und LNCaP) als gegen Androgen-unabhängige (DU145 und PC3) Zellen zu sein.
In vivo	Die orale Verabreichung von INCB057643 führte zu einer signifikanten Antitumorwirksamkeit in Xenograft-Modellen von AML, Myelom und DLBCL. Die Behandlung von Mäusen mit 22Rv1-Tumorxenografts mit dieser Verbindung (3 mg/kg) führte zu einer signifikanten Hemmung des Tumorwachstums (T/C%:45%) und einer konsistenten Reduktion des Tumorgewichts im Vergleich zu Vehikel-behandelten Mäusen.
Literatur	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5071# [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/5080

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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