nur für Forschungszwecke

Naporafenib (LXH254) Raf Inhibitor

Name: Naporafenib (LXH254)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8745
Rating: 5 (7 reviews)

Kat.-Nr.S8745

Naporafenib (LXH254) ist ein Typ-II-ATP-kompetitiver Inhibitor, der in pikomolaren Konzentrationen sowohl die B- als auch die CRAF-Kinaseaktivität mit einem hohen Grad an Selektivität gegenüber einem Panel von 456 menschlichen Kinasen und in zellbasierten Assays hemmt.

Naporafenib (LXH254) Raf Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 502.49

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.96%

99.96

Verwandte Ziele	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Weitere Raf Inhibitoren	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	502.49	Formel	C₂₅H₂₅F₃N₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1800398-38-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=NC=C2)C(F)(F)F)C3=CC(=NC(=C3)OCCO)N4CCOCC4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (199.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (199.0 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	B-Raf C-Raf
In vitro	Naporafenib (LXH254) hemmt nicht nur die MAPK-Signalaktivität in Tumormodellen mit BRAFV600-Mutation, sondern unterdrückt auch die durch mutierte N- und KRAS-getriebene Signalübertragung aufgrund seiner Fähigkeit, sowohl RAF-Monomere als auch -Dimere mit ähnlichen Potenzen zu hemmen. Es ist oral bioverfügbar, zeigt eine direkte PK/PD-Beziehung und verursacht bei gut verträglichen Dosen eine Tumorregression in mehreren Zelllinien und primären menschlichen Tumor-Xenograft-Modellen.
Literatur	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/78/13_Supplement/DDT01-04 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34554931/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04417621	Active not recruiting	Melanoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 30 2020	Phase 2
NCT02974725	Active not recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer\|Melanoma	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	February 24 2017	Phase 1
NCT02607813	Terminated	NSCLC\|Ovarian Cancer\|Melanoma\|Other Solid Tumors	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 18 2016	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):