Name: MS436
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7305
Rating: 5 (4 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S730501 DMSO]55 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.38%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.38

Verwandte Ziele	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere BET Inhibitoren	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	383.42	Formel	C₁₈H₁₇N₅O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1395084-25-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C=C1O)N)N=NC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC3=CC=CC=N3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 55 mg/mL (143.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BRD4 (1) <0.085 μM(Ki) BRD4 (2) 0.34 μM(Ki)
In vitro	MS436 zeigt eine geringe nanomolare Affinität mit einer Präferenz für die erste Bromodomäne gegenüber der zweiten. Diese Verbindung hemmt effektiv die BRD4-Aktivität bei der NF-κB-gesteuerten Produktion von Stickoxid und dem proinflammatorischen Zytokin Interleukin-6 in murinen Makrophagen ohne signifikante Hemmung der Zellviabilität.
Kinase-Assay	Fluoreszenzanisotropie-Bindungstest
Kinase-Assay	Kompetitionsexperimente werden mit einem BrD-Protein (0,25–1 µM) und der Fluoreszenzsonde (80 nM) und zunehmender Konzentration des unmarkierten kompetitiven Liganden in einem PBS-Puffer (pH 7,4) in einem Gesamtvolumen von 80 µL durchgeführt. Messungen werden nach einer 1-stündigen Inkubation des fluoreszierenden Liganden und des Proteins bei 25 °C mit einem Safire 2 Mikroplatten-Reader erhalten. In einem Kompetitionsbindungs-Assay beträgt die Konzentration des fluoreszierenden Liganden ≤ 2Kd, und die Proteinkonzentration wurde so eingestellt, dass 50-80 % des fluoreszierenden Liganden gebunden sind. Die Dissoziationskonstante eines kompetitiven Liganden wird mit der Korrektur zur Cheng-Prussoff-Gleichung berechnet, die von Nicolovska-Coleska und Kollegen eingeführt wurde. Unter Annahme eines Ein-Stellen-kompetitiven Bindungsmodells wird die Gleichung verwendet, um Ki-Werte aus IC50-Werten zu berechnen, die durch Anpassung der Daten mit Prism gewonnen wurden.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24144283/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MS436 BET Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 383.42