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PF-CBP1 HCl BET Inhibitor

Name: PF-CBP1 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8180
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S8180

PF-CBP1 HCl ist ein hochselektiver Inhibitor der Bromodomäne des CREB-bindenden Proteins (CREBBP). Es hemmt CREBBP- und p300-Bromodomänen mit einer IC50 von 125 bzw. 363 nM.

PF-CBP1 HCl BET Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 525.08

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Qualitätskontrolle

Charge: S818001 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.99%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.99

Verwandte Ziele	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere BET Inhibitoren	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	525.08	Formel	C₂₉H₃₆N₄O₃.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2070014-93-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCCOC1=CC=C(C=C1)CCC2=NC3=C(N2CCN4CCOCC4)C=CC(=C3)C5=C(ON=C5C)C.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (190.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	CREBBP (Cell-free assay) 125nM p300/CBP (Cell-free assay) 363nM
In vitro	PF-CBP1 moduliert wichtige Entzündungsgen in primären Makrophagen. PF-CBP1 reguliert RGS4 in Neuronen herunter, ein Ziel, das mit Parkinson-Krankheit verbunden ist. Es ist 139-fach selektiv gegenüber BRD4 in den biochemischen Assays und >105-fach selektiv durch ITC. PF-CBP1 ist auch ein potenter Inhibitor von EP300 und besitzt keine Zytotoxizität in Makrophagen und keine Hepatotoxizität in zellbasierten Modellen, solange die Konzentration nicht sehr hoch ist.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670081/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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