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PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) BRAF-Inhibitor

Name: PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7965
Rating: 5 (13 reviews)

Kat.-Nr.S7965

Plixorafenib (PLX8394) ist ein oral verfügbarer, niedermolekularer BRAF-Inhibitor der nächsten Generation mit IC50-Werten von 3,8 nM, 14 nM bzw. 23 nM für BRAF(V600E), WT BRAF und CRAF. Es hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.

PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) Raf Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 542.53

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.28%

99.28

Verwandte Ziele	ERK p38 MAPK JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Weitere Raf Inhibitoren	LY3009120 Exarafenib (KIN-2787) GDC-0879 Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) PLX-4720 AZ 628 SB590885 TAK-632 GW5074 RAF265 (CHIR-265)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	542.53	Formel	C₂₅H₂₁F₃N₆O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1393466-87-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC1C2=NC=C(C=N2)C3=CC4=C(NC=C4C(=O)C5=C(C=CC(=C5F)NS(=O)(=O)N6CCC(C6)F)F)N=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (184.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (184.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (184.32 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	BRAF(V600E) (Cell-free assay) 3.8 nM BRAF (Cell-free assay) 14 nM CRAF (Cell-free assay) 23 nM
In vitro	PLX8394 ist ein oral verfügbarer niedermolekularer BRAFi der nächsten Generation, der die paradoxe RAF/MEK/ERK-Aktivierung nicht induziert und die Signalübertragung sowohl von monomerem BRAF^V600 als auch von dimerem BRAF^{non-V600 protein} blockiert.
In vivo	PLX8394 ist ein oral verfügbarer niedermolekularer BRAF-Inhibitor der nächsten Generation mit potenzieller antineoplastischer Aktivität.
Literatur	[1] http://mct.aacrjournals.org/content/17/1_Supplement/B176 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28659148/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34108213/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-MEK / p-ERK / ERK		30559419

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02012231	Terminated	Melanoma\|Thyroid Cancer\|Colorectal Cancer\|Non-small Cell Lung Cancer\|Cholangiocarcinoma\|Histiocytosis\|Hairy Cell Leukemia	Fore Biotherapeutics	February 2014	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):