Name: PRT-060318 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7738
Rating: 5 (11 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S773801 DMSO]75 mg/mL]false]Water]75 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.08%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.08

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Weitere Syk Inhibitoren	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) Piceatannol BAY 61-3606 dihydrochloride TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021 R112

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
ramos cells	Function assay		Inhibition of Erk1/2 phosphorylation expressed in ramos cells after 30 mins by MSD assay, IC50=0.01585 μM
primary B cells	Function assay		Immunomodulatory activity in human primary B cells assessed as induction of CD69 expression after 24 hrs by FITC-conjugated flow cytometry, IC50=0.63096 μM
CHO-K1 cells	Function assay	2 h	Inhibition of human ERG expressed in CHO-K1 cells after 2 hrs by Cy3b-Dofetilide-based fluorescence polarisation assay
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	413.34	Formel	C₁₈H₂₄N₆O.2HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1194961-19-7(freebase)	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	PRT318			Smiles	CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC(=NC=C2C(=O)N)NC3CCCCC3N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 75 mg/mL (181.44 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 75 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	water Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	75.000mg/ml (181.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 75 mg of this product to 1 ml of ddH2O, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Syk (Cell-free assay) 4nM
In vitro	PRT318 hemmt die Plättchenaktivierung über GPVI/FcRγ, einen ITAM-Rezeptorkomplex, jedoch nicht über ADP oder Thrombin, welche G-Protein-gekoppelte Rezeptoren sind. PRT318 antagonisiert effektiv das Überleben von CLL-Zellen (chronische lymphatische Leukämie) nach BCR-Triggerung und in Nurse-like-Zell-Ko-Kulturen. PRT318 hemmt die Syk- und extrazelluläre Signal-regulierte Kinase-Phosphorylierung nach BCR-Triggerung.
In vivo	Sowohl in Kaninchen- als auch in Schweinemodellen führt die intravenöse Infusion von PRT060318 zu einer maximalen Hemmung der Syk-Kinaseaktivität und hemmt signifikant die arterielle Thrombose. Die antithrombotische Aktivität von PRT060318 bei Schweinen ist bemerkenswert, da sie mit einer vollständigen Hemmung der CVXN-induzierten Plättchenaggregation ohne Auswirkungen auf die ADP-induzierte Plättchenaggregation und ohne Verlängerung der Ohrblutungszeit erreicht wurde. Auch der Syk-Inhibitor PRT318 ist ein aktiver Wirkstoff bei HIT. Die Hemmung der Syk-Signalgebung mit dem oral bioverfügbaren PRT318 begrenzt die thrombozytopenischen und thrombotischen Effekte von HIT IC in vivo.
Literatur	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3568699/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22362000/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21881044/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22025527/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PRT-060318 2HCl Syk Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 413.34