Name: R112
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6519
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S651901 DMSO]62 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.56%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.56

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Weitere Syk Inhibitoren	R406 R406 (free base) PRT062607 (P505-15) HCl Entospletinib (GS-9973) Piceatannol BAY 61-3606 dihydrochloride PRT-060318 2HCl TAK-659 Hydrochloride Lanraplenib (GS-SYK) RO9021

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	312.30	Formel	C₁₆H₁₃FN₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	575474-82-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC(=CC(=C1)O)NC2=NC(=NC=C2F)NC3=CC(=CC=C3)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 62 mg/mL (198.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Syk (Cell-free assay) 96 nM(Ki)
In vitro	R112 hemmt die Degranulation, die durch Anti-IgE-Vernetzung in Mastzellen (Tryptasefreisetzung, effektive Konzentration für 50 % Hemmung [EC50] = 353 nmol/L) oder Basophilen (Histaminfreisetzung, EC50 = 280 nmol/L) und durch Allergen (Hausstaubmilbe) in Basophilen (Histaminfreisetzung, EC50 = 490 nmol/L) induziert wird. Diese Verbindung blockiert auch die Leukotrien C4-Produktion und alle getesteten proinflammatorischen Zytokine. Ihr Wirkungseintritt ist sofort, und die Hemmung ist reversibel. Sie ist in der Lage, alle drei IgE-induzierten Mastzellfunktionen vollständig zu hemmen: Degranulation, Lipidmediatorproduktion und Zytokinproduktion. Diese Chemikalie hemmt nicht die Phosphorylierung des Lyn-Targets Syk (Y352), hemmt aber die Phosphorylierung des Syk-Targets LAT (Y191), was darauf hindeutet, dass Syk-Kinase das primäre Target dieser Verbindung ist. Die meisten Phosphorylierungsereignisse nachgeschaltet von Syk werden mit ähnlicher Potenz durch diese Chemikalie gehemmt. In-vitro-Kinase-Assays korrelieren nicht immer mit der entsprechenden Aktivität in Zellen. Sie hemmt die Lyn-Kinase im In-vitro-Assay mit einer IC50 von 0,3 μmol/L; jedoch, wie zuvor erwähnt, in CHMCs (kultivierten menschlichen Mastzellen), hemmt diese Verbindung die Phosphorylierung von Syk (Y352) nicht und hemmt daher höchstwahrscheinlich die Lyn-Aktivität nicht.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16950297/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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R112 Syk Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 312.30