nur für Forschungszwecke

SKLB-23bb HDAC Inhibitor

Name: SKLB-23bb
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8743
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8743

SKLB-23bb ist ein oral bioverfügbarer HDAC6-selektiver Inhibitor mit IC50-Werten unter 100 nmol/L gegen die meisten der untersuchten Zelllinien. Er besitzt auch eine Mikrotubuli-disruptive Fähigkeit.

SKLB-23bb HDAC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 396.44

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.72%

99.72

Verwandte Ziele	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	396.44	Formel	C₂₁H₂₄N₄O₄	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1815580-06-3	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=NC2=CC=CC=C2C(=N1)N(C)C3=CC(=C(C=C3)OC)OCCCC(=O)NO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 79 mg/mL (199.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 79 mg/mL (199.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-based assay) <100 nM
In vitro	SKLB-23bb zeigt zytotoxische Wirkungen gegen eine Reihe solider und hämatologischer Tumorzelllinien im niedrigen submikromolaren Bereich. Im Gegensatz zu den berichteten HDAC6-selektiven Inhibitoren ist diese Verbindung gegen solide Tumorzellen effizienter. Es hemmt selektiv die zelluläre HDAC6, aber die Antitumoraktivität dieser Chemikalie ist unabhängig von HDAC6. Es könnte an die Colchicin-Stelle im β-Tubulin binden und als Mikrotubuli-Polymerisationshemmer wirken. Diese Verbindung blockiert den Tumorzellzyklus in der G2-M-Phase und löst die zelluläre Apoptose aus.
In vivo	In soliden Tumor-Xenografts hemmt die orale Verabreichung von SKLB-23bb effizient das Tumorwachstum. Diese Verbindung weist gute pharmakokinetische Profile auf und ist oral bioverfügbar.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29610282/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	Ac-α-tubulin / Ac-H3 p-H3 PARP / CF-PARP / Caspase 3 / CF-caspase 3 / Caspase 9 / CF-Caspase 9	29610282
Immunofluorescence	α-tubulin	29610282
Growth inhibition assay	Cell viability	29610282

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):