nur für Forschungszwecke

SKLB 610 VEGFR Inhibitor

Name: SKLB 610
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6526
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S6526

SKLB-610 ist ein Multi-Target-Inhibitor der tyrosine kinases. Er ist am wirksamsten gegen VEGFR2 und zeigt eine etwas schwächere Inhibitor von FGFR2 and PDGFR.

SKLB 610 VEGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 415.37

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S652601 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]27 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.40%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.40

Verwandte Ziele	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	415.37	Formel	C₂₁H₁₆F₃N₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1125780-41-7	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)C3=CC(=CC=C3)C(F)(F)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 83 mg/mL (199.82 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 27 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	VEGFR2 FGFR2 PDGFR PDGFR FGFR2
In vitro	In vitro zeigt SKLB610 eine selektive Inhibitor der VEGF-stimulierten Proliferation menschlicher Nabelvenenendothelzellen (HUVECs), und dieser Proliferationshemmende Effekt ist mit einer verminderten Phosphorylierung von VEGFR2 und p42/44 Mitogen-aktivierter Proteinkinase (p42/44 MAPK) verbunden. SKLB610 hemmt die Proliferation einer Reihe menschlicher Krebszellen dosisabhängig, wobei die menschliche nicht-kleinzellige Lungenkrebszelllinie A549 und die menschliche Darmkrebszelllinie HCT116 am empfindlichsten auf die SKLB610-Behandlung reagieren. Bei einer Konzentration von 10 μM hemmt SKLB610 die FGFR2-Aktivität um 65 % bzw. die PDGFRE-Aktivität um 55 %. Im Vergleich zu PDGFR2 und FGFR2 zeigt SKLB610 eine selektivere Inhibitor von VEGFR2, die in vitro bei 10 μM eine 97 %ige Inhibitor der VEGFR2-Aktivität aufweist. Bei der Untersuchung von 10 μM SKLB610 gegen PI3K, EGFR, Aurora-A, CDK2/cyclinE und CDK6/cyclinD3 wird keine Hemmung der Enzymaktivität festgestellt.
In vivo	In vivo führt die chronische intraperitoneale Verabreichung von SKLB610 in einer Dosis von 50 mg/kg/Tag zu einer signifikanten Hemmung des Wachstums etablierter humaner A549- und HCT116-Tumorxenografts in Nacktmäusen ohne Toxizität.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21691074/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):