Name: TCS 359
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8023
Rating: 5 (2 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S802301 DMSO]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.89%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.89

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT HER2 Bcr-Abl
Weitere FLT3 Inhibitoren	UNC2025 Crenolanib (CP-868596) Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Tandutinib (MLN518) KW-2449 ENMD-2076 AST-487 (NVP-AST487) G-749 AMG 925

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	360.43	Formel	C₁₈H₂0N₂O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	301305-73-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C3=C(S2)CCCC3)C(=O)N)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 15 mg/mL (41.61 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Highly potent and selective.
Targets/IC₅₀/Ki	FLT3 42 nM
In vitro	TCS 359, ein 2-Acylaminothiophen-3-carboxamid, ist ein potenter Inhibitor von FLT3 mit einem IC50 von 42 nM. Diese Verbindung hemmt die MV4-11-Proliferation mit einem IC50 von 340 nM. Sie ist hochselektiv für FLT3 gegenüber einer Reihe von Kinasen.
Kinase-Assay	Affinitätsbestimmung
Kinase-Assay	Zur Bestimmung der Aktivität der Verbindungen der vorliegenden Erfindung in einem In-vitro-Kinase-Assay wird die Hemmung der isolierten Kinasedomäne des menschlichen FLT3-Rezeptors unter Verwendung des folgenden Fluoreszenzpolarisations-(FP)-Protokolls durchgeführt. Der FLT3-Fluoreszenzpolarisations-Assay verwendet das Fluorescein-markierte Phosphopeptid und den Anti-Phosphotyrosin-Antikörper, die im Panvera Phospho-Tyrosin Kinase Kit enthalten sind. Die FLT3-Kinase-Reaktion wird 30 Minuten bei Raumtemperatur unter den folgenden Bedingungen inkubiert: 10 nM FLT3 571-993, 20 μg/mL Poly Glu4Tyr, 150 μM ATP, 5 mM MgCl₂ und 1 % dieser Verbindung in DMSO. Die Kinase-Reaktion wird durch Zugabe von EDTA gestoppt. Das Fluorescein-markierte Phosphopeptid und der Anti-Phosphotyrosin-Antikörper werden hinzugefügt und 30 Minuten bei Raumtemperatur inkubiert, und die Polarisation wird abgelesen.
Literatur	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16580199

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TCS 359 FLT3 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 360.43