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TH34 HDAC Inhibitor

Name: TH34
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8773
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S8773

TH34 ist ein HDAC-Inhibitor, der eine ausgeprägte Selektivität für HDACs 6, 8 und 10 gegenüber HDACs 1, 2 und 3 zeigt. In einem NanoBRET-Assay bindet diese Verbindung stark an HDAC6, 8 und 10 mit niedrigen mikromolaren IC50-Konzentrationen (HDAC6: 4,6 µM, HDAC8: 1,9 µM, HDAC10: 7,7 µM).

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 256.30

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Qualitätskontrolle

Charge: S877301 DMSO]51 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.32%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.32

Verwandte Ziele	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	256.30	Formel	C₁₅H₁₆N₂O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2196203-96-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NO)NCC2=CC=CC=C2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 51 mg/mL (198.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.55mg/ml (9.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 51 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.36mg/ml (1.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC8 1.9 μM HDAC6 4.6 μM HDAC10 7.7 μM
In vitro	TH34 bindet stark an HDAC6, 8 und 10 mit niedrigen mikromolaren IC50-Konzentrationen (HDAC6: 4,6 µM, HDAC8: 1,9 µM, HDAC10: 7,7 µM) und zeigt keine substanzielle Affinität zu HDAC2 bei Konzentrationen bis zu 50 µM. Die Behandlung induziert eine Hyperacetylierung von Tubulin und SMC3. Diese Verbindung eliminiert effektiv und selektiv hochgradige Neuroblastomzellen, während nicht-transformierte menschliche Zellen verschont bleiben. In Neuroblastom-Zelllinien sowie primären Neuroblastomzellen induziert sie deutlich DNA-Schäden, gefolgt von Differenzierung und G2/M-Phasen-Zellzyklusarrest zu späteren Zeitpunkten, was letztendlich zum Zelltod führt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29947893/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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