Name: ABT-199 (Venetoclax)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8048
Rating: 5 (624 reviews)

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99.97

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit ABT-199 (Venetoclax)

A-1210477

This compound and A-1210477 increase MCL1 expression and synergistically induce apoptosis in acute myeloid leukemia (AML) cells, MOLM13/MV4-11/SKM1/OCI-AML5.

Navitoclax (ABT-263)

It, Navitoclax and chemotherapy show promising efficacy and tolerability in patients with relapsed/refractory acute lymphoblastic leukemia.

S63845

It and S63845 significantly delay the time to viral rebound by 4-fold after antiretroviral therapy (ART) cessation in a humanized mouse model of HIV-1 infection.

Verwandte Ziele	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Weitere Bcl-2 Inhibitoren	ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid A-1155463 Sabutoclax

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
CS-THL1	Growth Inhibition Assay	20 nM	72 h	DMSO	Inhibits cell growth assessed by cell viability	25916698
CS-THL1	Apoptotic Assay	25 nM		DMSO	Induces apoptosis	25916698
DoGKiT	Apoptotic Assay	50 nM		DMSO	Induces apoptosis	25916698
RS4-11	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=0.0402 μM	25649768
NALM-6	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50>3 μM	25649768
SU-DHL-6	Growth Inhibition Assay	0.8 μM			Inhibits cell growth assessed by cell viability	25590803
OCI-Ly19	Growth Inhibition Assay	1 μM			Inhibits cell growth assessed by cell viability	25590803
SU-DHL-6	Function Assay	0.75 μM	18 h		Increases pro-survival protein MCL-1 expression	25590803
KCL22	Function Assay	2 μM	48 h	DMSO	Increases DNA fragamentation	25333252
LOUCY	Growth Inhibition Assay	10 μM	48 h	DMSO	IC50=0.0139 μM	25301704
ALL-SIL	Growth Inhibition Assay	10 μM	48 h	DMSO	IC50=0.1803 μM	25301704
CUTLL1	Growth Inhibition Assay	10 μM	48 h	DMSO	IC50=0.3823 μM	25301704
KOPTK1	Growth Inhibition Assay	10 μM	48 h	DMSO	IC50=0.6432 μM	25301704
DND-41	Growth Inhibition Assay	10 μM	48 h	DMSO	IC50=1.9695 μM	25301704
PF-382	Growth Inhibition Assay	10 μM	48 h	DMSO	IC50=2.1824 μM	25301704
KARPAS-45	Growth Inhibition Assay	10 μM	48 h	DMSO	IC50=3.2225 μM	25301704
PEER	Growth Inhibition Assay	10 μM	48 h	DMSO	IC50=4.6403 μM	25301704
CX-1	Growth Inhibition Assay	100 μM	72 h		IC50=6.7 μM	25208882
LS147T	Growth Inhibition Assay	100 μM	72 h		IC50=29.5 μM	25208882
HL-60	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50<1 μM	24346116
MOLM-13	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50<1 μM	24346116
OCI-AML2	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50<1 μM	24346116
Kasumi-1	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50<1 μM	24346116
KG-1	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50<1 μM	24346116
THP-1	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50<1 μM	24346116
MOLM-14	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50<1 μM	24346116
MOLM-13	Apoptotic Assay	50 nM	24 h		Apoptosis induction	24346116
HSB	Growth Inhibition Assay	10 μM	48 h	DMSO	IC50=4.448 μM	24342948
MOLT4	Growth Inhibition Assay	10 μM	48 h	DMSO	IC50=4.154 μM	24342948
SKW-3/KE-37	Growth Inhibition Assay	10 μM	48 h	DMSO	IC50=0.712 μM	24342948
SUPT-11	Growth Inhibition Assay	10 μM	48 h	DMSO	IC50=4.473 μM	24342948
JURKAT	Growth Inhibition Assay	10 μM	48 h	DMSO	IC50=4.893 μM	24342948
CCRF-CEM	Growth Inhibition Assay	10 μM	48 h	DMSO	IC50=1.360 μM	24342948
LOUCY	Apoptotic Assay	2 μM	48 h	DMSO	Apoptosis induction	24342948
RS4:11	Cytotoxicity assay					29407973
RS4:11	MTS assay		72 h			30278333
RS4:11	MTS assay					28926247
Toledo	MTS assay		72 h			30278333
NCI60	SRB assay		48 h			27994761
RS4:11	MTT assay		24 h			29453135
melanoma	SRB assay		48 h			27994761
leukemia	SRB assay		48 h			27994761
renal cancer	SRB assay		48 h			27994761
non-small cell lung cancer	SRB assay		48 h			27994761
breast cancer	SRB assay		48 h			27994761
colon cancer	SRB assay		48 h			27994761
ovarian cancer	SRB assay		48 h			27994761
CNS cancer	SRB assay		48 h			27994761
prostate cancer	SRB assay		48 h			27994761
Remb1	MTT assay		24 h			29453135
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	868.44	Formel	C₄₅H₅₀ClN₇O₇S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1257044-40-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	GDC-0199			Smiles	CC1(CCC(=C(C1)C2=CC=C(C=C2)Cl)CN3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4)C(=O)NS(=O)(=O)C5=CC(=C(C=C5)NCC6CCOCC6)[N+](=O)[O-])OC7=CN=C8C(=C7)C=CN8)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (115.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 250 mg/mL (287.87 mM) Mit 50°C Wasserbad erwärmt; Ultraschallbehandelt;
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (115.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (115.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (115.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (2.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	10% DMSO 1 40% PEG 300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.800mg/ml (2.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 18 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 50%PEG300 2 5%Tween80 3 40%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (2.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 400 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Re-engineered version of ABT-263 (Navitoclax).
Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-2 (Cell-free assay) <0.01 nM(Ki)
In vitro	Venetoclax (ABT-199) zeigt eine geringere Empfindlichkeit gegenüber Bcl-xL, Mcl-1 und Bcl-w mit K_i von 48 nM, > 444 nM bzw. 245 nM. Es hemmt potent FL5.12-Bcl-2-Zellen, RS4;11-Zellen mit EC50 von 4 nM und 8 nM, während es eine geringe Aktivität gegen FL5.12-Bcl-xL-Zellen mit EC50 von 261 nM zeigt. Diese Verbindung induziert eine schnelle Apoptose in RS4;11-Zellen mit Cytochrom c-Freisetzung, Caspase-Aktivierung, der Externalisierung von Phosphatidylserin und der Akkumulation von Sub-G0/G1-DNA. Quantitative Immunoblot-Analysen zeigen, dass die Empfindlichkeit stark mit der Expression von Bcl-2 korreliert, einschließlich NHL-, DLBCL-, MCL-, AML- und ALL-Zelllinien. Es induziert auch Apoptose in CLL mit einem durchschnittlichen EC50 von 3,0 nM.
Kinase-Assay	Bindungsaffinitätsassays
Kinase-Assay	Bindungsaffinitäten (K_i oder IC50) von Venetoclax (ABT-199) gegen verschiedene Isoformen der Bcl-2-Familie werden mit kompetitiven Fluoreszenzpolarisationstests bestimmt. Die folgenden Peptidprobe/Protein-Paare werden verwendet: f-bad (1 nM) und Bcl-xL (6 nM), f-Bax (1 nM) und Bcl-2 (10 nM), f-Bax (1 nM) und Bcl-w (40 nM), f-Noxa (2 nM) und Mcl-1 (40 nM) sowie f-Bax (1 nM) und Bcl-2-A1 (15 nM). Seine Bindungsaffinitäten für Bcl-xL werden auch mittels eines zeitaufgelösten Fluoreszenzresonanzenergietransfer-Assays bestimmt. In diesem Assay wird Bcl-xL (1 nM, His-markiert) mit 200 nM f-Bak, 1 nM Tb-markiertem Anti-His-Antikörper und der Verbindung bei Raumtemperatur für 30 min gemischt. Die Fluoreszenz wird auf einem Envision-Plattenlesegerät unter Verwendung eines 340/35 nm Anregungsfilters und 520/525 (f-Bak) und 495/510 nm (Tb-markierter Anti-His-Antikörper) Emissionsfilters gemessen.
In vivo	Venetoclax (ABT-199) bewirkt eine maximale Tumorwachstumshemmung von 95 % und eine Tumorwachstumsverzögerung von 152 % in RS4;11-Xenotransplantaten. Es hemmt auch das Xenotransplantatwachstum (DoHH2, Granta-519) als Einzelwirkstoff oder in Kombination mit SDX-105 und anderen Wirkstoffen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23291630/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	Mcl-1 / Bcl-xl / Bcl-2 / Bak / NOXA / Bim PARP / Cleaved PARP / Caspase 3 / Cleaved caspase3 / p-S6(Ser236/236)	30663221
Growth inhibition assay	Cell death Cell viability	28714472
Immunofluorescence	Bcl-2 / Mcl-1	28767232

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06382168	Not yet recruiting	Leukemia Myeloid Acute	Delta-Fly Pharma Inc.	May 31 2024	Phase 1\|Phase 2
NCT06263387	Not yet recruiting	AML Adult	French Innovative Leukemia Organisation\|Acute Leukemia French Association	April 29 2024	--

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Could you please offer some advice on the half-life of it ?

Antwort:
According to the reference (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24212376), its half-life in dogs is 12.9 hr.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ABT-199 (Venetoclax) Bcl-2 Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 868.44

Qualitätskontrolle

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit ABT-199 (Venetoclax)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Klinische Studieninformationen

Technischer Support

Häufig gestellte Fragen