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WT161 HDAC Inhibitor

Name: WT161
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8495
Rating: 5 (4 reviews)

Kat.-Nr.S8495

WT161 ist ein potenter, selektiver und bioverfügbarer HDAC6-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM, 8,35 nM und 15,4 nM für HDAC6, HDAC1 und HDAC2; er weist eine >100-fache Selektivität gegenüber anderen HDACs auf. Diese Verbindung induziert Apoptose.

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 458.55

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Qualitätskontrolle

Charge: S849501 DMSO]86 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.96%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.96

Verwandte Ziele	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	458.55	Formel	C₂₇H₃₀N₄O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1206731-57-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)N(C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)C=NNC(=O)CCCCCCC(=O)NO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 86 mg/mL (187.54 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.3mg/ml (9.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.61mg/ml (1.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-free assay) 0.4 nM HDAC1 (Cell-free assay) 8.35 nM HDAC2 (Cell-free assay) 15.4 nM
In vitro	WT161 hemmt selektiv HDAC6 und erhöht drastisch die Spiegel von acetyliertem α-Tubulin (Ac-α-Tubulin) mit geringem Einfluss auf die globale Lysinacetylierung. Es induziert die Akkumulation von acetyliertem Tubulin und Zytotoxizität in multiplem Myelom (MM)-Zellen. Diese Verbindung als Einzelwirkstoff induziert keinen ER-Stress, die UPR oder ER-Stress-vermittelte Apoptose. In Übereinstimmung mit dieser Verbindung vermittelten Hyperacetylierung und Hemmung der hsp90-Chaperonfunktion erhöht die Behandlung mit dieser Chemikalie die intrazellulären Spiegel von polyubiquitinierten Proteinen in den kultivierten MCL JeKo-1- und Z138-Zellen. Es depletiert auch dosisabhängig die Spiegel von Cyclin D1 in den kultivierten menschlichen Mantelzelllymphom (MCL)-Zellen. Die Behandlung mit diesem Agens induziert eine ER-Stressreaktion in den MCL-Zellen, nachgewiesen durch einen Anstieg der Proteinspiegel von Glucose reguliertem Protein (GRP) 78, phosphoryliertem eIF2 (eukaryotischer Initiationsfaktor 2) α, und Induktion des pro-apoptotischen Transkriptionsfaktors CHOP (CAAT/Enhancer Binding Protein Homologous Protein). Diese Verbindung löst den apoptotischen Zelltod in MCF7-, T47D-, BT474- und MDA-MB231-Zellen aus, verbunden mit einer verminderten Expression von EGFR, HER2 und ER α und nachgeschalteter Signalgebung.
In vivo	WT161 hat eine vernünftige Halbwertszeit in Mäusen (1,4 h) und eine Medikamentenexposition [maximale Konzentration (Cmax) = 18 mg/L]. Es wird als Einzelwirkstoff gut vertragen. Diese Verbindung hemmt signifikant das In-vivo-MCF7-Zellwachstum, verbunden mit einer Herunterregulierung von ER α, in einem murinen Xenograft-Modell.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27799547/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/116/21/2856?sso-checked=true [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29113288/

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