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ZD-4190 VEGFR Inhibitor

Name: ZD-4190
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6543
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S6543

ZD-4190 ist ein submikromolarer Inhibitor der VEGF RTK-Aktivität in vitro mit IC50-Werten von 29 ± 4 nM und 708 ± 63 nM für KDR bzw. Flt-1.

ZD-4190 VEGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 459.27

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Qualitätskontrolle

Charge: S654301 DMSO]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.65%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

99.65

Verwandte Ziele	EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere VEGFR Inhibitoren	SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	459.27	Formel	C₁₉H₁₆BrFN₆O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	413599-62-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)Br)F)OCCN4C=CN=N4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 12 mg/mL (26.12 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	KDR Flt-1
In vitro	ZD4190 ist ein submikromolarer Inhibitor der VEGF RTK-Aktivität in vitro mit der größten Wirkung gegen KDR. Eine Selektivität gegenüber der FGFR1 Protein Tyrosine Kinase-Aktivität wird nachgewiesen, mit einem mindestens 30-fachen Unterschied in der IC50, die zur Hemmung der durch VEGF bzw. bFGF stimulierten HUVEC-Proliferation erforderlich ist. Keine Auswirkungen auf das basale HUVEC-Wachstum werden beobachtet, selbst bei der maximalen ZD4190-Konzentration, die in diesen Assays untersucht wurde (10 μM).
In vivo	Chronische, einmal tägliche orale Verabreichung von ZD4190 an junge Ratten führt zu einer dosisabhängigen Zunahme der Wachstumsfugenfläche im Femur. Die einmal tägliche orale Verabreichung von ZD4190 an Mäuse mit etablierten (~0,5 cm³) humanen Tumor-Xenografts (Brust, Lunge, Prostata und Eierstöcke) ruft eine signifikante Antitumoraktivität hervor und dies in Dosen, von denen nicht erwartet werden würde, dass sie eine direkte antiproliferative Wirkung auf Tumorzellen haben. In einem PC-3-Xenograftmodell verlängert die 10-wöchige Verabreichung von ZD4190 die Tumorzytostase, und nach Absetzen der Therapie setzte das Tumorwachstum nach einer kurzen Verzögerung wieder ein.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10706112/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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