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ZM 306416 VEGFR Inhibitor

Kat.-Nr.S2897

ZM 306416 (CB 676475) ist ein VEGFR (Flt und KDR)-Inhibitor für VEGFR1 mit einer IC50 von 0,33 μM, hemmt aber auch EGFR mit einer IC50 von <10 nM.
ZM 306416 VEGFR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 333.74

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 333.74 Formel

C16H13ClFN3O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 690206-97-4 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme CB 676475 Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)Cl)F)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 67 mg/mL (200.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
VEGFR1
0.33 μM
Src
0.33 μM
Abl
1.3 μM
In vitro
ZM-306416 induziert einen selektiven antiproliferativen Effekt auf die EGFR-abhängigen NSCLC-Zelllinien H3255 und HCC4011 mit einer IC50 von 0,09 µM bzw. 0,072 µM. ZM-306416 hemmt die Granulabildung mit einer IC50 von 0,67 μM. ZM-306416 hemmt signifikant den ERRα-Assay mit einer IC50 von 7,3 μM in der GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T-Zelllinie. ZM306416 (300 nM) hemmt vollständig die PAA-Sekretion und stimuliert die [125]I-Aufnahme in menschlichen Schilddrüsenfollikelzellen. ZM306416 (300 nM) eliminiert die pVEGFR2 (Y1214)-Expression in menschlichen Schilddrüsenfollikelzellen. ZM306416 (< 10 μM) hat ausgeprägte hemmende Wirkungen auf die steady-state Phosphorylierung von p42/44 MAPK, beeinflusst aber nicht die Expression der unphosphorylierten Form. ZM306416 (3 μM) erhöht signifikant den Zelltod in menschlichen Schilddrüsenfollikelzellen. ZM306416 (3 μM) erhöht signifikant den Zelltod in menschlichen Schilddrüsenfollikelzellen. ZM306416 hemmt schwach die Sekretion von VEGF und erhöht die Produktion von PlGF. ZM306416 (1 μM) verstärkt die Follikelbildung und verringert die nukleäre Verteilung in menschlichen Schilddrüsenfollikelzellen.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21751212/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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