nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S2897
| Verwandte Ziele | EGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit |
|---|---|
| Weitere VEGFR Inhibitoren | SAR131675 SU 5402 Cediranib (AZD2171) Vatalanib (PTK787) 2HCl Anlotinib (AL3818) Dihydrochloride Linifanib (ABT-869) Apatinib (YN968D1) Apatinib (YN968D1) mesylate Ki8751 ZM 323881 HCl |
| Molekulargewicht | 333.74 | Formel | C16H13ClFN3O2 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 690206-97-4 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | CB 676475 | Smiles | COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC=N2)NC3=C(C=C(C=C3)Cl)F)OC | ||
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In vitro |
DMSO
: 67 mg/mL
(200.75 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
VEGFR1
0.33 μM
Src
0.33 μM
Abl
1.3 μM
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| In vitro |
ZM-306416 induziert einen selektiven antiproliferativen Effekt auf die EGFR-abhängigen NSCLC-Zelllinien H3255 und HCC4011 mit einer IC50 von 0,09 µM bzw. 0,072 µM. ZM-306416 hemmt die Granulabildung mit einer IC50 von 0,67 μM. ZM-306416 hemmt signifikant den ERRα-Assay mit einer IC50 von 7,3 μM in der GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T-Zelllinie. ZM306416 (300 nM) hemmt vollständig die PAA-Sekretion und stimuliert die [125]I-Aufnahme in menschlichen Schilddrüsenfollikelzellen. ZM306416 (300 nM) eliminiert die pVEGFR2 (Y1214)-Expression in menschlichen Schilddrüsenfollikelzellen. ZM306416 (< 10 μM) hat ausgeprägte hemmende Wirkungen auf die steady-state Phosphorylierung von p42/44 MAPK, beeinflusst aber nicht die Expression der unphosphorylierten Form. ZM306416 (3 μM) erhöht signifikant den Zelltod in menschlichen Schilddrüsenfollikelzellen. ZM306416 (3 μM) erhöht signifikant den Zelltod in menschlichen Schilddrüsenfollikelzellen. ZM306416 hemmt schwach die Sekretion von VEGF und erhöht die Produktion von PlGF. ZM306416 (1 μM) verstärkt die Follikelbildung und verringert die nukleäre Verteilung in menschlichen Schilddrüsenfollikelzellen.
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Literatur |
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