Home Cell Cycle Aurora Kinase Inhibitor Barasertib-HQPA (AZD2811)

nur für Forschungszwecke

Barasertib-HQPA (AZD2811) Aurora B Inhibitor

Kat.-Nr.S1147

Defosbarasertib (AZD1152-HQPA, AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA) ist ein hochselektiver Aurora B Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,37 nM in einem zellfreien Assay, ~3700-fach selektiver für Aurora B als für Aurora A. Phase 1.
Barasertib-HQPA (AZD2811) Aurora Kinase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 507.56

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
LNCaP Growth Inhibition Assay 0-500 nM 48 h IC50=25 nM 25277659
LNCaP Apoptosis Assay 0-500 nM 48 h induces apoptotic cell death through caspase-3 upregulation 25277659
LNCaP Function Assay 50 nM 48 h induces micronuclei with aneugenic mechanism 25277659
Ramos Function Assay 500 nM 0-72 h inhibits Aurora B kinase 21371446
Daudi  Function Assay 500 nM 0-72 h inhibits Aurora B kinase 21371446
L540 Function Assay 500 nM 0-72 h inhibits Aurora B kinase 21371446
BJAJ Growth Inhibition Assay 500 nM 0-72 h inhibits cell growth significantly 21371446
Ramos Growth Inhibition Assay 500 nM 0-72 h inhibits cell growth significantly 21371446
Raji Growth Inhibition Assay 500 nM 0-72 h inhibits cell growth significantly 21371446
Daudi  Growth Inhibition Assay 500 nM 0-72 h inhibits cell growth significantly 21371446
L428 Growth Inhibition Assay 500 nM 0-72 h inhibits cell growth 21371446
KM-H2 Growth Inhibition Assay 500 nM 0-72 h inhibits cell growth 21371446
HDLM-2 Growth Inhibition Assay 500 nM 0-72 h inhibits cell growth 21371446
L450 Growth Inhibition Assay 500 nM 0-72 h inhibits cell growth 21371446
BJAJ Apoptosis Assay 500 nM 0-72 h induces apoptosis in a time-dependent manner 21371446
Ramos Apoptosis Assay 500 nM 0-72 h induces apoptosis in a time-dependent manner 21371446
Raji Apoptosis Assay 500 nM 0-72 h induces apoptosis in a time-dependent manner 21371446
Daudi  Apoptosis Assay 500 nM 0-72 h induces apoptosis in a time-dependent manner 21371446
L428 Apoptosis Assay 500 nM 0-72 h induces apoptosis in a time-dependent manner 21371446
KM-H2 Apoptosis Assay 500 nM 0-72 h induces apoptosis in a time-dependent manner 21371446
HDLM-2 Apoptosis Assay 500 nM 0-72 h induces apoptosis in a time-dependent manner 21371446
L450 Apoptosis Assay 500 nM 0-72 h induces apoptosis in a time-dependent manner 21371446
SW620 Growth Inhibition Assay EC50=10±2.1 nM 21245090
HCT116 Growth Inhibition Assay EC50=11±3.3 nM 21245090
MDA-MB-435 Growth Inhibition Assay 0-10000 nM 2-5 d DMSO IC50=125 nM 20175926
MDA-MB-468 Growth Inhibition Assay 0-10000 nM 2-5 d DMSO IC50=14 nM 20175926
MDA-MB-231 Growth Inhibition Assay 0-10000 nM 2-5 d DMSO IC50=105 nM 20175926
BT474 Growth Inhibition Assay 0-10000 nM 2-5 d DMSO IC50=8 nM 20175926
MDA-MB-361 Growth Inhibition Assay 0-10000 nM 2-5 d DMSO IC50=70 nM 20175926
HER18 Growth Inhibition Assay 0-10000 nM 2-5 d DMSO IC50=20 nM 20175926
HER18 Apoptosis Assay 100 nM 0/24/48 h DMSO induces apoptosis and reduces clonogenic potential 20175926
MDA-MB-231 Apoptosis Assay 105 nM 0/24/48 h DMSO induces apoptosis and reduces clonogenic potential 20175926
JHH-1 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=17.4±1.0 nM 19913935
JHH-2 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=218.0±10.8 nM 19913935
JHH-4 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=155.6±16.8 nM 19913935
HuH-1 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=27.3±5.0 nM 19913935
HuH-6 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=3.7±0.6 nM 19913935
HuH-7 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=6.8±0.3 nM 19913935
HLE Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=45.9±6.4 nM 19913935
HLF Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=126.1±12.2 nM 19913935
PLC/PRF/5 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=76.9±9.9 nM 19913935
SK-Hep1 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=21.9±1.2 nM 19913935
Hep3B Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=7.6±1.2 nM 19913935
HepG2 Growth Inhibition Assay 0.3–1000 nM 72 h EC50=14.7±1.7 nM 19913935
Ramos Apoptosis Assay 25/50/100 nM 48 h increases the levels of the cleaved forms of PARP and caspase 3 19823168
Daudi  Apoptosis Assay 25/50/100 nM 48 h increases the levels of the cleaved forms of PARP and caspase 3 19823168
BALM-14 Apoptosis Assay 12.5/25/50 nM 48 h increases the levels of the cleaved forms of PARP and caspase 3 19823168
BALM-27 Apoptosis Assay 12.5/25/50 nM 48 h increases the levels of the cleaved forms of PARP and caspase 3 19823168
NB4 Growth Inhibition Assay 0.01/0.1/1 μM 48 h inhibits cell growth significantly 18367484
HeLa Function Assay 1 uM 24 hrs Inhibition of aurora B autophosphorylation in human HeLa cells at 1 uM after 24 hrs by Western blotting 20684549
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 507.56 Formel

C26H30FN7O3

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 722544-51-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme AZD2811, INH-34, Barasertib-HQPA , Defosbarasertib Smiles CCN(CCCOC1=CC2=C(C=C1)C(=NC=N2)NC3=NNC(=C3)CC(=O)NC4=CC(=CC=C4)F)CCO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (197.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Aurora B
(Cell-free assay)
0.37 nM
In vitro

Barasertib (AZD1152-HQPA), ein hochselektiver Aurora B Inhibitor, verursacht Polyploidie und Apoptose in vielen Krebszelllinien.
In vivo

Barasertib (AZD1152-HQPA) ist ein Aurora B Kinase-Inhibitor und hat Wirksamkeit gegen RB1 / SCLC-Zelllinien-Xenografts, RB1 / SCLC PDXs und autochthone Rb1 / neuroendokrine Tumoren.
Literatur

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Western blot AURKB / pSer10 Histone H3 / TP53 / CDKN1A / MYCN p53 / p21 / p-p38 / p38
S1147-WB1
26497213
Immunofluorescence p21
S1147-IF1
24782314
Growth inhibition assay Cell viability
S1147-viability1
26497213

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT02579226 Completed
Advanced Solid Tumours
AstraZeneca
 October 28 2015 Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Can you let me know what solvent I can use for it, cat # S1147, for in vivo use? (IP injection in mice)

Antwort:
S1147 can be dissolved in 30% PEG400/0.5% Tween80/5% Propylene glycol at 30mg/ml as a clear solution. Usually, when prepare the solution, we will add organic solvents first, then add Tween 80, then water. But this compound can not dissolve in 30% PEG400/0.5% Tween80/5% Propylene glycol clearly. After water was added, it became a clear solution.