FGFR Inhibitoren | FGFR Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S0088 | Pemigatinib (INCB054828) | Pemigatinib ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von FGFR mit einer IC50 von 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM und 30 nM für FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4. Pemigatinib hat Potenzial bei Cholangiokarzinom. |
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| S8848 | Futibatinib (TAS-120) | Futibatinib (TAS-120) ist ein irreversibler Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (FGFR)-Inhibitor, der alle 4 Subtypen von FGFR mit Enzym-IC50-Werten von 1,8 nM, 1,4 nM, 1,6 nM und 3,7 nM für FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4 hemmt. |
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| S7057 | LY2874455 | LY2874455 ist ein Pan-FGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 2,8 nM, 2,6 nM, 6,4 nM und 6 nM für FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4 und hemmt auch die VEGFR2-Aktivität mit einem IC50 von 7 nM. Phase 1. |
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| S8493 | PD-166866 | PD-166866 ist ein synthetisches Molekül, das die Tyrosinkinase-Aktivität von FGFR1 hemmt, eine sehr hohe Selektivität gegenüber FGFR1 zeigt und die Autophosphorylierungsaktivität von FGRF1 inhibiert. |
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| S8675 | H3B-6527 | H3B-6527 ist ein hochselektiver kovalenter FGFR4-Inhibitor mit einem IC50-Wert von <1,2 nM und mindestens 250-facher Selektivität gegenüber FGFR1-3 (IC50-Werte von 320, 1.290 bzw. 1.060 nM). |
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| S7665 | Zoligratinib (Debio-1347) | Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284) ist ein selektiver und oral verfügbarer FGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 9,3 nM, 7,6 nM, 22 nM und 290 nM für FGFR1, FGFR2, FGFR3 bzw. FGFR4. Phase 1. |
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| S8503 | Fisogatinib (BLU-554) | Fisogatinib (BLU-554) ist ein potenter, hochselektiver, oraler FGFR4-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5 nM, während seine IC50-Werte für FGFR1-3 bei 624-2203 nM liegen. |
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| S7167 | SSR128129E | SSR128129E ist ein oral aktiver und allosterischer FGFR1-Inhibitor mit einer IC50 von 1,9 μM, der andere verwandte RTKs nicht beeinflusst. |
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| S2300 | Ferulic Acid | Ferulic Acid (Fumalic) ist eine Hydroxyzimtsäure und eine Art organische Verbindung, die in Ferula assafoetida L. oder Ligusticum chuanxiong vorkommt. Ferulasäure ist ein neuartiger Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor (FGFR)-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,78 μM und 12,5 μM für FGFR1 bzw. FGFR2. |
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| S8548 | Roblitinib (FGF401) | Roblitinib (FGF401) ist ein FGFR4-selektiver Inhibitor mit einer IC50 von 1,9 nM. Er bindet reversibel kovalent an die FGFR4-Kinasedomäne und zeigt in biochemischen Assays eine mindestens 1.000-fache Selektivität gegenüber einer Gruppe von 65 Kinasen. |
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| S8754 | Alofanib (RPT835) | Alofanib (RPT835) ist ein neuartiger selektiver allosterischer Inhibitor von FGFR2 mit einer dramatischen hemmenden Wirkung (IC50 <10 nM) auf die FGF2-induzierte Phosphorylierung von FRS2a in KATO III-Zellen. Es hat keine direkte Wirkung auf die FGF2-abhängigen FGFR1- und FGFR3-Phosphorylierungsniveaus in beiden Zelllinien und keine Auswirkungen auf die FGF2-FGFR2-Bindung. |
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| S7714 | FIIN-2 | FIIN-2 ist ein irreversibler Pan-FGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,09 nM, 4,3 nM, 27 nM und 45,3 nM für FGFR1/2/3/4. |
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| S8609 | Derazantinib | Derazantinib ist ein oral bioverfügbarer Inhibitor des fibroblast growth factor receptor (FGFR) mit IC50-Werten von 1,8 nM für FGFR2 und 4,5 nM für FGFR1 und 3, der eine geringere Potenz für FGFR4 (IC50=34 nM) aufweist. Es hemmt auch RET, DDR2, PDGFRβ, VEGFR und KIT. |
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| S9031 | Gambogenic acid | Gambogenic Acid, identifiziert aus Gamboge, ist ein Inhibitor des FGFR-Signalwegs bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) und zeigt Antitumorwirkungen. Diese Verbindung ist auch ein wirksamer Inhibitor von EZH2, der spezifisch und kovalent an Cys668 innerhalb der EZH2-SET-Domäne bindet und die EZH2-Ubiquitinierung auslöst. |
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| S6539 | ASP5878 | ASP5878 ist ein neuartiger FGFR-selektiver Inhibitor mit IC50-Werten von 0,47, 0,60, 0,74 und 3,5 nmol/L für rekombinantes FGFR1, 2, 3 bzw. 4. |
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| S7940 | NSC12 | NSC12 (NSC 172285) ist eine oral verfügbare Pan-FGF-Falle, die in der Lage ist, die FGF2/FGFR-Interaktion zu hemmen und vielversprechende Antitumoraktivität aufweist. |
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| S8578 | PRN1371 | PRN1371 ist ein irreversibler kovalenter FGFR1-4-Kinaseinhibitor mit IC50s von 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 und 8,1 nM für FGFR1, 2, 3, 4 bzw. CSF1R. |
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| S8882 | ODM-203 | ODM-203 ist ein selektiver Inhibitor von FGFR und VEGFR mit IC50-Werten von 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM für rekombinantes FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 bzw. VEGFR3. | ||
| E1757 | Gunagratinib | Gunagratinib (ICP-192) ist ein Pan-FGFR (Fibroblast Growth Factor Receptors) Inhibitor mit IC50-Werten von 1,4, 1,5, 2,4 und 3,5 nM für FGFR1-4. Es hat das Potenzial, fortgeschrittene solide Tumoren zu behandeln. | ||
| E4474 | Infigratinib Phosphate | Infigratinib Phosphate (NVP-BGJ398 phosphat) ist die Phosphatsalzform von Infigratinib, einem oral bioverfügbaren Pan-Inhibitor humaner fibroblast growth factor receptors (FGFRs) mit IC50-Werten von 0,9 nM, 1,4 nM, 1 nM und 60 nM für FGFR1, FGFR2, FGFR3 und FGFR4. Es besitzt auch potenzielle antiangiogene, antineoplastische und Antitumor-Aktivitäten. | ||
| S8547 | Rogaratinib | Rogaratinib (BAY-1163877) ist ein hochwirksamer und selektiver niedermolekularer Inhibitor der pan‐FGFR-Kinaseaktivität, der spezifisch FGFR1, 2, 3 und 4 mit IC50-Werten von 1,8 nM, <1 nM, 9,2 nM bzw. 1,2 nM hemmt. Es zeigt eine robuste Wirksamkeit bei Krebserkrankungen mit veränderter FGFR-mRNA-Expression. | ||
| E1979 | Irpagratinib | Irpagratinib (ABSK011) ist ein potenter Inhibitor von FGFR4 mit einer IC50 von < 10 nM in biochemischen Assays. Es unterdrückt effektiv die FGFR4-Autophosphorylierung und stört die nachgeschaltete Signaltransduktion. Es hemmt auch stark das Tumorwachstum und induziert Regression in subkutanen Xenograft-Modellen. | ||
| S8192 | SUN11602 | SUN11602 ist eine kleine synthetische Verbindung, die die neuroprotektiven Aktivitäten von bFGF nachahmt und Schlüsselmoleküle im FGF-Rezeptor-1-Mitogen-aktivierten Proteinkinase/extrazellulären Signal-regulierten Kinase-1/2-Kinase (FGFR-1-MEK/ERK)-Signalweg aktiviert. | ||
| E1814 | Resigratinib | Resigratinib (KIN-3248) ist ein potenter, kinom-selektiver, irreversibler, oral bioverfügbarer, niedermolekularer Inhibitor von pan-FGFR. Er zeigt eine dosisabhängige Tumorinhibition in FGFR-getriebenen Cholangiokarzinom-, Magen- und Blasenkrebs-Xenograftmodellen. | ||
| E4727New | TYRA-300 | TYRA-300, ein 3-Pyridylindazol-Analog, ist ein reversibler und selektiver Inhibitor von FGFR3 mit einer IC50 von 11 nM in Ba/F3-Zellen. Es zeigt auch eine potente Aktivität in menschlichen Blasenkrebszelllinien, die FGFR3-aktivierende Fusionen oder Mutationen aufweisen. | ||
| E1431 | Lirafugratinib (RLY-4008) | Lirafugratinib (RLY-4008) ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von FGFR2. | ||
| S7715 | FIIN-3 | FIIN-3 ist ein irreversibler Inhibitor von FGFR mit einem IC50-Wert von 13,1, 21, 31,4 und 35,3 nM für FGFR1, FGFR2, FGFR3 und FGFR4. | ||
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate ist ein Multikinase-Inhibitor von Raf-1 und B-Raf mit einem IC50 von 6 nM bzw. 22 nM in zellfreien Assays. Sorafenib Tosylate hemmt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 und c-KIT mit IC50-Werten von 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM bzw. 68 nM. Sorafenib Tosylate induziert autophagy und apoptosis und aktiviert ferroptosis mit Antitumoraktivität. |
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| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) ist ein neuartiger Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit und c-Fms/CSF1R mit IC50 von 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM bzw. 146 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung induziert die Cathepsin B-Aktivierung und Autophagy. |
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| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl ist ein neuartiger Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit und c-Fms mit IC50-Werten von 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM und 146 nM in zellfreien Assays. Pazopanib induziert den autophagischen Typ-II-Zelltod. |
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| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) ist ein Multitarget-RTK-Inhibitor, der primär auf Klasse III RTKs (FLT3/c-Kit) mit IC50-Werten von 1 nM/2 nM abzielt. Er ist auch wirksam gegen Klasse IV (FGFR1/3) und Klasse V (VEGFR1-4) RTKs mit IC50-Werten von 8–13 nM, während er in zellfreien Assays eine geringere Wirksamkeit gegenüber InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R und HER2 zeigt. Phase 4. |
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| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) ist ein Aurora kinase Inhibitor für Aurora A/B/C mit IC50 von 13 nM/79 nM/61 nM in zellfreien Assays, mäßig potent gegenüber Abl, TrkA, c-RET und FGFR1, und weniger potent gegenüber Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, etc. Es induziert Apoptosis, Zellzyklusarrest und Autophagy. Diese Verbindung befindet sich in Phase 2. |
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| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate ist ein synthetischer, oral verfügbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptor (VEGFR1-3), den Fibroblasten-Wachstumsfaktorrezeptor (FGFR1-4), den Blutplättchen-abgeleiteten Wachstumsfaktorrezeptor α (PDGFRα), den Stammzellfaktorrezeptor (Kit (c-Kit)) und den während der Transfektion rearrangierten Rezeptor (RET (c-RET)) hemmt. Diese Verbindung hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität. |
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| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate ist das Laktat von Dovitinib, einem Multitarget-RTK-Inhibitor, hauptsächlich für Klasse III (FLT3/c-Kit) mit IC50 von 1 nM/2 nM, auch wirksam gegen Klasse IV (FGFR1/3) und Klasse V (VEGFR1-4) RTKs mit IC50 von 8-13 nM, weniger wirksam gegen InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 und HER2. Phase 4. |
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| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) ist ein niedermolekularer tyrosine-kinase Inhibitor mit IC50 von 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM und 59 nM/65 nM für VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 bzw. PDGFRα/β. |
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| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 ist ein Inhibitor von PDGFR mit einem IC50 von 0,3-0,5 μM, keine Aktivität gegenüber EGFR. Tyrphostin AG1296 hemmt FGFR und c-Kit mit einem IC50 von 12,3 μM bzw. 1,8 μM in Swiss 3T3-Zellen. Tyrphostin AG1296 induziert eine dramatische Apoptose in A375R-Zellen. |
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| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanib (BMS-540215) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor mit einer IC50 von 25 nM gegen VEGFR2, moderater Wirksamkeit gegen VEGFR-1 und FGFR-1, aber >240-fach gegen PDGFR-β. Es befindet sich in Phase 3. |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 zeigt selektive Aktivität gegen Aurora A und Flt3 mit IC50 von 14 nM und 1,86 nM, 25-fach selektiver für Aurora A als für Aurora B und weniger potent gegenüber RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR und PDGFR des Wachstums eines breiten Spektrums menschlicher solider Tumor- und hämatopoetischer Krebszelllinien mit IC50 von 0,025 bis 0,7 M, was Apoptose und G2/M-Phasenarrest induziert. Phase 2. |
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| S2774 | MK-2461 | MK-2461 ist ein potenter, multi-targeted Inhibitor f r c-Met(WT/Mutanten) mit einer IC50 von 0,4-2,5 nM, weniger potent f r Ron, Flt1; 8- bis 30-fach h ere Selektivit t f r c-Met-Targets im Vergleich zu FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFReta, KDR, Flt3, Flt4, TrkA und TrkB. Phase 1/2. |
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| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib Alaninate (BMS-582664) ist das Prodrug von BMS-540215, einem ATP-kompetitiven Inhibitor gegen VEGFR2 mit einem IC50 von 25 nM. |
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| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610 ist ein Multi-Target-Inhibitor der tyrosine kinases. Er ist am wirksamsten gegen VEGFR2 und zeigt eine etwas schwächere Inhibitor von FGFR2 and PDGFR. |
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| S8404 | S49076 | S49076 ist ein neuartiger, potenter Inhibitor von Met (c-Met), AXL/MER und FGFR1/2/3 mit IC50-Werten unter 20 nmol/L. |
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| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride ist ein dualer Inhibitor von Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) und Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) hemmt potent und selektiv VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 und FGFR2 mit IC50-Werten von 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM bzw. 82,5 nM. |
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| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinib ist ein potenter und hochselektiver Tyrosinkinase-Inhibitor gegen VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 und CSF1R mit einer IC50 von 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM bzw. 4 nM. Diese Verbindung zeigt ermutigende Antitumoraktivität und beherrschbare Toxizitäten bei Patienten mit fortgeschrittenen NETs. |
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| E2656 | R1530 | R1530 ist ein hochwirksamer, oral bioverfügbarer, dual wirkender Mitose-/Angiogenese-Inhibitor zur Behandlung solider Tumoren, der den vaskulären endothelialen Wachstumsfaktorrezeptor 2 (VEGFR2) und die Fibroblasten-Wachstumsfaktorrezeptoren 1 (FGFR1) mit IC50-Werten von 10 nM bzw. 28 nM hemmen kann. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) ist ein potenter, oral bioverfügbarer und selektiver Inhibitor von c-Kit mit einer IC50 von 200 nM für humanes rekombinantes c-Kit, hemmt auch PDGFRα/β mit IC50s von 540/800 nM, Lyn mit einer IC50 von 510 nM für LynB und in geringerem Maße FGFR3 und FAK. | ||
| S8965 | BO-264 | BO-264 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) mit einem IC50 von 188 nM und einem Kd von 1,5 nM. Diese Verbindung blockiert spezifisch die Funktion des Fusionsproteins FGFR3-TACC3. Sie induziert SAC-abhängigen mitotischen Arrest, Apoptose und DNA-Schäden mit Antitumor-Aktivitäten. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) ist ein neuartiger Multi-Kinase-Inhibitor, der Aurora A/B mit IC50-Werten von 1,2/3,3 nM stark hemmt. Er zeigt auch eine potente Hemmaktivität auf FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 und CSF1R und kann zur Behandlung mehrerer prominenter Signalwege bei dreifach-negativem Brustkrebs (TNBC) eingesetzt werden. |
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