MEK Inhibitoren | MEK Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S2673 | Trametinib (GSK1120212) | Trametinib (GSK1120212, JTP-74057) ist ein hochspezifischer und potenter MEK1/2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,92 nM/1,8 nM in zellfreien Assays, und es hemmt die Kinaseaktivitäten von c-Raf, B-Raf, ERK1/2 nicht. Diese Verbindung aktiviert die Autophagy und induziert Apoptosis. |
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| S1036 | PD0325901 (Mirdametinib) | Mirdametinib (PD0325901) ist ein selektiver und nicht-ATP-kompetitiver MEK-Inhibitor mit einer IC50 von 0,33 nM in zellfreien Assays, etwa 500-fach potenter als CI-1040 bei der Phosphorylierung von ERK1 und ERK2. Phase 2. |
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| S1102 | U0126-EtOH | U0126-EtOH ist ein hochselektiver Inhibitor von MEK1/2 mit einer IC50 von 0,07 μM/0,06 μM in zellfreien Assays, 100-fach höhere Affinität für ΔN3-S218E/S222D MEK als PD98059. U0126 hemmt autophagy und mitophagy mit antiviraler Aktivität. |
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| S1008 | AZD6244 (Selumetinib) | Selumetinib (AZD6244, ARRY-142886) ist ein potenter, hochselektiver MEK-Inhibitor mit einem IC50 von 14 nM für MEK1 und einem Kd-Wert von 530 nM für MEK2. Es hemmt auch die ERK1/2-Phosphorylierung mit einem IC50 von 10 nM, keine Hemmung von p38α, MKK6, EGFR, ErbB2, ERK2, B-Raf, etc. Selumetinib unterdrückt die Zellproliferation, -migration und löst Apoptose aus. Phase 3. |
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| S1177 | PD 98059 | PD98059 ist ein nicht-ATP-kompetitiver MEK-Inhibitor mit einer IC50 von 2 μM in einem zellfreien Assay, der die MEK-1-vermittelte Aktivierung von MAPK spezifisch hemmt; ERK1 oder ERK2 werden nicht direkt gehemmt. PD98059 ist ein Ligand für den Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor (AHR) und fungiert als AHR-Antagonist. |
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| S1020 | PD184352 (CI-1040) | PD184352 (CI-1040) ist ein ATP-nicht-kompetitiver MEK1/2-Inhibitor mit einer IC50 von 17 nM in zellbasierten Assays, 100-fach selektiver für MEK1/2 als für MEK5. Diese Verbindung induziert selektiv apoptosis. |
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| S8041 | Cobimetinib (GDC-0973) | Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) ist ein potenter und hochselektiver MEK1-Inhibitor mit einer IC50 von 4,2 nM, der keine signifikante Hemmung zeigt, wenn er gegen ein Panel von mehr als 100 Serin-Threonin- und Tyrosinkinasen getestet wird. Diese Verbindung induziert apoptosis. Phase 3. |
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| S7007 | MEK162 (Binimetinib, ARRY-162) | Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) ist ein potenter Inhibitor von MEK1/2 mit einer IC50 von 12 nM in einem zellfreien Assay. Binimetinib induziert G1-Zellzyklusarrest und Apoptose in menschlichen NSCLC-Zelllinien und induziert Autophagy. Phase 3. |
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| S1531 | BIX 02189 | BIX02189 ist ein selektiver Inhibitor von MEK5 mit einer IC50 von 1,5 nM, der auch die katalytische Aktivität von ERK5 mit einer IC50 von 59 nM in zellfreien Assays hemmt und eng verwandte Kinasen wie MEK1, MEK2, ERK2 und JNK2 nicht hemmt. |
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| S1475 | Pimasertib (AS-703026) | Pimasertib (AS-703026, MSC1936369B, SAR 245509) ist ein hochselektiver, potenter, ATP-nicht-kompetitiver allosterischer Inhibitor von MEK1/2 mit einem IC50 von 5 nM-2 μM in MM-Zelllinien. Phase 2. |
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| S1089 | Refametinib (RDEA119) | Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766) ist ein potenter, ATP-nicht-kompetitiver und hochselektiver Inhibitor von MEK1 und MEK2 mit einer IC50 von 19 nM bzw. 47 nM. |
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| S2617 | TAK-733 | TAK-733 ist ein potenter und selektiver allosterischer MEK-Inhibitor für MEK1 mit einem IC50-Wert von 3,2 nM, inaktiv gegenüber Abl1, AKT3, c-RAF, CamK1, CDK2, c-Met usw. Phase 1. |
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| S2134 | AZD8330 | AZD8330 (ARRY704) ist ein neuartiger, selektiver, nicht-ATP-kompetitiver MEK 1/2-Inhibitor mit einer IC50 von 7 nM. Phase 1. |
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| S1530 | BIX 02188 | BIX02188 ist ein selektiver Inhibitor von MEK5 mit einer IC50 von 4,3 nM, hemmt auch die katalytische Aktivität von ERK5 mit einer IC50 von 810 nM und hemmt eng verwandte Kinasen MEK1, MEK2, ERK2 und JNK2 nicht. |
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| S1066 | SL-327 | SL327 ist ein selektiver Inhibitor für MEK1/2 mit einem IC50 von 0,18 μM/ 0,22 μM, ohne Aktivität gegenüber Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA oder CamKII; fähig zum Transport durch die Blut-Hirn-Schranke. |
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| S7553 | GDC-0623 | GDC-0623 (G-868) ist ein potenter und ATP-unkompetitiver MEK1-Inhibitor mit einem Ki von 0,13 nM. Phase 1. |
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| S2326 | Myricetin | Myricetin, ein natürliches Flavonoid mit antioxidativen und antitumoralen Eigenschaften, ist ein neuartiger Inhibitor der MEK1-Aktivität und der Transformation von JB6 P+ Mausepidermiszellen. Es hemmt auch PI3Kγ mit einem Kd von 0,17 μM. |
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| S4484 | Trametinib DMSO solvate (GSK1120212B) | Trametinib DMSO solvate ist ein hochspezifischer und potenter MEK1/2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,92 nM/1,8 nM im zellfreien Assay. Trametinib aktiviert Autophagy und induziert Apoptosis. |
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| S7843 | BI-847325 | BI-847325 ist ein oral bioverfügbarer und selektiver dualer MEK/Aurora-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM und 4 nM für Xenopus laevis Aurora B, humane Aurora A und Aurora C sowie humane MEK1 und MEK2. Phase 1. |
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| S1568 | PD318088 | PD318088 ist ein nicht-ATP-kompetitiver allosterischer MEK1/2-Inhibitor, der gleichzeitig mit ATP in einer Region der aktiven MEK1-Stelle bindet, die an die ATP-Bindungsstelle angrenzt. |
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| S0739 | PD184161 | PD184161, ein oral aktiver MEK-Inhibitor mit einer IC50 von 10-100 nM in zeit- und konzentrationsabhängiger Weise, hemmt die Zellproliferation, induziert Apoptose und erzeugt depressives Verhalten. | ||
| E1902 | Nedometinib | Nedometinib (NFX-179) ist ein hochspezifischer und potenter Inhibitor von MEK1 mit einer IC50 von 135 nM. Es führt auch zu einer Unterdrückung der p-ERK-Spiegel und kann in der Forschung und Behandlung von kutanen Neurofibromen (cNFs) im Zusammenhang mit Neurofibromatose Typ 1 (NF1) eingesetzt werden. | ||
| S6641 | GW284543 (UNC10225170) | GW284543 (UNC10225170), ein MEK5-selektiver Inhibitor, hemmt MEK5 dosisabhängig, wie durch die Reduktion von pERK5 bestimmt, und verringert das endogene MYC-Protein. | ||
| S0372 | RO4987655 | RO4987655(RG 7167,CH4987655) ist ein allosterischer MEK-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM. Diese Verbindung zeigt eine signifikante antiproliferative und Antitumoraktivität. | ||
| E6498New | Atebimetinib (IMM-1-104) | Atebimetinib hemmt die MEK-Tyrosinkinase und zeigt antineoplastische Wirkungen. | ||
| E0404 | Zapnometinib (PD0184264) | Zapnometinib (PD0184264, ATR-002), ein wichtiger aktiver Metabolit von CI-1040, ist ein neuartiger MEK-Inhibitor mit einer IC50 von 5,7 nM. | ||
| E1943New | Tunlametinib | Tunlametinib (HL-085) ist ein hochselektiver und oral wirksamer Inhibitor von MEK1/2 mit einer IC50 von 1,9 nM für MEK1, mit dem Potenzial zur Behandlung von RAS/RAF-mutierten Krebserkrankungen. Es induziert auch einen Zellzyklusarrest in der G0/G1-Phase und fördert die Apoptose dosisabhängig. Es zeigt auch Antitumoraktivität bei Patienten mit fortgeschrittenem NRAS-mutiertem Melanom. | ||
| E6024 | Selumetinib sulfate | Selumetinib sulfate (AZD6244 sulfate, ARRY-142886 sulfate) ist ein oraler, nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von MEK1/2 mit einem IC50-Wert von 14 nmol/L gegen gereinigtes MEK1. Es zeigt eine Antitumorwirkung im HT-29-Xenograft-Modell und wird zur Behandlung von Krebs und Entzündungen eingesetzt. | ||
| S2310 | Honokiol | Honokiol ist der Wirkstoff des Magnolienextrakts, der die Akt-Phosphorylierung hemmt und die ERK1/2-Phosphorylierung fördert. Diese Verbindung verursacht einen G0/G1-Phasenarrest, induziert Apoptose und Autophagie über den ROS/ERK1/2-Signalweg. Es hemmt die Hepatitis-C-Virus (HCV)-Infektion. Phase 3. |
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| S7170 | Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) | Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) ist ein dualer RAF/MEK-Inhibitor mit IC50 von 8,2 nM, 19 nM, 56 nM und 160 nM für BRAF V600E, BRAF, CRAF bzw. MEK1. Phase 1. |
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| S1392 | Pelitinib (EKB-569) | Pelitinib (EKB-569) ist ein potenter irreversibler EGFR-Inhibitor mit einer IC50 von 38,5 nM. Diese Verbindung hemmt auch leicht Src, MEK/ERK und ErbB2 mit IC50-Werten von 282 nM, 800 nM bzw. 1255 nM. Phase 2. |
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| E3106 | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract | Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract wird aus dem Rhizom von Dioscorea nipponica extrahiert, dessen Hauptkomponente die Phosphorylierung in IGF-1R verringert, was wiederum die Phosphorylierung und Aktivierung der Signalwege PI3K-AKT und Rap1-MEK hemmt und die Zellapoptose sowie die Remission der Basedow-Krankheit fördert. | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base ist ein Cyclin-dependent kinase (CDK)-Inhibitor, der die Kinaseaktivität von cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3, 4, 5 und 5 nM hemmt; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM. | ||
| E1965 | NST-628 | NST-628 ist ein potenter und gut verträglicher Einzelwirkstoff-Inhibitor von sowohl RAF als auch MEK. Es wirkt als Pan-RAF–MEK Molecular Glue, der die Phosphorylierung und Aktivierung von MEK durch RAF blockiert. |
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