Syk Inhibitoren | Syk Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S2194 | R406 | R406 (R406 besylate) ist ein potenter Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 41 nM in zellfreien Assays, der Syk stark, aber nicht Lyn hemmt und eine 5-fach geringere Potenz gegenüber Flt3 aufweist. R406 induziert Apoptose. Phase 1. |
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| S1533 | R406 (free base) | R406 (free base) ist ein potenter Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 41 nM in einem zellfreien Assay, hemmt stark Syk, aber nicht Lyn, 5-fach weniger potent gegen Flt3. Diese Verbindung löst Apoptose aus. Phase 1. |
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| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl ist ein neuartiger, hochselektiver Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 1 nM in zellfreien Assays und einer >80-fachen Selektivität für Syk im Vergleich zu Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 und Zap70. |
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| S7523 | Entospletinib (GS-9973) | Entospletinib (GS-9973) ist ein oral bioverfügbarer, selektiver Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 7,7 nM in einem zellfreien Assay. Diese Verbindung zeigte eine 13- bis >1000-fache zelluläre Selektivität für Syk gegenüber anderen Kinasen (einschließlich Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR), bewertet durch Zielproteinphosphorylierung oder funktionelle Reaktion. |
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| S2625 | Fostamatinib (R788) | Fostamatinib (R788), ein Prodrug des aktiven Metaboliten R406, ist ein Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 41 nM. Es hemmt Syk stark, aber nicht Lyn und ist 5-mal weniger potent gegenüber Flt3. Phase 3. |
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| S3026 | Piceatannol | Piceatannol, ein natürliches Stilben, ist ein selektiver Syk-Inhibitor mit einer ~10-fachen Selektivität gegenüber Lyn. |
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| S2206 | R788 (Fostamatinib) Disodium | Fostamatinib disodium (R788, Tamatinib Fosdium), ein Prodrug des aktiven Metaboliten R406, ist ein Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 41 nM in einem zellfreien Assay, hemmt stark Syk, aber nicht Lyn, 5-fach weniger potent gegenüber Flt3. Phase 3. |
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| S7006 | BAY 61-3606 dihydrochloride | BAY 61-3606 dihydrochloride ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Syk kinase (Ki = 7,5 nM). BAY-61-3606 induziert Zellzyklusarrest und apoptosis. |
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| S7738 | PRT-060318 2HCl | PRT-060318 (PRT318) ist ein neuartiger selektiver Inhibitor der Syk-Tyrosinkinase mit einer IC50 von 4 nM, als Ansatz zur HIT-Behandlung. |
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| S8442 | TAK-659 Hydrochloride | TAK-659 Hydrochloride ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Milztyrosinkinase (SYK) mit einem IC50-Wert von 3,2 nM. Es ist selektiv gegenüber den meisten anderen Kinasen, aber potent gegenüber sowohl SYK als auch FLT3. |
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| S4944 | Fostamatinib disodium hexahydrate | Fostamatinib (R788) Dinatrium (Tamatinib Fosdium) Hexahydrat, ein Prodrug des aktiven Metaboliten R406, ist ein Syk-Inhibitor mit einer IC50 von 41 nM in einem zellfreien Assay. |
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| S9715 | Lanraplenib (GS-SYK) | Lanraplenib (GS-SYK) ist ein potenter, hochselektiver und oral aktiver Inhibitor der Spleen Tyrosine Kinase (SYK) mit einer IC50 von 9,5 nM. Es hemmt die SYK-Aktivität in Blutplättchen über den Glykoprotein VI (GPVI) Rezeptor, ohne die Blutungszeit (BT) bei Affen oder Menschen zu verlängern. |
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| S7286 | RO9021 | RO9021 hemmt die SYK-Kinase-Aktivität potent mit einer durchschnittlichen IC50 von 5,6 nM und unterdrückt die B-Zell-Rezeptor-Signalübertragung. |
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| S6519 | R112 | R112 ist ein ATP-kompetitiver Milztyrosinkinase (Syk)-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 96 nM. | ||
| E1836 | Cevidoplenib dimesylate | Cevidoplenib dimesylate (SKI-O-703 dimesylate) ist ein oral verfügbarer Inhibitor der Milztyrosinkinase (Syk) mit potenziell entzündungshemmenden und immunmodulierenden Aktivitäten. Es dämpft die Progression autoantikörpervermittelter Autoimmunerkrankungen, indem es sowohl autoantikörperproduzierende als auch autoantikörpererkennende Zellen hemmt. | ||
| S0871 | Gusacitinib (ASN-002) | Gusacitinib (ASN-002) ist ein neuartiger und potenter dualer Inhibitor der Milztyrosinkinase (SYK) und der Januskinasen (JAK) mit IC50-Werten von 5-46 nM in biochemischen Assays. | ||
| S8948 | SRX3207 | SRX3207 ist ein oral aktiver dualer Inhibitor von Syk-PI3K mit IC50-Werten von 39,9 nM, 31200 nM, 3070 nM, 3070 nM, 244 nM, 388 nM, 9790 nM für Syk, Zap70, BRD41, BRD42, PI3K alpha, PI3K delta bzw. PI3K gamma. Diese Verbindung blockiert die Tumor-Immunsuppression und erhöht die Anti-Tumor-Immunität. | ||
| E0437 | ZAP-180013 | ZAP-180013 ist ein Inhibitor der Zeta-Ketten-assoziierten Proteinkinase 70 (ZAP-70) mit einer IC50 von 1,8 μM. | ||
| E7793 | PRT062607 | PRT062607 ist ein hochspezifischer, potenter und oral bioverfügbarer Inhibitor der gereinigten Spleen-Tyrosinkinase (SYK) mit einem IC50-Wert von 1-2 nM. Es zeigt eine signifikante entzündungshemmende Aktivität und kann in der Forschung zu Non-Hodgkin-Lymphomen (NHL), chronischer lymphatischer Leukämie (CLL) und rheumatoider Arthritis eingesetzt werden. | ||
| E4580 | Sovleplenib | Sovleplenib (HMPL-523) ist ein hochwirksamer und selektiver SYK-Inhibitor mit einer IC50 von 0,025 μM, der in vitro und in vivo Antitumoraktivitäten zeigt. Diese Verbindung zeigt synergistische Aktivitäten in Kombination mit BTK-, PI3Kδ- und Bcl2-Familieninhibitoren bei der Abtötung von humanen diffusen großzelligen B-Zell-Lymphomen (DLBCL). | ||
| S7634 | Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride | Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochlorid ist ein oral aktiver, multi-zielgerichteter Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM und 32 nM für JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 bzw. Syk. Hemmt auch 19 andere getestete Kinasen mit IC50 von weniger als 200 nM. |
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| S3566 | Cerdulatinib (PRT062070) | Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070) ist ein oral wirksamer, multi-targeted Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM und 32 nM für JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 und Syk bzw. hemmt auch 19 andere getestete Kinasen mit IC50 kleiner als 200 nM. |
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| S4921 | MNS (3,4-Methylenedioxy-β-nitrostyrene) | MNS (3,4-Methylendioxy-β-nitrostyrol) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der Syk, Src und p97 mit IC50-Werten von 2,5 μM, 29,3 μM bzw. 1,7 μM hemmt. |
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| S3226 | Dehydroabietic acid | Dehydroabietic acid (DAA, DHAA), eine natürlich vorkommende Diterpenharzsäure, die aus Nadelhölzern wie Pinus und Picea gewonnen wird, zeigt entzündungshemmende Aktivität durch Unterdrückung von Src-, Syk- und TAK1-vermittelten Signalwegen. |
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