Dehydrogenase Inhibitoren | Dehydrogenase Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1680 | Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) | Disulfiram ist ein spezifischer Inhibitor der Aldehyd-Dehydrogenase (ALDH) mit einer IC50 von 0,15 μM und 1,45 μM für hALDH1 bzw. hALDH2. Disulfiram wird zur Behandlung des chronischen Alkoholismus eingesetzt, indem es eine akute Empfindlichkeit gegenüber Alkohol hervorruft. Disulfiram induziert Apoptose. Disulfiram ist auch ein Inhibitor der Porenbildung durch Gasdermin D (GSDMD). |
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| S2302 | Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) | Glycyrrhizin (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) ist ein direkter HMGB1 (High Mobility Group Box 1) Inhibitor, der die HMGB1-abhängige Expression entzündlicher Moleküle und oxidativen Stress hemmt; moduliert P38 und P-JNK, aber nicht die p-ERK-Signalübertragung; Hemmt auch 11 beta-Hydroxysteroid-Dehydrogenase und Monoaminoxidase (MAO). |
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| S2776 | CPI-613 (Devimistat) | Devimistat (CPI-613), ein Lipoat-Analog, hemmt die mitochondrialen Enzyme Pyruvatdehydrogenase (PDH) und α-Ketoglutarat-Dehydrogenase in der NCI-H460-Zelllinie und stört den mitochondrialen Stoffwechsel von Tumorzellen. CPI-613 induziert Apoptose in Bauchspeicheldrüsenkrebszellen. Phase 2. |
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| S8615 | Sodium Dichloroacetate (DCA) | DCA (Sodium Dichloroacetate), ein spezifischer Inhibitor der pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) mit IC50-Werten von 183 und 80 μM für PDK2 bzw. PDK4, wurde gezeigt, dass es die Na+-K+-2Cl- cotransporter- und eine mitochondriale Kalium-Ionenkanal-Achse dereprimiert. Sodium Dichloroacetate erhöht die reactive oxygen species (ROS)-Generierung, löst Apoptosis in Krebszellen aus und hemmt das Tumorwachstum. |
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| S4169 | Teriflunomide | Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) ist der aktive Metabolit von Leflunomid, der die Pyrimidin-de-novo-Synthese durch Blockierung des Enzyms Dihydroorotat Dehydrogenase hemmt und als immunmodulatorisches Mittel verwendet wird. |
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| S1247 | Leflunomide | Leflunomide ist ein Pyrimidin-Synthese- und Proteintyrosinkinase-Inhibitor, der zu den DMARD gehört und als Immunsuppressivum verwendet wird. Der aktive Metabolit dieser Verbindung ist A77 1726, das die Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH) hemmt. Diese Chemikalie ist auch ein Agonist des AhR. |
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| S7185 | AGI-5198 | AGI-5198 (IDH-C35) ist der erste hochwirksame und selektive Inhibitor von IDH1 R132H/R132C-Mutanten mit einer IC50 von 0,07 μM/0,16 μM. |
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| S2303 | Gossypol Acetate | Gossypolacetat (Gossypolessigsäure, Pogosin, AT101) ist ein polyphenolisches Aldehyd, das Zellen durchdringt und als Inhibitor für verschiedene Dehydrogenase-Enzyme wie Laktatdehydrogenase, NAD-verknüpfte Enzyme wirkt. |
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| S8205 | AG-221 (Enasidenib) | Enasidenib (AG-221) ist ein neuartiger, oraler, potenter, reversibler, selektiver Inhibitor des mutierten IDH2-Enzyms. |
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| S7241 | AGI-6780 | AGI-6780 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der IDH2 R140Q-Mutante mit einem IC50 von 23 nM. |
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| S2295 | Emodin | Emodin ist ein abführendes Harz, 6-Methyl-1,3,8-Trihydroxyanthrachinon, aus Rhabarber, dem Kreuzdorn und dem Japanischen Staudenknöterich (Fallopia japonica). |
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| S8206 | AG-120 (Ivosidenib) | Ivosidenib (AG-120) ist ein oral verfügbarer Inhibitor der Isocitrate Dehydrogenase type 1 (IDH1) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. |
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| S1501 | Mycophenolate mofetil | Mycophenolate mofetil ist ein nicht-kompetitiver, selektiver und reversibler Inhibitor der inosine monophosphate dehydrogenase I/II mit IC50 von 39 nM bzw. 27 nM. Diese Verbindung induziert Caspase-abhängige apoptosis und Zellzyklushemmung in multiplen Myelomzellen. |
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| S8619 | NCT-503 | NCT-503 ist ein phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH) Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2,5 μM. Es ist inaktiv gegen eine Reihe anderer Dehydrogenase und zeigt minimale Kreuzreaktivität in einer Reihe von 168 GPCRs. |
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| S9783 | 6AN (6-Aminonicotinamide) | 6-Aminonicotinamid (6AN) ist ein Antimetabolit, der verwendet wird, um den NADPH-produzierenden Pentosephosphatweg (PPP) in vielen zellulären Systemen zu hemmen, wodurch diese anfälliger für oxidativen Stress werden. Es ist ein kompetitiver Inhibitor der NADP+-abhängigen Enzyym-Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase (G6PD) mit einem Ki von 0,46 μM. |
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| S6626 | Brequinar | Brequinar ist ein Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH) mit einer IC50 von ∼20 nM in vitro. |
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| S1404 | Trilostane | Trilostane (WIN 24540) ist ein Inhibitor der 3β-hydroxysteroid Dehydrogenase, der zur Behandlung des Cushing-Syndroms eingesetzt wird. |
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| S8847 | BAY 2402234 (Orludodstat) | Orludodstat (BAY 2402234) ist ein neuartiger und selektiver Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH)-Inhibitor mit einem IC50 von 1,2 nM. |
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| S8611 | Vorasidenib (AG-881) | Vorasidenib (AG-881) ist ein oral verfügbarer Inhibitor mutierter Formen beider Isocitrat Dehydrogenase 1 und 2 (IDH1 und IDH2). |
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| S7900 | SW033291 | SW033291 ist ein selektiver Inhibitor der 15-Hydroxyprostaglandin Dehydrogenase (15-PGDH) mit IC50 und Ki von 1,5 nM bzw. 0,1 nM. |
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| S1717 | Fomepizole | Fomepizole (4-Methylpyrazol, Antizol, Antizol-Vet) ist ein kompetitiver Inhibitor der alcohol dehydrogenase, des Enzyms, das die ersten Schritte im Metabolism von Ethylenglykol und Methanol zu ihren toxischen Metaboliten katalysiert. |
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| S6852 | Gossypol | Gossypol (BL 193) ist ein oral aktives Polyphenol, das aus Baumwollsamen und -wurzeln isoliert wird. Diese Verbindung ist ein potenter Inhibitor der 5α-reductase 1 und 3α-hydroxysteroid dehydrogenase mit IC50-Werten von 3,33 μM und 0,52 μM in einem zellfreien Assay. Es hemmt auch die Bindung von BH3-Peptid an Bcl-Protein mit IC50-Werten von 0,4 μM und 10 μM für Bcl-XL bzw. Bcl-2. Diese Chemikalie induziert Apoptosis und Zellwachstumshemmung in verschiedenen Krebszellen. |
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| S3565 | Brequinar Sodium | Brequinar Sodium (Bipenquinate, BRQ, DUP-785, NSC 368390) ist ein potenter und selektiver dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) Inhibitor mit einer IC50 von ~20 nM und löst die Differenzierung in ER-HoxA9-, U937- und THP1-Zellen mit einer ED50 von ~1 μM aus. |
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| S2376 | Ammonium Glycyrrhizinate | Ammonium Glycyrrhizinate (AMGZ, Glycyram, Glycyrrhizin-Ammoniumsalz, Glycyrrhizinsäure-Ammoniumsalz) ist ein einzigartiges Produkt aus Süßholzwurzel mit einer sehr hohen Süße. Diese Verbindung ist ein direkter Inhibitor von HMGB1 mit entzündungshemmenden, anti-Tumor- und antidiabetischen Aktivitäten. Sie hemmt das Wachstum und die Zytopathologie mehrerer nicht verwandter DNA- und RNA-Viren. Diese Chemikalie hemmt auch sowohl die hepatic delta 4-5-reductase als auch die 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase. |
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| S6675 | (R)-GNE-140 | (R)-GNE-140 ist ein Hemmstoff für LDHA, LDHB und LDHC mit IC50-Werten von 3 nM und 5 nM für LDHA bzw. LDHB. (R)-GNE-140 ist 18-mal wirksamer als sein S-Isomer. |
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| S8405 | RRx-001 | RRx-001 ist ein neuartiger epigenetischer Modulator mit potenzieller radiosensibilisierender Aktivität. Er hemmt die Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase (G6PD) in menschlichen Tumorzellen, bindet Hämoglobin und treibt RBC-vermittelte Redoxreaktionen unter Hypoxie an. Diese Verbindung löst Apoptose aus und zeigt eine Antikrebsaktivität. Er ist auch ein Downregulator des CD47-SIRPα-Checkpoint-Signalwegs. |
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| S7262 | Vidofludimus | Vidofludimus (SC12267, 4SC-101) ist ein oral aktiver und potenter Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH)-Inhibitor mit einer IC50 von 134 nM für menschliche DHODH. Diese Verbindung Calcium (IMU-838) wird als potenzielle Behandlungsoption für COVID-19 untersucht. Phase 2. |
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| S2296 | Enoxolone | Enoxolone (Glycyrrhetin) ist ein pentazyklisches Triterpenoid-Derivat vom beta-Amyrin-Typ, das durch Hydrolyse von Glycyrrhizinsäure gewonnen wird, welche aus der Süßholzwurzel extrahiert wurde. |
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| S9721 | Farudodstat |
Farudodstat (LAS 186323, ASLAN003) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der DHODH (Dihydroorotate dehydrogenase) mit einer IC50 von 35 nM für die humane DHODH-Enzymaktivität. ASLAN003 beeinträchtigt die Proteinsynthese und induziert das Differenzierungs- und Apoptosis related-Transkriptionsprogramm in akuten myeloischen Leukämiezellen (AML-Zellen) über die Aktivierung von AP-1-Transkriptionsfaktoren. |
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| S4929 | Enasidenib(AG-221) Mesylate | Enasidenib (AG-221) Mesylate ist ein oral verfügbarer, selektiver und potenter Inhibitor der mutierten Isocitrat-Dehydrogenase 2 (IDH2). |
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| S3652 | 3-Nitropropionic acid (3-NP) | 3-Nitropropionsäure (3-NP) ist ein irreversibler Inhibitor der mitochondrialen respiratorischen Komplex II Succinat-Dehydrogenase, was zu einer Energieverarmung durch Störung der Elektronentransportkette führt. |
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| S8590 | GSK2837808A | GSK2837808A ist ein selektiver LDHA (Laktatdehydrogenase A)-Inhibitor mit einer IC50 von 2,6 nM für hLDHA bzw. 43 nM für hLDHB. |
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| S0718 | AG-120 (racemic) | AG-120 (racemic) ist ein oral verfügbarer Inhibitor der Isocitrat-Dehydrogenase Typ 1 (IDH1) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. |
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| S8382 | ML390 | ML390 ist ein humaner DHODH-Inhibitor mit einer IC50 von 0,56 μM und induziert die Differenzierung bei akuter myeloischer Leukämie. |
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| S2289 | Daidzin | Daidzin (Daidzoside, Daidzein 7-O-glucoside, Daidzein 7-glucoside), eine natürliche organische Verbindung aus der Klasse der als Isoflavone bekannten Phytochemikalien, ist ein potenter und selektiver Inhibitor der human mitochondrial aldehyde Dehydrogenase und hemmt ALDH-I selektiv (Ki=20 nM); mindestens 500-mal weniger wirksam gegen ALDH-Ⅱ, das zytosolische Isoenzym (Ki=10 μM). |
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| S3804 | Alpha-Mangostin | Alpha-Mangostin ist das Haupt-Xanthon, das aus der Mangostanfrucht gereinigt wird und gesundheitsfördernde Eigenschaften wie antibakterielle, entzündungshemmende, antioxidative, krebshemmende und kardioprotektive Aktivitäten aufweist. Alpha-Mangostin (α-Mangostin) ist ein diätetisches Xanthon mit breiten biologischen Aktivitäten, wie antioxidativen, antiallergischen, antiviralen, antibakteriellen, entzündungshemmenden und krebshemmenden Wirkungen. Es ist ein Inhibitor der mutierten IDH1 (IDH1-R132H) mit einem Ki von 2,85 μM. Alpha-Mangostin ist auch ein Agonist des humanen STING. |
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| S0209 | BVT 2733 | BVT 2733, ein neues kleines Molekül, ist ein nicht-steroidaler, isoform-selektiver Inhibitor der 11beta-Hydroxysteroid-Dehydrogenase Typ 1 (11β-HSD1). |
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| S8530 | BAY 1436032 | BAY-1436032 ist ein hochselektiver, potenter und oral verfügbarer inhibitor der mutant Isocitrate Dehydrogenase 1 (mIDH1). Es ist ein doppelt-nanomolarer und selektiver Pan-inhibitor der enzymatischen Aktivität verschiedener IDH1-R132X Mutanten in vitro und zeigt eine potente Hemmung der 2-HG Freisetzung (nanomolarer Bereich) in patientenabgeleiteten und gentechnisch veränderten Zelllinien, die verschiedene IDH1 Mutanten exprimieren. |
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| S2055 | Gimeracil | Gimeracil ist ein Inhibitor der Dihydropyrimidin-Dehydrogenase, der den frühen Schritt der homologen Rekombination zur Reparatur von Doppelstrangbrüchen hemmt. |
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| S4116 | Isovaleramide | Isovaleramide (3-Methylbutanamid) ist ein krampflösendes Molekül, das aus Valeriana pavonii isoliert wird und die Alkohol Dehydrogenase der Leber hemmt. |
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| S7941 | NCT-501 | NCT-501 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Aldehyde Dehydrogenase 1A1 (ALDH1A1) mit einem IC50 von 40 nM. |
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| S9617 | G6PDi-1 | G6PDi-1 ist ein wirksamer Inhibitor der Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase (G6PD). Diese Verbindung verbraucht NADPH und verringert die Produktion entzündlicher Zytokine. |
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| S9645 | CBR-5884 | CBR-5884 ist ein selektiver Inhibitor der Phosphoglycerat-Dehydrogenase (PHGDH) mit einer IC50 von 33 μM. Diese Verbindung hemmt die De-novo-Serin-Synthese in Krebszellen und war selektiv toxisch für Krebszelllinien mit hoher Serin-Biosyntheseaktivität. |
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| S6222 | Ethyl potassium malonate | Ethyl potassium malonate (Kalium-3-ethoxy-3-oxopropanoat) wird als kompetitiver Inhibitor des Enzyms Succinat Dehydrogenase verwendet. Es dient als Vorläufer zur Herstellung von (Trimethylsilyl)ethylmalonat, das zur Herstellung von Beta-Ketoestern durch Acylierung verwendet wird und als Zwischenprodukt zur Herstellung von Ethyl-tert-butylmalonat dient. |
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| S7994 | GSK864 | GSK864 ist ein zellgängiger, potenter und selektiver Inhibitor von Isocitrat-Dehydrogenase-1 (IDH1)-Mutanten, der spezifisch die Varianten R132C, R132H und R132G mit IC50-Werten von 8,8 nM, 15,2 nM bzw. 16,6 nM hemmt. |
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| S6689 | Merimepodib | Merimepodib (Merimempodib, MMPD, VI-21,497, VX-497) ist ein potenter, spezifischer und reversibler Inosinmonophosphat-Dehydrogenase(IMPDH)-Inhibitor mit antiviraler Aktivität gegen das Hepatitis-C-Virus (HCV) und eine Vielzahl von DNA- und RNA-Viren in vitro. Diese Verbindung ist ein immunsuppressives Mittel. |
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| E1170 | R162 | R162 ist ein potenter Inhibitor der Glutamat Dehydrogenase 1 (GDH1/GLUD1) mit Antikrebs-Eigenschaften. |
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| S8881 | DS-1001b (DS 1001) | DS-1001b ist ein oral selektiver Inhibitor von mutantem IDH1 R132X mit potenzieller antineoplastischer Aktivität und wurde entwickelt, um die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden. |
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| S3993 | Ethyl Vanillate | Ethyl vanillin (Bourbonal, Ethylprotal), ein Vanillin-Analog, ist ein Aromastoff und ein Fungizid, das eine starke antioxidative Wirkung aufweist. Ethyl Vanillate hemmt 17β-HSD2 mit einer IC50 von 1,3 µM. | ||
| S6749 | ASP-9521 | ASP-9521 ist ein selektiver, oral bioverfügbarer Inhibitor der 17beta-Hydroxysteroid Dehydrogenase Typ 5 (17β-HSD5), auch bekannt als Aldo-Keto Reduktase Familie 1 Mitglied C3 (AKR1C3). | ||
| E0355 | CVT-10216 | CVT-10216 ist ein hochselektiver, reversibler Inhibitor von ALDH-2 mit einem IC50-Wert von 29 nM. | ||
| E5804 | Gliocidin | Gliocidin (SW106065) ist ein Nikotinamid-mimetisches Prodrug, das Glioblastomzellen mit einer IC50 von 150 nM angreift, indem es eine Schwachstelle in der de novo Purinsynthese durch indirekte Hemmung der IMPDH2 ausnutzt. Es überwindet leicht die BBB und kann bei der Behandlung aller bösartigen Hirntumoren eingesetzt werden. | ||
| S5146 | 3-Methylpyrazole | 3-Methylpyrazole (3-MP) ist ein schwacher oder nicht-Inhibitor der alcohol dehydrogenase. | ||
| E4704 | D34-919 | D34-919 ist ein potenter Inhibitor der ALDH1A3-PKM2-Interaktion und verhindert die ALDH1A3-vermittelte Verbesserung der PKM2-Tetramerisierung. Diese Verbindung-vermittelte In-vitro- und In-vivo-Behandlung verbessert und stellt die Chemo-Radiotherapie-induzierte Apoptose und Sensitivität in Glioblastom (GBM)-Zellen wieder her. | ||
| S0522 | CM10 | CM10 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Aldehyd-Dehydrogenase-1A-Familie (ALDH1A) mit IC50-Werten von 1700 nM, 740 nM und 640 nM für ALDH1A1, ALDH1A2 bzw. ALDH1A3. Diese Verbindung zeigt Antikrebsaktivität. | ||
| E8291New | ABD0171 | ABD0171 ist ein potenter, irreversibler und selektiver Inhibitor der Aldehyd-Dehydrogenase 1A3 (ALDH1A3) mit einem IC50-Wert von 0,34 µM unter Verwendung des physiologischen Substrats All-trans-Retinaldehyd (atRAL). Es hemmt auch ALDH1A2 und ALDH1A1 mit IC50-Werten von 0,79 µM bzw. 6,6 µM. Diese Verbindung stört wichtige onkogene Signalwege in dreifach-negativen Brustkrebszellen (TNBC) in vitro und zeigt eine robuste Antitumor- und Antimetastasenaktivität in vivo. | ||
| S0746 | hDHODH-IN-1 | hDHODH-IN-1 ist ein potenter Inhibitor der humanen Dihydroorotat-Dehydrogenase (hDHODH) mit entzündungshemmender Wirkung. | ||
| S0747 | DHODH-IN-11 | DHODH-IN-11 ist ein Leflunomid-Derivat und ein schwacher Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). | ||
| S9776 | AG-636 | AG-636 ist ein oral verfügbarer Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. | ||
| E5843New | PDK4-IN-1 hydrochloride | PDK4-IN-1 hydrochloride ist ein Anthrachinon-abgeleiteter, oral aktiver allosterischer Inhibitor von PDK4 mit einer IC50 von 84 nM, der Antikrebsaktivität durch Regulierung von Zellproliferation, Transformation und Apoptose zeigt. Es zeigt auch antidiabetische und antiallergische Aktivität. | ||
| E0788 | PfDHODH-IN-2 | PfDHODH-IN-2, ein Dihydrothiophenon-Derivat, ist ein potenter Plasmodium falciparum Dihydroorotat-Dehydrogenase (pfDHODH)-Inhibitor mit einer IC50 von 1,11 µM, der als Antimalariamittel für die Malariaforschung eingesetzt werden kann. | ||
| E1875 | BI-3231 | BI-3231 ist die potente und selektive chemische Sonde, die die Hydroxysteroid-17ß-Dehydrogenase 13 (HSD17B13) mit einer IC50 von 1 nM und einem Ki von 0,7 nM im enzymatischen Assay hemmt. Es hat das Potenzial, NASH und andere Lebererkrankungen zu behandeln. | ||
| S3574 | IDH-305 | IDH-305 (Compound 13) ist ein oral verfügbarer, mutationsselektiver und hirngängiger Inhibitor der Isocitrat-Dehydrogenase 1 (IDH1), der die IDH1(R132)-Mutation mit einer IC50 von 27 nM, 28 nM und 6,14 μM für IDH1R132H, IDH1R132C bzw. IDH1WT hemmt. | ||
| S4805 | Carboxine | Carboxin (Carbathiin, Vitavax, Kisvax) ist ein systemisches landwirtschaftliches Fungizid und Samenschutzmittel. Carboxin hemmt die Aktivität der succinate dehydrogenase. | ||
| S8949 | Olutasidenib | Olutasidenib ist ein potenter, oral bioverfügbarer, hirngängiger und selektiver mutanter IDH1 (mIDH1)-Inhibitor mit IC50 von 21,1 nM bzw. 114 nM für IDH1-R132H, IDH1-R132C. | ||
| E8199 | GNE-140 racemate | GNE-140 racemate ist ein razemisches Gemisch aus (R)-GNE-140 und (S)-GNE-140 und ein potenter und spezifischer Inhibitor der Lactate dehydrogenase A(LDH-A). Es reduziert die Proliferation, Motilität und Invasion von Brustkrebszellen, was es zu einem potenziellen Kandidaten für die Krebsforschung macht. | ||
| S5425 | Phenylglyoxal hydrate | Phenylglyoxal (1-Phenylethandion) ist ein potenter Inhibitor der mitochondrialen Aldehyd-Dehydrogenase. Es reagiert mit Argininresten im gereinigten Hageman-Faktor (HF, Faktor XII) und führt zur Hemmung seiner koagulierenden Eigenschaften. | ||
| E7193 | Win 18446 | Win 18446 ist ein Bisdichloracetyldiamin, das die ALDH1a2-Enzymaktivität in vitro mit einer IC50 von 0,3 μM hemmt. Es unterdrückt auch reversibel die Spermatogenese durch Hemmung der testikulären Retinsäurebiosynthese, die durch ALDH1A2 vermittelt wird. | ||
| S5097 | Methotrexate disodium | Methotrexate sodium, ein Folsäure-Analog, ist ein unspezifischer Inhibitor der Dihydrofolatreduktase (DHFR) von Bakterien und Krebszellen sowie normalen Zellen. Es bildet einen inaktiven ternären Komplex mit DHFR und NADPH. Methotrexate (MTX) induziert Apoptose. |
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| S2487 | Mycophenolic acid | Mycophenolic acid (Mycophenolate, RS-61443) ist ein potenter IMPDH inhibitor und der aktive Metabolit eines immunsuppressiven Medikaments, das zur Verhinderung von Abstoßungsreaktionen bei Organtransplantationen eingesetzt wird. |
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| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 schützt vor dem MDM2-vermittelten p53-Abbau, der Ubiquitinierung beinhaltet, und wirkt durch die Hemmung der proteindeacetylierenden Aktivitäten von SirT1 und SirT2. Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). |
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| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6 ist ein niedermolekularer Aktivator der p53-transkriptionellen Aktivität und hemmt die Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH). Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor von SirT1 und SirT2. |
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| S2987 | 4-Methyl-2-oxovaleric acid | 4-Methyl-2-oxovaleric acid (Ketoleucin, 4-MOV, KIC, 4-Methyl-2-oxopentansäure, alpha-Ketoisocapronsäure, alpha-Ketoisocaproat, 2-Oxoisohexanoat) wird von Astrozyten an Neuronen freigesetzt und kann durch Aminotransferase zu Leucin reaminiert werden. 4-Methyl-2-oxovaleric acid reduziert die Proteindegradationsrate in der Skelettmuskulatur. 4-Methyl-2-oxovaleric acid wirkt als Entkoppler der oxidativen Phosphorylierung (OXPHOS) und als metabolischer Inhibitor, möglicherweise durch seine hemmende Wirkung auf die Aktivität der alpha-Ketoglutarat Dehydrogenase (Oxoglutarat-Dehydrogenase-Komplex, OGDC). |
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| S0764 | AKR1C1-IN-1 | AKR1C1-IN-1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der humanen 20alpha-Hydroxysteroid-Dehydrogenase (AKR1C1) mit Ki-Werten von 4 nM, 87 nM, 4,2 μM und 18,2 μM für AKR1C1, AKR1C2, AKR1C3 bzw. AKR1C4. | ||
| E1078 | Emvododstat (PTC299) | Emvododstat (PTC299) ist ein post-transkriptionaler Inhibitor des pathogenen VEGF und der Dihydroorotat-Dehydrogenase (DHODH), der die VEGFA-mRNA-Translation und die abnormale Zellproliferation hemmt. In HeLa-Zellen hemmt diese Verbindung die Hypoxie-induzierte VEGFA-Proteinproduktion mit einer EC50 von 1,64 nM. |
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