Interleukins Inhibitoren | Interleukins Inhibitors

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S7124 SC144 SC144 ist der erste oral aktive niedermolekulare gp130-Inhibitor seiner Klasse, der die gp130-Phosphorylierung (S782) und Deglykosylierung induziert, die Stat3-Phosphorylierung und nukleäre Translokation aufhebt und die Expression nachgeschalteter Zielgene weiter hemmt.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Respir Res, 2025, 26(1):285
bioRxiv, 2025, 2025.01.20.633954
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S8301 Ossirene (AS101) Ein potenter in vitro und in vivo Immunmodulator, Ossirene (AS101), ist ein neuartiger Inhibitor der IL-1beta converting enzyme.
Mol Neurodegener, 2025, 20(1):5
Cell Biosci, 2025, 15(1):18
Stem Cell Rev Rep, 2025, none
S4267 Diacerein Diacerein ist ein Inhibitor der Produktion des proinflammatorischen Zytokins Interleukin-1B (IL-1B) und wird bei Osteoarthritis und chronisch entzündlicher Arthritis verschrieben.
MedComm (2020), 2024, 5(8):e668
Oral Dis, 2022, 10.1111/odi.14294
Free Radic Biol Med, 2021, 165:171-183
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S9727 Ac-YVAD-cmk Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) ist ein selektiver IL-1β Converting Enzyme (ICE)-Inhibitor mit neuroprotektiven und entzündungshemmenden Wirkungen, der die Expression von IL-1β und IL-18 wirksam unterdrückt.
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):368
J Transl Med, 2024, 22(1):1139
Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2185
S0785 Apilimod mesylate Apilimod mesylate ist ein potenter und oral verfügbarer Inhibitor der Zytokine Interleukin-12 (IL-12) und Interleukin-23 (IL-23) mit dem Potenzial zur Behandlung bestimmter Autoimmun- und entzündlicher Erkrankungen. Diese Verbindung hemmt IL-12 mit einer IC50 von 1 nM, 1 nM und 2 nM in IFN-γ/SAC-stimulierten menschlichen PBMCs, menschlichen Monozyten bzw. Maus-PBMCs. Es ist auch ein zellgängiges kleines Molekül, das spezifisch PIKfyve mit einer IC50 von 14 nM hemmt.
bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
S0472 EC330 EC330 ist ein steroidaler Inhibitor des Leukämie-Inhibitor-Faktors (LIF, ein Interleukin-6-Klasse-Zytokin). Diese Verbindung hemmt die LIF/LIF-R-Signalgebung und blockiert die fördernden Effekte von LIF auf Wachstum und Migration von Krebszellen.
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):246
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01631-3
S0781 IQ 3 IQ 3 ist ein spezifischer c-Jun N-terminale Kinase (JNK) Inhibitor mit Kd-Werten von 66 nM, 240 nM und 290 nM für JNK3, JNK1 bzw. JNK2. Diese Verbindung hemmt die LPS-induzierte NF-κB/AP1 Transkriptionsaktivität in THP1-Blue-Zellen mit einer IC50 von 1,4 μM. Sie hemmt auch die TNF-α- und IL-6-Produktion in vitro.
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338
S5972 Hydrocortisone hemisuccinate Hydrocortisone hemisuccinate (A-hydrocort, Hydrocortisone 21-hemisuccinat), ein physiologisches Glucocorticoid mit entzündungshemmenden Eigenschaften, ist ein Inhibitor von proinflammatorischem Zytokin mit einem IC50 von 6,7 μM und 21,4 μM für Interleukin-6 (IL-6) bzw. IL-3.
J Transl Med, 2023, 21(1):50
E1383 Cp2-SO4 Cp2-SO4 ist ein Phenylalanin-Derivat, das die Interleukin-4-induzierte 1 (IL4I1)-abhängige Hemmung der T-Zell-Proliferation mit einem Ki von 21,2 µM aufhebt.
Cancers (Basel), 2024, 16(9)1622
S3261 Myrislignan Myrislignan, ein aus Myristica fragrans Houtt isoliertes Lignan, besitzt entzündungshemmende Eigenschaften. Diese Verbindung hemmt Interleukin-6 (IL-6) und Tumornekrosefaktor-α (TNF-α). Es hemmt die Expressionen von induzierbarer NO-Synthase (iNOS) und Cyclooxygenase-2 (COX-2) dosisabhängig in LPS-stimulierten Makrophagenzellen signifikant. Es hemmt auch die Aktivierung des NF-κB-Signalwegs.
Oxid Med Cell Longev, 2023, 2023:7098313
S3312 Diethyl phosphate

Diethyl phosphate (DEP, DPF, Diethyl phosphoric acid, Diethyl hydrogen phosphate), ein nicht-spezifischer Metabolit von Organophosphor-Pestiziden in der Darmumgebung, reichert opportunistische Pathogene signifikant an, was zu einer Abnahme von interleukin-6 (IL-6) führt.

S5764 YM 90709 YM 90709 ist ein neuartiger IL-5-Inhibitor, der die Bindung von IL-5 an den IL-5-Rezeptor (IL-5R) selektiv blockiert.
E0008 Atractylodin Atractylodin (Atractydin) ist einer der Hauptbestandteile des Rhizoms von Atractylodes lancea und hemmt die N-Acylethanolamin-hydrolysierende Säureamidase (NAAA)-Aktivität mit einem IC50-Wert von 2,81 µM. Diese Verbindung hemmt auch Interleukin-6 (IL-6) durch Blockierung der NPM-ALK-Aktivierung und MAPKs.
S9054 Pectolinarin Pectolinarin ist eine Hauptverbindung in Cirsium setidens mit entzündungshemmender Wirkung. Diese Verbindung hemmt die Sekretion von IL-6 und IL-8 sowie die Produktion von PGE2 und NO. Es induziert auch die Apoptose über die Inaktivierung des PI3K/Akt-Signalwegs.
E1153 LMT-28 LMT-28 ist ein neuartiger synthetischer Interleukin-6 (IL-6)-Inhibitor, der durch direkte Bindung an gp130 wirkt.
S3293 Gardenoside Gardenoside ist eine natürliche Verbindung, die aus Gardenia-Früchten gewonnen wird und hepatoprotektive Eigenschaften besitzt. Es hemmt die Aktivierung von TNF-α, IL-1β, IL-6 und NFκB. Diese Verbindung hat auch eine hemmende Wirkung auf die durch freie Fettsäuren (FFA) induzierte zelluläre Steatose. Es unterdrückt die Schmerzen im Rattenmodell der chronischen Konstriktionsverletzung durch Regulierung der P2X3- und P2X7-Rezeptoren.
E0177 Hydrocortisone sodium succinate

Hydrocortisone sodium succinate (Hydrocortisone 21-hemisuccinate sodium salt) hat signifikante hemmende Effekte auf die IL-6 Bioaktivität mit einer IC50 von 6,7 μM. Diese Verbindung kann an den Glucocorticoid Receptor binden und die Transkription von entzündungshemmenden und immunsuppressiven Mediatoren initiieren.

S0228 SU 5201 SU 5201 (NSC 247030) ist ein interleukin-2 (IL-2) Inhibitor.
S7455 Resatorvid (TAK-242) Resatorvid (TAK-242, CLI-095) ist ein niedermolekularer spezifischer Inhibitor der Toll-like receptor (TLR) 4 signaling, der die LPS-induzierte Produktion von NO, TNF-α und IL-6 in Makrophagen mit einer IC50 von 1,8 nM, 1,9 nM bzw. 1,3 nM blockiert. Diese Verbindung reguliert die Expression der TLR4-nachgeschalteten Signalmoleküle MyD88 und TRIF herunter und hemmt auch die Autophagy.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z
Carbohydr Polym, 2025, 350:122980
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
S1189 Aprepitant Aprepitant ist ein potenter und selektiver Neurokinin-1-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 0,1 nM. Diese Verbindung reduziert die Spiegel proinflammatorischer Zytokine, einschließlich G-CSF, IL-6, IL-8 und TNFα. Es hemmt die HIV-Infektion menschlicher Makrophagen.
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
Nat Commun, 2022, 13(1):4995
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S8966 T-5224 T-5224 ist ein selektiver Inhibitor des Transkriptionsfaktors c-Fos/activator protein (AP)-1 mit entzündungshemmender Wirkung. T-5224 hemmt spezifisch die DNA-Bindungsaktivität von c-Fos/c-Jun und die IL-1β-induzierte Hochregulierung der Transkription von Mmp-3, Mmp-13 und Adamts-5.
MedComm (2020), 2025, 6(4):e70154
Cells, 2025, 14(7)474
iScience, 2025, 28(4):112176
S6414 Apilimod (STA-5326) Apilimod ist ein potenter und oral verfügbarer Inhibitor der Zytokine Interleukin-12 (IL-12) und Interleukin-23 (IL-23) mit dem Potenzial zur Behandlung bestimmter Autoimmun- und Entzündungskrankheiten. Apilimod (STA-5326) hemmt IL-12 mit einer IC50 von 1 nM, 1 nM und 2 nM in IFN-γ/SAC-stimulierten menschlichen PBMCs, menschlichen Monozyten bzw. Maus-PBMCs. Apilimod (STA-5326) ist auch ein zellgängiges kleines Molekül, das spezifisch PIKfyve mit einer IC50 von 14 nM hemmt.
Nat Commun, 2025, 16(1):8123
Nat Commun, 2025, 16(1):6397
J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158
S7259 FLLL32 FLLL32 ist ein potenter JAK2/STAT3-Inhibitor mit einer IC50 von <5 μM. Diese Verbindung hemmt die Induktion der STAT3-Phosphorylierung durch IFNα und IL-6 in Brustkrebszellen.
Stem Cell Reports, 2025, 20(10):102673
Cancer Commun -Lond), 2023, 43(10):1117-1142
Microbiol Res, 2023, 276:127480
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S9668 PKR-IN-C16 PKR-IN-C16 (Imoxin, C16, Imidazolo-oxindol PKR Inhibitor C16) ist ein spezifischer Inhibitor der RNA-abhängigen Proteinkinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Diese Verbindung verhindert Apoptose und IL-1β-Produktion in einem akuten excitotoxischen Rattenmodell mit einer neuroinflammatorischen Komponente.
Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.
EMBO J, 2024, 43(5):780-805.
S8879 BMS-986165 (Deucravacitinib) Deucravacitinib (BMS-986165) ist ein hochpotenter und selektiver allosterischer Inhibitor von Tyk2 mit einem Ki-Wert von 0,02 nM für die Bindung an die Tyk2-Pseudokinase-Domäne. Es ist hochselektiv gegenüber einer Reihe von 265 Kinasen und Pseudokinasen.
Res Sq, 2025, rs.3.rs-6079043
Nat Commun, 2024, 15(1):1718
Nat Commun, 2024, 15(1):1337
S6898 RCM-1 RCM-1 ist ein nichttoxischer Inhibitor von Forkhead box M1 (FOXM1), der die Becherzellmetaplasie unterdrückt und die IL-13- und STAT6-Signalgebung bei Allergen-exponierten Mäusen verhindert. Diese Verbindung verringert die Karzinogenese und das nukleäre β-Catenin.
Gut, 2025, gutjnl-2025-335163
Parasit Vectors, 2025, 18(1):100
bioRxiv, 2025, 2025.05.25.655133
S1733 Methylprednisolone Methylprednisolone ist ein synthetischer Glucocorticoid Receptor-Agonist, der zur schnellen Entzündungshemmung eingesetzt wird. Diese Verbindung aktiviert ACE2 und reduziert IL-6-Spiegel, wodurch schwere oder kritische COVID-19-Fälle verbessert werden. Es reduziert deutlich autophagy und apoptosis.
Food Chem Toxicol, 2024, 188:114665
Drug Test Anal, 2020, 10.1002/dta.2917
Nat Med, 2017, 23(4):424-428
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S3871 Muscone Muscone (3-Methylcyclopentadecanon, Methylexalton), ein Aromastoff, ist eine organische Verbindung, die der Hauptbestandteil des Moschusgeruchs und auch ein potentes entzündungshemmendes Mittel ist. Diese Verbindung reguliert die Spiegel von LPS-induzierten entzündlichen Zytokinen signifikant herunter und hemmt die NF-κB- und NLRP3-Inflammasom-Aktivierung in BMDMs. Sie senkt die Spiegel von entzündlichen Zytokinen (IL-1β, TNF-α und IL-6) bemerkenswert.
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
S8261 GSK583 GSK583 ist ein hochpotenter und selektiver Inhibitor der RIP2-Kinase mit einer IC50 von 5 nM. Diese Verbindung hemmt auch die Produktion von sowohl TNF-α als auch IL-6 mit einer IC50 von ~200 nM in Explantatkulturen.
J Invest Dermatol, 2025, S0022-202X(25)00494-4
Cancer Res, 2020, canres.530.2020
J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364
S0787 3-Deazaadenosine hydrochloride 3-Deazaadenosine HCl (3-DZA, c3Ado) ist ein potenter Inhibitor der S-Adenosylhomocystein-Hydrolase mit einem Ki von 3,9 µM. 3-Deazaadenosine HCl hemmt die bakterielle Lipopolysaccharid-induzierte Transkription von TNF-α und IL-1β. 3-Deazaadenosine HCl hemmt die transkriptionelle Aktivität von NF-κB, verhindert die FCS-induzierte Ras-Carboxylmethylierung und reduziert die FCS-induzierte ERK1/2- und Akt-Phosphorylierung. 3-Deazaadenosine HCl hat entzündungshemmende, antiproliferative und anti-HIV-Aktivitäten.
Virus Res, 2025, 358:199590
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):36
Free Radic Biol Med, 2021, 168:25-43
S3292 (3R,8S)-Falcarindiol Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) ist eine natürliche Polyacetylenverbindung, die reichlich in vielen Pflanzen der Familie der Umbelliferae vorkommt. Falcarindiol unterdrückt die LPS-stimulierte Expression von induzierbarer Stickoxid-Synthase (iNOS), Tumornekrosefaktor alpha (TNFα), Interleukin-6 (IL-6) und Interleukin-1 beta (IL-1β). Falcarindiol schwächt die LPS-induzierte Aktivierung von JNK, ERK, STAT1 und STAT3 Signalmolekülen ab.
Antioxidants (Basel), 2024, 13(12)1533
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000
Front Pharmacol, 2021, 12:656697
S0826 A-740003 A-740003 ist ein potenter, selektiver und kompetitiver Antagonist des P2X7-Rezeptors mit einer IC50 von 18 nM bzw. 40 nM für Ratten- und menschliche P2X7-Rezeptoren. Diese Verbindung blockiert potent die Agonisten-evozierte IL-1β-Freisetzung und Porenformation mit einer IC50 von 156 nM und 92 nM in differenzierten menschlichen THP-1-Zellen.
Am J Cancer Res, 2024, 14(2):585-600
Cell Rep, 2023, 42(7):112696
S9052 Auraptene Auraptene (7-Geranyloxycumarin) ist ein natürliches Cumarin, das aus Zitruspflanzen gewonnen wird und wertvolle pharmakologische Eigenschaften besitzt, darunter antikarzinogene, entzündungshemmende, antihelikobakterielle, antigenotoxische und neuroprotektive Wirkungen. Diese Verbindung hemmt die matrix metalloproteinase 2 (MMP-2) sowie wichtige Entzündungsmediatoren, einschließlich IL-6, IL-8 und chemokine (C-C motif) ligand-5(CCL5).
Neuropharmacology, 2025, 269:110352
Plant Physiology, 2012, 81–94
S6620 Danirixin (GSK1325756) GSK1325756 (Danirixin) ist ein niedermolekularer, nicht-peptidischer, hochaffiner (IC50 für die CXCL8 (IL-8)-Bindung = 12,5 nM), selektiver und reversibler CXCR2-Antagonist.
Redox Biol, 2024, 76:103323
Theranostics, 2019, 9(18):5332-5346
S9374 2',5'-Dihydroxyacetophenone 2',5'-Dihydroxyacetophenon (DHAP, 2-Acetylhydrochinon, Chinacetophenon) ist eine Mischung von Dihydroxyacetophenon-Isomeren, die als Lebensmittelaroma verwendet wird. Diese Verbindung hemmt signifikant die NO-Produktion über die Unterdrückung der iNOS-Expression. Sie senkt signifikant die Spiegel der proinflammatorischen Zytokine TNF-α und IL-6, indem sie die ERK1/2- und NF-κB-Signalwege blockiert.
Pathol Oncol Res, 2019, 25(1):301-309
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 ist ein selektiver und oral verfügbarer Antagonist des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 4 (GPR4) mit einer IC50 von 0,07 μM. Diese Verbindung blockiert wirksam die GPR4-vermittelte cAMP-Akkumulation mit einer IC50 von 26,8 nM in HEK293-Zellen. Der Antagonismus von GPR4 mit dieser Chemikalie hemmt signifikant die AGE-induzierte erhöhte Expression mehrerer wichtiger entzündlicher Zytokine und Signalmoleküle, einschließlich Tumornekrosefaktor-α (TNF-α), Interleukin (IL)-1β, IL-6, induzierbarer Stickoxid-Synthase (iNOS), Stickoxid (NO), Cyclooxygenase 2 (COX2) und Prostaglandin E2 (PGE2).
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13
S9417 Homoplantaginin Homoplantaginin (Hispidulin-7-glucosid), ein Hauptflavonoid aus der traditionellen chinesischen Medizin Salvia plebeia, besitzt entzündungshemmende und antioxidative Eigenschaften. Diese Verbindung hemmt die Expression von TNF-α und IL-6 mRNA sowie die Phosphorylierung von IKKβ und NF-κB.
Front Pharmacol, 2025, 16:1526107
S0437 SAR-20347 SAR-20347 ist ein potenter Inhibitor von TYK2, JAK1, JAK2 und JAK3 mit IC50-Werten von 0,6 nM, 23 nM, 26 nM bzw. 41 nM. Diese Verbindung hemmt die TYK2- und JAK1-vermittelte IL-12- und IFN-α-Signalgebung.
Cancer Discov, 2023, 13(2):410-431
S9502 Madecassic acid Madecassic acid (Brahmic acid), ein natürliches Triterpen, das zuerst aus C. asiatica isoliert wurde, hat vielfältige entzündungshemmende und antidiabetische Wirkungen, indem es die NF-κB-Aktivierung in Makrophagen blockiert und durch die Hemmung von iNOS, COX-2, TNF-alpha, IL-1beta und IL-6 verursacht wird.
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:3793-3804
S6727 AX-024 HCl AX-024 HCl blockiert die Interaktion des CD3 PRS mit SH3.1 (Nck). Diese Verbindung hemmt auch IL-6, TNF-alpha, IFN-gamma, IL-10 und IL-17A.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
S1833 Butoconazole nitrate Butoconazole nitrate (RS-35887) ist ein Antimykotikum, das die PHA-stimulierte Freisetzung von Zytokinen – IL-2, TNFα, IFN und GM-CSF – aus menschlichen peripheren Blutlymphozyten hemmt (IC50 von 7,2 μg/mL, 14,4 μg/mL, 7,36 μg/mL bzw. 7,6 μg/mL).
S3590 Triolein Triolein ist ein Inhibitor der Metalloproteinase-1 (MMP-1) und reduziert sowohl die Expression von IL-6 als auch die ROS-Generierung in bestrahlten Keratinozyten.
E3067 Trionycis Carapax Extract Trionycis Carapax Extract wird aus Carapax Trionycis gewonnen, dessen Extrakte mit einem Molekulargewicht von weniger als 6 KD (CT6) die Expression von TNF-α, IL-1β und IL-6 in TGF-β1-behandelten HSC-T6 herunterregulieren, was auf die potenzielle therapeutische Wirkung dieser Extrakte gegen Leberfibrose hinweist.
E0314 JTE-607 Dihydrochloride

JTE-607 Dihydrochlorid ist eine Prodrug-Verbindung, die durch Esterhydrolyse in eine aktive Form umgewandelt wird. JTE-607 ist ein multipler Zytokinproduktion-Inhibitor, der auf CPSF3 abzielt und die prä-mRNA-Verarbeitung hemmt. JTE-607 hemmt Tumornekrosefaktor (TNF)-alpha, Interleukin (IL)-1beta, IL-6, IL-8 und IL-10 aus LPS-stimulierten menschlichen PBMC mit IC50-Werten von 11 nM, 5,9 nM, 8,8 nM, 7,3 nM bzw. 9,1 nM.

S3969 Veratric acid Veratric acid (3,4-Dimethoxybenzoesäure), eine einfache aus Pflanzen und Früchten gewonnene Benzoesäure, besitzt antioxidative, entzündungshemmende und blutdrucksenkende Wirkungen. Diese Verbindung reduziert die hochregulierte COX-2-Expression sowie die Spiegel von PGE2 und IL-6 nach UVB-Bestrahlung.
S9236 α-Cyperone α-Cyperone (Alpha-Cyperone), eine wichtige aktive Verbindung von Cyperus rotundus, zeigt biologische Aktivitäten wie Antivirulenz, Antigenotoxizität und antibakterielle Aktivitäten. Diese Verbindung ist mit der Herunterregulierung von COX-2, IL-6, Nck-2, Cdc42 und Rac1 verbunden.
S0752 AUDA AUDA (Verbindung 43) ist ein potenter Inhibitor der löslichen Epoxidhydrolase (sEH) mit einer IC50 von 18 nM und 69 nM für die Maus-sEH bzw. die humane sEH. Diese Verbindung hat eine entzündungshemmende Wirkung, die die Proteinexpression von MMP-9, IL-1β, TNF-α und TGF-β reduziert. Sie reguliert die Signalwege von Smad3 und p38 herunter.
S0777 Isuzinaxib (APX-115 free base) Isuzinaxib (APX-115 free base, Ewha-18278 free base) ist ein potenter, oral aktiver Inhibitor der pan NADPH-oxidase (pan-Nox) mit Ki-Werten von 1,08 μM, 0,57 μM bzw. 0,63 μM für Nox1, Nox2 und Nox4. Diese Verbindung unterdrückt signifikant die Expression entzündlicher Moleküle, einschließlich MCP-1/CCL2, IL-6 und TNFα, in der diabetischen Niere.
S5973 Methylprednisolone Acetate Methylprednisolone (NSC-19987, Medrol) acetat ist ein synthetischer glucocorticoid receptor-Agonist, der verwendet wird, um eine schnelle Unterdrückung von Entzündungen zu erreichen. Methylprednisolone aktiviert ACE2 und reduziert IL-6-Spiegel, wodurch schwere oder kritische COVID-19 verbessert wird. Methylprednisolone reduziert deutlich autophagy und apoptosis.
S4966 4-Methylesculetin 4-Methylesculetin ist eines der Kumarin-Derivate mit großartigen antioxidativen und entzündungshemmenden Aktivitäten. 4-Methylesculetin hemmt die Myeloperoxidase (MPO)-Aktivität und reduziert den IL-6-Spiegel.
S9660 Remibrutinib Remibrutinib ist ein potenter, hochselektiver kovalenter Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK) mit IC50 von 1,3 nM, 2,5 nM und 18 nM für BTK, FcγR-induziertes IL8 bzw. anti-IgM/IL4-induziertes CD69. Diese Verbindung zeigt eine exquisite Kinase-Selektivität aufgrund der Bindung an eine inaktive Konformation von BTK und hat das Potenzial für die Behandlung von Autoimmunerkrankungen.
S0139 MD2-TLR4-IN-1 MD2-TLR4-IN-1 (Verbindung 22m) ist ein potenter Inhibitor des myeloischen Differenzierungsproteins 2/Toll-like Rezeptor 4 (MD2-TLR4). Diese Verbindung hemmt die Lipopolysaccharid (LPS)-induzierte Expression von tumor necrosis factor alpha (TNF-α) und interleukin-6 (IL-6) in Makrophagen mit IC50-Werten von 0,89 μM bzw. 0,53 μM.
S9075 Mulberroside A Mulberroside A, isoliert aus dem Ethanol-Extrakt der Wurzeln von Morus alba, wird aufgrund seiner Anti-Tyrosinase- und Anti-Oxidations-Aktivitäten häufig als Wirkstoff in kosmetischen Produkten eingesetzt. Diese Verbindung verringert die Expressionen von TNF-α, IL-1β und IL-6 und hemmt die Aktivierung von NALP3, caspase-1 und NF-κB sowie die Phosphorylierung von ERK, JNK und p38.
S5579 Chelidonic acid Chelidonic acid (Jerva acid, Jervaic acid, γ-Pyrone-2,6-dicarboxyl acid) ist ein sekundärer Metabolit, der in mehreren Pflanzen mit therapeutischem Potenzial bei allergischen Erkrankungen in Versuchstieren vorkommt. Diese Verbindung hemmt die IL-6-Produktion durch Blockierung von NF-κB und caspase-1 in HMC-1-Zellen. Es ist auch ein Inhibitor der Glutamat-Decarboxylase mit einem Ki von 1,2 μM.
E2630 SKF-86002 SKF-86002 ist ein oral aktiver p38 MAPK-Hemmer, der die Lipopolysaccharid (LPS)-stimulierte Produktion von IL-1 und TNF-α in menschlichen Monozyten mit einer IC50 von 1 μM hemmt und auch den Lipoxygenase- und Cyclooxygenase-vermittelten Stoffwechsel von Arachidonsäure hemmt.
S6347 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) ist ein stabiler, nicht-selektiver adenosine receptor-Agonist. Es wirkt über verschiedene Mechanismen, darunter: Reduzierung von diabetesinduziertem oxidativem Stress, Hemmung der Genexpression von IL-18, TNF-α und ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)) sowie Blockierung der Aktivierung des JNK-MAPK-Signalwegs.
S9129 20(S)-Ginsenoside Rh1 20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1) ist eine der wichtigsten bioaktiven Verbindungen, die aus rotem Ginseng extrahiert werden und weltweit zunehmend zur Verbesserung der Kognition und der körperlichen Gesundheit eingesetzt werden. Es zeigt potente entzündungshemmende, antioxidative, immunmodulatorische Wirkungen und positive Auswirkungen auf das Nervensystem. Ginsenoside Rh1 hemmt die Expression von PPAR-γ, TNF-α, IL-6 und IL-1β.
S3138 Methylthiouracil Methylthiouracil (NSC-193526, NSC-9378, MTU) ist ein Schilddrüsenmittel. Diese Verbindung unterdrückt die Produktion von TNF-α und IL-6 sowie die Aktivierung von NF-κB und ERK1/2.
S3304 Stylopine Stylopine ((R,S)-Stylopine, Tetrahydrocoptisin) reduziert die Produktion von Stickoxid (NO), Prostaglandin E2 (PGE2), Tumornekrosefaktor-alpha (TNF-alpha) und Interleukin-1beta (IL-1beta) sowie die IL-6-Produktion und die Cyclooxygenase-2 (COX-2)-Aktivität, die durch die LPS-Stimulation verursacht werden. Diese Verbindung ist ein Hauptbestandteil des Blattes von Chelidonium majus L.
S9184 Forsythoside B Forsythoside B ist ein Phenylethanoidglykosid, das aus den Blättern von Lamiophlomis rotata Kudo, einer chinesischen Volksheilpflanze, isoliert wird. Diese Verbindung hat starke neuroprotektive Wirkungen und besitzt entzündungshemmende, antioxidative und antiseptische Eigenschaften. Es könnte TNF-alpha, IL-6, IκB hemmen und NF-κB modulieren.
S3299 Demethyleneberberine Demethyleneberberine (DMB), ein Bestandteil von Cortex Phellodendri Chinensis (CPC), lindert signifikant den Gewichtsverlust und verringert die Myeloperoxidase (MPO)-Aktivität, während es die Produktion von proinflammatorischen Zytokinen wie Interleukin (IL)-6 und Tumornekrosefaktor-α (TNF-α) signifikant reduziert und die Aktivierung des NF-κB-Signalwegs hemmt. Diese Verbindung verbessert potenziell NAFLD (nicht-alkoholische Fettlebererkrankung) durch die Aktivierung von AMPK-Signalwegen.