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TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) Aurora Kinase Inhibitor

Name: TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1451
Rating: 5 (37 reviews)

Kat.-Nr.S1451

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) ist ein neuartiger, potenter und selektiver Inhibitor von Aurora A mit einem IC50 von 3,4 nM in einem zellfreien Assay. Er ist 1000-fach selektiver für Aurora A als für Aurora B und löst apoptosis über den ROS-vermittelten UPR-Signalweg aus.

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) Aurora Kinase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 588.07

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.64%

99.64

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Weitere Aurora Kinase Inhibitoren	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 AMG-900 PHA-680632

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
HCT116 cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=0.19 μM
HT-29 cells	Proliferation assay	4 days	Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=2.9 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	588.07	Formel	C₃₁H₃₁ClFN₇O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1158838-45-9	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	TC-S 7010			Smiles	CCN1CCN(CC1)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=C5Cl)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 25 mg/mL (42.51 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (170.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (170.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	1.250mg/ml (2.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	Aurora A Inhibitor I is a novel, potent, and selective inhibitor to Aurora A.
Targets/IC₅₀/Ki	Aurora A (Cell-free assay) 3.4 nM
In vitro	TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) ist ein 2,4-Dianilinopyrimidin, das Aurora A selektiv und potent hemmt. Es hemmt effektiv die Proliferation von HCT116- und HT29-Zellen mit einem IC50 von 190 nM bzw. 2,9 μM. Die Aurora A-Selektivität dieser Verbindung gegenüber Aurora B hängt von einer einzelnen Aminosäure (Thr217) von Aurora A ab. In KCL-22-Zellen erhöht es (1-5 μM) den G2/M-Zellanteil, induziert die Histon-H3-Serin-10-Phosphorylierung und unterdrückt die mitotische Aurora A-Autophosphorylierung an Thr288. Es (0,5-5 μM) unterdrückt auch die Zellproliferation in KCL-22-Zellen sowie in BCR-ABL-negativen Leukämiezelllinien KG-1 und HL-60. Diese Verbindung induziert effektiv Apoptose in KCL-22-Zellen bei 5 μM. In einer neueren Studie wurde auch festgestellt, dass es das Zellwachstum von HCT116-, HT29- und HeLa-Zellen hemmt, mit einem IC50 von 377,6 nM, 5,6 μM und 416 nM.
Kinase-Assay	Aurora A- und B-Hemmungstests
Kinase-Assay	TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) wird im ELISA-Format unter Verwendung einer GST-Fusion (pGEX-4T) des N-Terminus von Histon H3 (AS 1-18) als Substrat für beide Aurora A und B getestet. Platten werden mit 2 μg/ml Substrat in PBS beschichtet und dann mit 1 mg/ml I-Block in PBS blockiert. Kinase-Reaktionen werden 40 min mit 5 ng/ml (0,16 nM) Aurora A oder 45 ng/ml (1,1 nM) Aurora B bei 30 μM ATP (~ K_m) in Kinasepuffer durchgeführt. Die endgültige DMSO-Konzentration beträgt 4%. Das Produkt wird durch Inkubation mit anti-Phosphohistone H3 (Ser10) 6G3 Maus-Monoklonalantikörper und Schaf-anti-Maus HRP-Konjugat nachgewiesen, gefolgt von Waschen und Zugabe von TMB-Substrat. Nach dem Quenchen mit 1 M Phosphorsäure werden die Platten bei 450 nM abgelesen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19402633/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22116466/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21992004/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18630890/ [5] https://www.nature.com/articles/s41467-018-05694-4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):