Name: Pyroxamide (NSC 696085)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2190
Rating: 5 (1 reviews)

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: S219001 DMSO]17 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 98.99%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

98.99

Verwandte Ziele	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	265.31	Formel	C₁₃H₁₉N₃O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	382180-17-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 17 mg/mL (64.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.850mg/ml (3.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.850mg/ml (3.20mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC1 100 nM(ID50)
In vitro	Pyroxamide (NSC 696085) verursacht die Akkumulation von acetylierten Kernhistonen in MEL-Zellen, die mit dem Mittel kultiviert wurden. In mikromolaren Konzentrationen induziert es die terminale Differenzierung und hemmt die Proliferation von murinen Erythroleukämiezellen (MEL-Zellen). Diese Verbindung (1,25–20 mM) verursacht eine dosisabhängige Wachstumshemmung durch Zellzyklusarrest von Prostatakarzinom (LNCaP), Neuroblastom (KCN-69n) und Blasenkarzinom (T24)-Zellen in Kultur, mit ähnlicher Wirksamkeit in allen Zelllinien. Eine Konzentration von 1,25–20,0 μM Pyroxamide verursacht einen dosisabhängigen Rückgang der lebensfähigen Zellzahl und einen Anstieg des Prozentsatzes toter Zellen im Laufe der Zeit in zwei Rhabdomyosarkom-Zelllinien, RD (embryonal) und RH30B (alveolär). Die Akkumulation von acetylierten Histonen und die Induktion der p21/WAF1-Expression werden in Zellen beobachtet, die ihm ausgesetzt sind. Es zeigt eine dosis- und zeitabhängige Proliferationshemmung, Apoptoseinduktion und Histon-H4-Hyperacetylierung in drei B-Zell-Vorläufer (BCP)-akuten lymphoblastischen Leukämie (ALL)-Zelllinien (Reh, Nalm6, Z33). Die berechneten IC50 nach 96 Stunden Inkubation betragen 2–6 μM.
Kinase-Assay	HDAC Inhibition Assays
Kinase-Assay	Eine MEL-Zelllinie, die das Epitop Flag-getaggtes HDAC1 exprimiert, wird erzeugt. HDAC1-Flag wird durch Immunpräzipitation unter Verwendung von M2 Anti-Flag-Antikörper-beschichteter Agarose affinitätsgereinigt, gefolgt von der Elution von der Agarose unter Verwendung des Flag-Peptids. [³H]acetat-markierte zelluläre Histone werden aus MEL-Zellen präpariert und als Substrat für den HDAC-Aktivitätstest verwendet. Freigesetzte [³H]-Essigsäure wird durch Szintillationszählung quantifiziert. Für Hemmstudien werden die Enzympräparationen 30 Minuten lang bei 4 °C mit Pyroxamide (NSC 696085) (10 bis 100.000 nM) vorinkubiert.
In vivo	Die tägliche Verabreichung von 100 oder 200 mg/kg Pyroxamide (NSC 696085) über 21 Tage führt zu einer signifikanten, dosisabhängigen Unterdrückung des Wachstums des Tumorxenografts. Eine Dosis von 300 mg/kg dieser Verbindung ist für alle Mäuse in der Behandlungsgruppe innerhalb einer Woche tödlich. Nach in-vivo-Verabreichung werden die Akkumulation von acetylierten Histonen und ein dosisabhängiger Anstieg der Expression des p21/WAF1-Proteinspiegels beobachtet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11309347/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14654560/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16810202/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pyroxamide (NSC 696085) HDAC Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 265.31