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Tranilast Immunology & Inflammation related Chemisch

Kat.-Nr.: S1439

Tranilast ist ein antiallergisches Medikament, das durch Hemmung der Freisetzung von Lipidmediatoren und Zytokinen aus Entzündungszellen wirkt und zur Behandlung von allergischen Erkrankungen wie Asthma, allergischer Rhinitis und atopischer Dermatitis eingesetzt wird.
Tranilast Immunology & Inflammation related Chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 327.33

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
ECs Function assay Evaluated for inhibition of proliferation of human coronary artery endothelial cells (ECs), induced by 5 % FBS., IC50 = 19.1 μM. 11229768
SMCs Function assay Inhibition of human coronary artery smooth muscle cells (SMC's) proliferation, induced by platelet-derived growth factor (PDGF-BB) 20 ng mL., IC50 = 24.5 μM. 11229768
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 327.33 Formel

C18H17NO5

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 53902-12-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme SB 252218, MK-341 Smiles COC1=C(C=C(C=C1)C=CC(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)O)OC

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 65 mg/mL (198.57 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

In vitro
Tranilast is an anti-allergic drug inhibiting the release of substances such as histamine and prostaglandins from mast cells, which suppresses collagen synthesis of fibroblasts derived from keloid tissues. This compound (3-300 mM) suppresses the collagen synthesis of fibroblasts from keloid and hypertrophic scar tissue but not healthy skin fibroblasts. It (30-300 mM) inhibits the release of transforming growth factor (TGF)-beta 1 from keloid fibroblasts, which enhances the collagen synthesis of keloid fibroblasts. This drug improves keloids and hypertrophic scars which originate from the abnormal proliferation and excessive collagen accumulation of fibroblasts. It inhibits the release of TGF-beta 1, IL-1 beta and PGE2 from the human monocytes-macrophages. This chemical inhibits the proliferation stimulated with fetal bovine serum (FBS), TGF-beta 1 and platelet-derived growth factor-BB (PDGF-BB) as well as PDGF-BB-induced migration. It exhibits inhibitory effects on spontaneous collagen synthesis and TGF-beta 1-induced collagen and glycosaminoglycan synthesis.
In vivo
Tranilast results in a 58% reduction in TGF-beta1-induced 3[H]-hydroxyproline incorporation in the diabetic heart of rats. This compound attenuates cardiac fibrosis by 37% in association with reduction in phospho-Smad2 in the diabetic heart of rats. It completely prevents the increase in chymaselike activity, reduces the chymase mRNA levels by 43%, and decreases the carotid intima/media ratio by 63% in the carotid artery of dogs.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15664396/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10051304/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-11-14)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT06643689 NOT_YET_RECRUITING
Esophageal Stricture; Esophageal Neoplasms
Second Affiliated Hospital, Zhejiang University, School of Medicine
 2025-01-01 PHASE2
NCT06689514 RECRUITING
Prostatic Hypertrophy, Benign
Yifeng Jing
 2025-01-20 EARLY_PHASE1
NCT05626829 UNKNOWN
Nasopharyngeal Carcinoma; Recurrent Cancer
Jian Guan
 2022-07-20 PHASE2
NCT06307288 UNKNOWN
Rosacea
Second Affiliated Hospital of Xi'an Jiaotong University
 2023-10-16 PHASE4
NCT03923140 UNKNOWN
Cryopyrin-Associated Periodic Syndromes
Peking Union Medical College Hospital
 2019-05-23 PHASE2
NCT05130892 COMPLETED
NLRP3; hsCRP; Percutaneous Coronary Intervention
Union Hospital, Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology
 2021-11-15 PHASE4