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Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related Inhibitor

Kat.-Nr.S1591

Bestatin (Ubenimex) ist ein potenter Aminopeptidase-B- und Leukotrien (LT) A4-Hydrolase-Inhibitor, der zur Behandlung der akuten myeloischen Leukämie eingesetzt wird.
Bestatin (Ubenimex) Immunology & Inflammation related Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 308.37

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.87%
99.87

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 308.37 Formel

C16H24N2O4

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 58970-76-6 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme NK421 Smiles CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)N)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 7 mg/mL (22.7 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
Aminopeptidase-N
In vitro

Bestatin (Ubenimex) hemmt die Proliferation aller menschlichen Leukämiezelllinien außer KG1. Es induziert quantitativ die DNA-Fragmentierung und DNA-Leiter und erhöht die Caspase-3-Aktivität in U937-Zellen. Diese Verbindung induziert dosisabhängig die DNA-Fragmentierung in menschlichen Leukämiezelllinien. Es hemmt auch dosisabhängig die Invasion von SN12M-Zellen in rekonstituierte Basalmembran (Matrigel). Bestatin hemmt den Abbau von Kollagen Typ IV durch Tumorzellen, aber nicht durch Tumor-konditioniertes Medium (TCM), auf konzentrationsabhängige Weise. Es hemmt hydrolysierende Aktivitäten gegenüber Substraten von Aminopeptidasen in SN12M-Zellen. Die Verbindung hemmt die röhrenähnliche Bildung menschlicher Nabelschnurvenen-Endothelzellen (HUVECs) in vitro. Es übt eine direkte stimulierende Wirkung auf Lymphozyten (und Monozyten) über seine Fixierung an der zellulären Oberflächen-Leucin-Aminopeptidase aus, und eine indirekte Wirkung auf Monozyten (und Lymphozyten) über die Aminopeptidase-B-Hemmung des Tuftsin-Katabolismus.

In vivo

Bestatin (Ubenimex) hemmt signifikant die durch Melanomzellen induzierte Angiogenese in einem Maus-Dorsal-Air-Sac-Assay und reduziert die Anzahl der Gefäße, die auf der dorsalen Seite von Mäusen, denen B16-BL6-Melanomzellen implantiert wurden, auf die etablierte primäre Tumormasse ausgerichtet sind. Es hemmt auch statistisch signifikant die Leukotrien-B4-Biosynthese in den Ösophagusgeweben von EGDA-Ratten und reduziert die Inzidenz von EAC von 57,7 % (15 von 26 Ratten) auf 26,1 % (6 von 23 Ratten).

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1912369/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12865451/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913090/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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