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BMS-582949 p38 MAPK Inhibitor

Name: BMS-582949
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8124
Rating: 5 (12 reviews)

Kat.-Nr.S8124

BMS-582949 (PS540446) ist ein potenter und selektiver p38 Mitogen-aktivierter Proteinkinase (p38 MAPK)-Inhibitor mit einer IC50 von 13 nM, der sowohl die p38-Kinaseaktivität als auch die Aktivierung von p38 hemmt.

BMS-582949 p38 MAPK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 406.48

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Qualitätskontrolle

Charge: S812401 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.05%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.05

Verwandte Ziele	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Weitere p38 MAPK Inhibitoren	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) Skepinone-L

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Formulierung	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Caco2	Function assay		2 hrs		Drug level in apical and basal side of human Caco2 cells assessed as BMS-582949 level incubated at 37 degC for 2 hrs	17292610
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	406.48	Formel	C₂₂H₂₆N₆O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	623152-17-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	PS540446			Smiles	CCCNC(=O)C1=CN2C(=C1C)C(=NC=N2)NC3=C(C=CC(=C3)C(=O)NC4CC4)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 81 mg/mL (199.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.000mg/ml (4.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.500mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	p38 MAPK (Cell-free assay) 13 nM
In vitro	Es wurde festgestellt, dass BMS-582949 die p38-Aktivierung in Zellen hemmt, gemessen an der Phosphorylierung von p38. Die Behandlung von Zellen, in denen p38 durch LPS aktiviert wurde, mit dieser Verbindung führte zu einer raschen Umkehr der p38-Aktivierung, wie der Verlust der Phosphorylierung von p38 zeigte. Es ist daher ein p38-Kinaseinhibitor mit dualer Wirkung, der sowohl die p38-Kinaseaktivität als auch die p38-Aktivierung in Zellen hemmt. Seine Bindung an p38a führt zu einer Konformationsänderung der Aktivierungsschleife, die durch vorgeschaltete Kinasen phosphoryliert wird. Daher hemmt es die Phosphorylierung von p38 durch vorgeschaltete MKK, indem es eine weniger zugängliche Konformation der Aktivierungsschleife induziert.
In vivo	Die Maus-Clearance-Rate für BMS-582949 beträgt 4,4 mL/min/kg. Bei einer oralen Dosis von 10 mg/kg beträgt die Maus AUC0-8 h für diese Verbindung 75,5 μM•h. Diese Chemikalie zeigte orale Bioverfügbarkeitswerte von 90 % und 60 % bei Mäusen bzw. Ratten.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20804198/ [2] http://www.blackwellpublishing.com/acrmeeting/abstract.asp?MeetingID=774&id=90158

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00162292	Completed	Rheumatoid Arthritis	Bristol-Myers Squibb	November 2005	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):