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Tacedinaline (CI994) HDAC Inhibitor

Kat.-Nr.S2818

Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) ist ein selektiver Klasse-I-HDAC-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9, 0,9, 1,2 und >20 μM für humane HDAC 1, 2, 3 bzw. 8. Phase 3.
Tacedinaline (CI994) HDAC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 269.3

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.74%
99.74

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
human MDA-MB-231 cells Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.17 μM
human PC3 cells Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human PC3 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.29 μM
human HCT116 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human HCT116 cells by MTT assay, IC50=4 μM
293T cells Function assay Inhibition of HDAC in 293T cells, IC50=6 μM
human LNCap Proliferation assay Antiproliferative activity against human LNCap by MTT assay, IC50=7.4 μM
human NCI-H661 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human NCI-H661 cells after 48 hrs, IC50=20 μM
human NCI-H661 cells Function assay 6 h Inhibition of HDAC in human NCI-H661 cells assessed as histone H4 acetylation after 6 hrs by Western blot analysis
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 269.3 Formel

C15H15N3O2

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 112522-64-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline Smiles CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 54 mg/mL (200.51 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
HDAC1
(Cell-free assay)
0.9 μM
HDAC2
(Cell-free assay)
0.9 μM
HDAC3
(Cell-free assay)
1.2 μM
In vitro
CI-994 (< 160 mM) zeigt eine zytostatische Wirkung mit gleichzeitigem Anstieg in der G0/G1-Phase, einer Reduktion des S-Phasen-Niveaus und erhöhter Apoptose in A-549- und LX-1-Zellen. CI-994 hemmt das Wachstum von LNCaP-Zellen mit einer IC50 von 7,4 μM. CI-994 zeigt Aktivität gegen mehrere Tumorzelllinien mit größerer Zytotoxizität gegen solide Tumoren im Vergleich zu Leukämie- und normalen Fibroblasten-Zelllinien. CI-994 hemmt das Wachstum von Ratten-Leukämie-BCLO-Zellen mit einer IC50 von 2,5 μM.
In vivo
CI-994 zeigt eine nachgewiesene Antitumoraktivität gegen verschiedene Tumormodelle, einschließlich des chemoresistenten Maus-Pankreas-Duktal-Karzinoms sowie des humanen Prostatatumormodells LNCaP.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157069/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18497959/

Anwendungen

Methoden Biomarker Bilder PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S2818-viability1
30108928

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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