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Tacedinaline (CI994) HDAC inhibitor

Kat.-Nr.: S2818

Tacedinaline (CI994, PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 0.9, 0.9, 1.2, and >20 μM for human HDAC 1, 2, 3, and 8, respectively. Phase 3.
Tacedinaline (CI994) HDAC inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 269.3

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.74%
99.74

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Zelllinien Assay-Typ Konzentration Inkubationszeit Formulierung Aktivitätsbeschreibung PMID
human MDA-MB-231 cells Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.17 μM
human PC3 cells Growth inhibition assay 5 days Growth inhibition of human PC3 cells after 5 days by MTT assay, GI50=0.29 μM
human HCT116 cells Cytotoxic assay Cytotoxicity against human HCT116 cells by MTT assay, IC50=4 μM
293T cells Function assay Inhibition of HDAC in 293T cells, IC50=6 μM
human LNCap Proliferation assay Antiproliferative activity against human LNCap by MTT assay， IC50=7.4 μM
human NCI-H661 cells Proliferation assay 48 h Antiproliferative activity against human NCI-H661 cells after 48 hrs, IC50=20 μM
human NCI-H661 cells Function assay 6 h Inhibition of HDAC in human NCI-H661 cells assessed as histone H4 acetylation after 6 hrs by Western blot analysis
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 269.3 Formel

C15H15N3O2

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 112522-64-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme PD-123654, GOE-5549, Acetyldinaline Smiles CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=CC=CC=C2N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 54 mg/mL (200.51 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HDAC1
(Cell-free assay)
0.9 μM
HDAC2
(Cell-free assay)
0.9 μM
HDAC3
(Cell-free assay)
1.2 μM
In vitro
CI-994 (< 160 mM) shows cytostatic effect with concomitant increase at G0/G1 phase, a reduction at S phase level and increased apoptosis in A-549 and LX-1 cells. CI-994 inhibits growth of LNCaP cell with IC50 of 7.4 μM. CI-994 exerts activity against several tumor cell lines with greater cytotoxicity against the solid tumors relative to both the leukemia and normal fibroblast cell lines. CI-994 inhibits growth of rat leukemia BCLO cells with IC50 of 2.5 μM.
In vivo
CI-994 exerts demonstrated antitumor activity against several tumor models, including the chemo-resistant mouse pancreatic ductal carcinoma as well as the human prostate tumor model LNCaP.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9157069/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18497959/

Anwendungen (Applications)

Methoden Biomarker Bilder PMID
Growth inhibition assay Cell viability
S2818-viability1
30108928