nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S3608
| Verwandte Ziele | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor |
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| Weitere Immunology & Inflammation related Inhibitoren | Cl-amidine Bestatin (Ubenimex) Bindarit (AF 2838) Tranilast Tempol Sinomenine GI254023X (GI4023) ATP Geniposidic acid CORM-3 |
| Molekulargewicht | 480.59 | Formel | C29H36O6 |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-Nr. | 107316-88-1 | SDF herunterladen | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | N/A | Smiles | CC12CCC(CC1C3(CCC4(C5=CC(=C(C(=C5C(=O)C=C4C3(CC2)C)C=O)O)O)C)C)(C)C(=O)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 96 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 33 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
UGT1A6
(Cell-free assay) 0.6 μM(Ki)
UGT2B7
(Cell-free assay) 17.3 μM(Ki)
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| In vitro |
Demethylzeylasteral (T-96) zeigt eine starke Hemmung von UGT1A6 und UGT2B7 mit vernachlässigbarem Einfluss auf UGT1A9. Es besitzt eine Antitumor-Eigenschaft in Melanomzellen, indem es nicht nur die Zellproliferation durch Zellzyklusarrest in der S-Phase hemmt, sondern auch die Zellapoptose induziert. CDK2 und Cycin E1 nehmen nach der Behandlung dosisabhängig ab. Diese Verbindung hemmt MCL1, dessen Überexpression die durch Demethylzeylasteral gehemmte Proliferationsfähigkeit wiederherstellt. Es hemmt auch die Klonogenität und Tumorentstehung in Melanomzellen durch Herunterregulierung der Expression von MCL1. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass es Ca2+-Ströme in Maus-Spermatogonien hemmt und eine antifertile Wirkung besitzt.
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| In vivo |
Demethylzeylasteral (T-96) zeigt eine signifikante Reduzierung der Proteinurie sowohl zeit- als auch konzentrationsabhängig. Es hemmt signifikant die Aktivierung von NF-kB in den Nieren von MRL/lpr-Mäusen. Darüber hinaus reduziert diese Verbindung die Sekretion von proinflammatorischen Mediatoren wie TNF-α, COX-2 und ICAM-1.
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Literatur |
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