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Demethylzeylasteral (T-96) Immunology & Inflammation related Inhibitor

Kat.-Nr.S3608

Demethylzeylasteral (T-96), ein aktiver Bestandteil, isoliert aus Tripterygium wilfordii Hook F., hemmt UDP-Glucuronosyltransferase (UGT)-Isoformen UGT1A6 und UGT2B7 mit immunsuppressiver Wirkung.
Demethylzeylasteral (T-96) Immunology & Inflammation related Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 480.59

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 480.59 Formel

C29H36O6

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 107316-88-1 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC12CCC(CC1C3(CCC4(C5=CC(=C(C(=C5C(=O)C=C4C3(CC2)C)C=O)O)O)C)C)(C)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 96 mg/mL (199.75 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
UGT1A6
(Cell-free assay)
0.6 μM(Ki)
UGT2B7
(Cell-free assay)
17.3 μM(Ki)
In vitro
Demethylzeylasteral (T-96) zeigt eine starke Hemmung von UGT1A6 und UGT2B7 mit vernachlässigbarem Einfluss auf UGT1A9. Es besitzt eine Antitumor-Eigenschaft in Melanomzellen, indem es nicht nur die Zellproliferation durch Zellzyklusarrest in der S-Phase hemmt, sondern auch die Zellapoptose induziert. CDK2 und Cycin E1 nehmen nach der Behandlung dosisabhängig ab. Diese Verbindung hemmt MCL1, dessen Überexpression die durch Demethylzeylasteral gehemmte Proliferationsfähigkeit wiederherstellt. Es hemmt auch die Klonogenität und Tumorentstehung in Melanomzellen durch Herunterregulierung der Expression von MCL1. Darüber hinaus wurde festgestellt, dass es Ca2+-Ströme in Maus-Spermatogonien hemmt und eine antifertile Wirkung besitzt.
In vivo
Demethylzeylasteral (T-96) zeigt eine signifikante Reduzierung der Proteinurie sowohl zeit- als auch konzentrationsabhängig. Es hemmt signifikant die Aktivierung von NF-kB in den Nieren von MRL/lpr-Mäusen. Darüber hinaus reduziert diese Verbindung die Sekretion von proinflammatorischen Mediatoren wie TNF-α, COX-2 und ICAM-1.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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