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LY3295668 Aurora Kinase Inhibitor

Name: LY3295668
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8782
Rating: 5 (6 reviews)

Kat.-Nr.S8782

LY3295668 (AK-01) ist ein potenter, oral aktiver und spezifischer Inhibitor der Aurora A Kinase mit Ki-Werten von 0,8 nM und 1038 nM für AURKA bzw. AURKB.

LY3295668 Aurora Kinase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 489.95

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Qualitätskontrolle

Charge: S878201 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.49%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.49

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Weitere Aurora Kinase Inhibitoren	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	489.95	Formel	C₂₄H₂₆ClF₂N₅O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1919888-06-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	AK-01			Smiles	CC1CC(CCN1CC2=C(C(=CC=C2)Cl)F)(CC3=C(C=CC(=N3)NC4=NNC(=C4)C)F)C(=O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 98 mg/mL (200.02 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	AURKA (Cell-free assay) 0.8 nM(Ki)
In vitro	LY3295668, ein AURKA-Inhibitor mit über 1.000-facher Selektivität gegenüber AURKB, zeichnet sich durch minimale Toxizität gegenüber Knochenmarkzellen bei Konzentrationen aus, die gegen RB1^mut-Krebszellen wirksam sind.
In vivo	LY3295668 führt zu einer dauerhaften Regression von RB1^mut-Tumor-Xenotransplantaten bei Expositionen, die bei Nagetieren gut vertragen werden. Genetische Suppressions-Screens identifizierten Enforcer des Spindel-Assemblierungs-Checkpoints (SAC) als essentiell für diese Zytotoxizität der Verbindung in RB1-defizienten Krebserkrankungen und legen ein Modell nahe, bei dem ein vorbereiteter SAC eine einzigartige Abhängigkeit von AURKA für den mitotischen Austritt und das Überleben schafft.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30373917/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03898791	Completed	Small Cell Lung Cancer	Eli Lilly and Company	July 16 2019	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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