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SD 0006 p38 MAPK Inhibitor

Name: SD 0006
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6502
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S6502

SD0006 ist ein Inhibitor von p38 Kinase-alpha (p38alpha) mit IC50-Werten von 0,016 μM und 0,677 μM für p38α und p38β. Er ist selektiv für p38α Kinase gegenüber über 50 anderen gescreenten Kinasen (einschließlich p38γ und p38δ mit moderater Selektivität gegenüber p38β).

SD 0006 p38 MAPK Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 397.86

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Qualitätskontrolle

Charge: S650201 DMSO]80 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.49%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.49

Verwandte Ziele	ERK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Weitere p38 MAPK Inhibitoren	SB202190 SB203580 (Adezmapimod) PH-797804 Doramapimod (BIRB 796) Ralimetinib (LY2228820) dimesylate VX-702 Losmapimod SB239063 Neflamapimod (VX-745) BMS-582949

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	397.86	Formel	C₂₀H₂₀ClN₅O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	271576-80-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CN(CCC1C2=C(C(=NN2)C3=CC=C(C=C3)Cl)C4=NC=NC=C4)C(=O)CO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 80 mg/mL (201.07 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	p38α (Cell-free assay) 0.016 μM p38β (Cell-free assay) 0.677 μM
In vitro	SD0006 ist selektiv für p38α Kinase gegenüber über 50 anderen gescreenten Kinasen (einschließlich p38γ und p38δ mit moderater Selektivität gegenüber p38β). Es unterdrückt die Freisetzung von Entzündungsmediatoren in zellulären Studien. SD0006 unterdrückt die Expression mehrerer proinflammatorischer Proteine sowohl auf transkriptioneller als auch auf translationaler Ebene. In RASFs hat SD0006 keine direkte hemmende Wirkung gegen COX-1 oder COX-2, dennoch konnte es die Freisetzung von IL-1β-stimuliertem PGE2 dosisabhängig mit einer IC50 von 96,2 nmol/l vollständig hemmen.
In vivo	In vivo ist SD0006 in Tiermodellen für chronische Entzündungen und Krankheiten wirksam. Es ist wirksam im Rattenmodell der Streptokokken-Zellwand-induzierten Arthritis, mit dramatischen Schutzwirkungen auf die Integrität der Pfotengelenke und die Knochendichte. SD0006 zeigt auch eine gute orale entzündungshemmende Wirksamkeit mit ausgezeichneter Speziesübergreifender Korrelation zwischen Ratte, Cynomolgus-Affe und Mensch. Es lindert Schwellungen und Schmerzen in einem Nagetier-Modell für akute Entzündungen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19590255/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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