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SNS-314 Mesylate Aurora Kinase Inhibitor

Name: SNS-314 Mesylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8699
Rating: 5 (6 reviews)

Kat.-Nr.S8699

SNS-314 Mesylate ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Aurora A, Aurora B und Aurora C mit IC50-Werten von 9 nM, 31 nM bzw. 3 nM und weniger potent gegenüber Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf und DDR2.

SNS-314 Mesylate Aurora Kinase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 527.04

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.88%

99.88

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Weitere Aurora Kinase Inhibitoren	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	527.04	Formel	C₁₈H₁₅ClN₆OS₂.CH₄O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1146618-41-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)O.C1=CC(=CC(=C1)Cl)NC(=O)NC2=NC=C(S2)CCNC3=NC=NC4=C3SC=C4

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 86 mg/mL (163.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (163.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 86 mg/mL (163.17 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora C (Cell-free assay) 3 nM Aurora A (Cell-free assay) 9 nM Aurora B (Cell-free assay) 31 nM
In vitro	In der kolorektalen Karzinom-Zelllinie HCT116, mit intakten oder depletierten p53-Proteinspiegeln, zeigt SNS-314 Mesylate eine verbesserte Wirksamkeit, wenn es sequenziell mit anderen standardmäßigen Chemotherapeutika verabreicht wird, und die tiefgreifendsten Synergien werden für Wirkstoffe identifiziert, die den Spindelassembly-Checkpoint aktivieren, z.B. Docetaxel und Vincristin. Eine aktuelle Studie zeigt, dass diese Verbindung eine potente antiproliferative Aktivität in HCT116-Zellen aufweist und die Koloniebildung in Weichagar hemmt.
In vivo	Die sequentielle Behandlung mit SNS-314 Mesylate, gefolgt von Docetaxel 24 Stunden später, führt zu einer signifikanten 72,5%igen Tumorzahlinhibition von HCT116-Xenografts, während Docetaxel und diese Verbindung als Einzelwirkstoffe keine signifikante Inhibition des HCT116-Tumorwachstums hervorrufen. Im HCT116-Xenograft-Modell für menschlichen Darmkrebs führt die Verabreichung von 50 und 100 mg/kg dieses Wirkstoffs zu einer dosisabhängigen Inhibition der Histon-H3-Phosphorylierung, was auf eine effektive Aurora-B-Inhibition in vivo hindeutet. Darüber hinaus zeigen HCT116-Tumoren von Tieren, die mit dieser Chemikalie behandelt wurden, potente und anhaltende Reaktionen, einschließlich einer Reduktion der phosphorylierten Histon-H3-Spiegel, einer erhöhten Caspase-3-Aktivität und dem Auftreten einer erhöhten Kerngröße.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18678489/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19372566/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19649632/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):