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SP-96 Aurora Kinase Inhibitor

Name: SP-96
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9658
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S9658

SP-96 ist ein potenter, selektiver und nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von Aurora B mit einer IC50 von 0,316 nM. Diese Verbindung kann für die Erforschung des triple-negativen Mammakarzinoms (TNBC) verwendet werden.

SP-96 Aurora Kinase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 453.47

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Qualitätskontrolle

Charge: S965801 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.77%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.77

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Weitere Aurora Kinase Inhibitoren	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	453.47	Formel	C₂₅H₂₀FN₇O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	2682114-54-9	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC1N=CC(=N1)C2=CC=C3C(=NC=NC3=C2)NC4=CC=CC(=C4)NC(=O)NC5=CC(=CC=C5)F

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 91 mg/mL (200.67 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Aurora B (Cell-free assay) 0.316 nM
In vitro	SP-96 zeigt in Aurora B enzymatischen Assays eine sub-nanomolare Potenz (IC50 = 0,316 ± 0,031 nM). Diese Verbindung zeigt eine >2000-fache Selektivität gegenüber FLT3 und KIT, was für die normale Hämatopoese wichtig ist. Die Enzymkinetik dieses Inhibitors zeigt eine nicht-ATP-kompetitive Hemmung, was ihn zu einem First-in-Class-Inhibitor macht. Er zeigt eine selektive Wachstumshemmung im NCI60-Screening, einschließlich der Hemmung von MDA-MD-468, einer triple-negativen Brustkrebszelllinie.
Kinase-Assay	Aurora Kinase B enzymatischer Assay
Kinase-Assay	Der Kinase-Hemmtest wird durch Messung der Kinaseaktivität in einem Mikrofluidik-Assay durchgeführt. Die Trennung eines phosphorylierten Produkts vom Substrat wird überwacht. Der Assay wird mit einem 12-Sipper-Chip auf einem Caliper EZ Reader II durchgeführt. Das für den Trennpuffer verwendete Rezept ist 100 mM HEPES, 10 mM EDTA, 0,015 % Brij-35, 0,1 % CR-3. Die Stammlösungen der Verbindung (20 mM in DMSO) werden in Kinase-Puffer verdünnt. 1 μL der gewünschten Stammlösung wird in eine 384-Well-Mikrotiter-Assay-Platte überführt. Das Aurora B-Enzym wird in Kinase-Puffer auf eine Konzentration von 2 nM verdünnt. 5 μL der Enzymmischung werden auf die Assay-Platte überführt. Die Inhibitoren/Aurora B-Enzym werden 60 Minuten lang unter leichtem Schütteln inkubiert. Eine Substratmischung wird hergestellt, die ATP und 5FAM-markiertes Peptid enthält, gelöst im oben beschriebenen Kinase-Puffer. 5 μL der Substratlösung werden zur Assay-Platte gegeben. Die Laufkonzentrationen sind wie folgt: Peptid (1,5 μM), ATP (190 μM) und diese Verbindung 12-Punkt-½log-Verdünnungen (0,2 mM-0,632 nM). Für die Positivkontrolle wird kein Inhibitor hinzugefügt, und für die Negativkontrolle wird kein Enzym hinzugefügt. Für die Laufkontrolle wird Barasertib verwendet. Die prozentuale Hemmung wird durch Vergleich des Ausgangspeptids mit den phosphorylierten Produktpeaks gemessen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32717530/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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