Name: TAK-901
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2718
Rating: 5 (11 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.83%

99.83

Verwandte Ziele	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Casein Kinase
Weitere Aurora Kinase Inhibitoren	Hesperadin Barasertib-HQPA (AZD2811) Alisertib (MLN8237) Tozasertib (VX-680) ZM 447439 MLN8054 Danusertib (PHA-739358) MK-5108 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) AMG-900

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	504.64	Formel	C₂₈H₃₂N₄O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	934541-31-8	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)C2=CC(=C(C3=C2C4=C(N3)N=CC(=C4)C)C)C(=O)NC5CCN(CC5)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 101 mg/mL (200.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 101 mg/mL (200.14 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	JAK3 1.2 nM c-Src 1.3 nM CLK2 <2.0 nM FGR <2.0 nM YES1 <2.0 nM LRRK2 3.0 nM FLT3 5.0 nM Fyn 5.3 nM ARG 5.6 nM Axl 5.8 nM Hck 5.8 nM SNF1LK2 6.0 nM Abl 6.4 nM RET 6.5 nM TrkA 6.7 nM LCK 6.8 nM PTK5 7.1 nM Fms 7.2 nM FGFR2 7.3 nM EphB1 8.9 nM Abl (T315I) 9.0 nM EphA1 9.1 nM ARK5 9.1 nM ITK 12 nM ALK2 13 nM CDK7 14 nM BLK 14 nM Aurora B-INCENP 15 nM JAK2 17 nM EphB2 18 nM Aurora A-TPX2 21 nM STK16 24 nM EphA2 24 nM BRK 25 nM EphB4 27 nM TNK2 27 nM FGFR1 28 nM EphA4 31 nM STK33 35 nM CLK1 45 nM AMPK 46 nM FES 48 nM SLK 49 nM Chk2 50 nM TYK2 54 nM BTK 55 nM FAK2 55 nM c-Kit 58 nM VEGFR2 60 nM FGFR3 65 nM ALK5 78 nM MAP3K9 80 nM CLK3 88 nM JAK1 93 nM
In vitro	TAK-901 hemmt Aurora A-TPX2 und Aurora B-INCENP in einer festen Bindung, zeitabhängigen Weise. Die Dissoziation dieser Verbindung von Aurora B-INCENP ist mit einer Halbwertszeit von 920 Minuten langsam, und die Affinitätskonstante für ihre Bindung an Aurora B-INCENP wird mit 0,02 nM bestimmt. Es induziert die Hemmung der Zellproliferation in kultivierten menschlichen Krebszelllinien aus verschiedenen Geweben mit IC50-Werten im Bereich von 40 bis 500 nM. Konsistent mit der Aurora B-Hemmung führt diese chemische Behandlung zu Polyploidie in menschlichen PC3-Prostatakrebs- und HL60-akuten myeloischen Leukämiezellen, gemessen mittels Immunfluoreszenz und Durchflusszytometrie. Die Untersuchung eines breiten Panels von Kinasen zeigt, dass mehrere Kinasen, einschließlich FLT3, FGFR und die Src-Familienkinasen, durch dieses Mittel mit IC50-Werten gehemmt werden, die denen von Aurora A und B ähnlich sind. In Zellen unterdrückt es die Autophosphorylierung von Flt3 und FGFR2 mit IC50-Werten, die nahe denen von Aurora B liegen, gemessen an der zellulären Histon-H3-Phosphorylierung, während die IC50-Werte für die Hemmung von zellulärem Src und Bcr Abl 20-fach schwächer sind. In einem Panel von Signalweg-spezifischen Reporter-basierten Zellmodellen hemmt es die NFkB- und JAK/STAT-Signalwege mit submikromolarer Potenz.
Literatur	[1] http://mct.aacrjournals.org/cgi/content/meeting_abstract/8/12_MeetingAbstracts/B270 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23358665/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00935844	Completed	Advanced Solid Tumors\|Lymphoma	Millennium Pharmaceuticals Inc.	October 2009	Phase 1
NCT00807677	Completed	Acute Myeloid Leukemia\|Acute Lymphoblastic Leukemia\|Chronic Myelogenous Leukemia\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|Multiple Myeloma\|Waldenstrom''s Macroglobulinemia\|Myelodysplastic Syndrome\|Philadelphia Chromosome-negative CML\|Myeloid Metaplasia\|Myelofibrosis\|Advanced Polycythemia\|Non-Hodgkins Lymphoma	Millennium Pharmaceuticals Inc.	March 2009	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TAK-901 Aurora Kinase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 504.64