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Tinostamustine(EDO-S101) HDAC Inhibitor

Name: Tinostamustine(EDO-S101)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8769
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S8769

Tinostamustine (EDO-S101) ist ein neuartiger alkylierender Deacetylase-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 nM, 9 nM, 25 nM und 107 nM für HDAC1, HDAC2, HDAC3 bzw. HDAC8 (Klasse 1 HDACs) sowie 6 nM und 72 nM für HDAC6 und HDAC10 (Klasse II HDACs).

Tinostamustine(EDO-S101) HDAC Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 415.36

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Qualitätskontrolle

Charge: S876901 DMSO]14 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.7%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
SDS
Datenblatt

99.7

Verwandte Ziele	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	415.36	Formel	C₁₉H₂₈Cl₂N₄O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	1236199-60-2	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1C2=C(C=C(C=C2)N(CCCl)CCCl)N=C1CCCCCCC(=O)NO

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 14 mg/mL (33.7 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-free assay) 6 nM HDAC1 (Cell-free assay) 9 nM HDAC2 (Cell-free assay) 9 nM HDAC3 (Cell-free assay) 25 nM HDAC10 (Cell-free assay) 72 nM HDAC8 (Cell-free assay) 107 nM
In vitro	In 8 Myelomzelllinien liegen die IC50-Werte von Tinostamustine (EDO-S101) zwischen 5 und 13 μM. Es weist eine signifikante synergistische Zytotoxizität mit den Proteasom-Inhibitoren Bortezomib und Carfilzomib in allen getesteten Zelltypen auf. Diese Verbindung induziert eine starke Protein- und Histonacetylierung und ist ein starker Induktor von pIRE-1, dem Schlüsselaktivatorprotein der UPR in MM-Zellen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25980817/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/124/21/2249?sso-checked=true

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	pATR / pCHK1 / pATM / pCHK2 / p53 / γH2AX Ac-H3 / Ac-H4 / Ac α-tubulin caspase-8 / caspase-9 / caspase-7 / caspase-3 / PARP AIF / COX IV NOXA / p-MCL1 / p-S-BCL2 / BCL2	28633670
Immunofluorescence	γH2AX / Rad51	28633670
Growth inhibition assay	Cell viability	28633670

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT03903458	Unknown status	Malignant Melanoma	Markus Joerger\|Cantonal Hospital of St. Gallen	March 7 2019	Phase 1

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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