Name: TMP269
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7324
Rating: 5 (30 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.00%

99.00

Verwandte Ziele	JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of human recombinant N-terminal GST-tagged HDAC7 (518 to 991 residues) expressed in insect cells using Boc-K(TFA)-AMC as substrate incubated for 60 mins by fluorescence assay, IC50 = 0.04085 μM.	27060764
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of recombinant human N-terminal GST-tagged HDAC7 (518 to 991 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells after 60 mins by fluorimeter, Ki = 0.0463 μM.	29589441
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of recombinant human C-terminal His-tagged HDAC5 (656 to 1122 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells using Boc-Lys(TFA)-AMC as substrate after 60 mins by fluorimeter, Ki = 0.0869 μM.	29589441
insect cells	Function assay		Inhibition of recombinant human C-terminal GST-tagged HDAC4 expressed in baculovirus-infected insect cells using Boc-Lys(TFA)-AMC as substrate by fluorimeter, Ki = 0.0905 μM.	29589441
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of human recombinant C-terminal His-tagged HDAC5 (657 to 1123 residues) expressed in insect cells using Boc-K(TFA)-AMC as substrate incubated for 60 mins by fluorescence assay, IC50 = 0.1084 μM.	27060764
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of human recombinant N-terminal GST-tagged C-terminal His-tagged HDAC4 (627 to 1084 residues) expressed in insect cells using Boc-K(TFA)-AMC as substrate incubated for 60 mins by fluorescence assay, IC50 = 0.1344 μM.	27060764
insect cells	Function assay	60 mins	Inhibition of recombinant human C-terminal His-tagged HDAC8 (1 to 377 residues) expressed in baculovirus-infected insect cells using RHK(Ac)K(Ac)AMC as substrate after 60 mins by fluorimeter, Ki = 2.706 μM.	29589441
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Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	514.52	Formel	C₂₅H₂₁F₃N₄O₃S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1314890-29-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1COCCC1(CNC(=O)C2=CC=CC(=C2)C3=NOC(=N3)C(F)(F)F)C4=NC(=CS4)C5=CC=CC=C5

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (194.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (194.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (9.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	HDAC9 (Cell-free assay) 23 nM HDAC7 (Cell-free assay) 43 nM HDAC5 (Cell-free assay) 97 nM HDAC4 (Cell-free assay) 157 nM
In vitro	TMP269 hat bei 10 μM keinen Einfluss auf die mitochondriale Aktivität und/oder die Lebensfähigkeit menschlicher CD4+-T-Zellen und kann als Werkzeug verwendet werden, um die endogenen Substrate der Klasse-IIa-HDAC-Enzyme zu identifizieren. In IEC-18-Darmepithelzellen verhindert diese Verbindung die Zellzyklusprogression, die DNA-Synthese und die Proliferation, die als Reaktion auf die G-Protein-gekoppelte Rezeptor/PKD1-Aktivierung induziert werden.
Kinase-Assay	HDAC-Selektivitätsassays
Kinase-Assay	Dosis-Wirkungs-Studien werden mit zehn Konzentrationen in einer dreifachen Verdünnungsreihe von einer maximalen Endkonzentration der Verbindung von 100 μM in der Reaktionsmischung durchgeführt und bei Reaction Biology Corp. durchgeführt. Alle Assays basieren auf demselben Prinzip wie der oben beschriebene HDAC9-Assay: die Deacetylierung von acetylierten oder trifluoracetylierten Lysinresten auf fluorogenen Peptidsubstraten durch HDAC. HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC10 und HDAC11 verwendeten ein Substrat, das auf den Resten 379-382 von p53 (Arg-His-Lys-Lys(Ac)) basiert. Für HDAC8 wird das diacetylierte Peptidsubstrat, basierend auf den Resten 379–382 von p53 (Arg-His-Lys(Ac)-Lys(Ac)), verwendet. HDAC4-, HDAC5-, HDAC7- und HDAC9-Assays verwendeten das Klasse-IIa-HDAC-spezifische fluorogene Substrat (Boc-Lys(Trifluoracetyl)-AMC). Alle Reaktionen werden mit 50 μM HDAC-Substrat in Assay-Puffer (50 mM Tris-HCl, pH 8,0, 137 mM NaCl, 2,7 mM KCl, 1 mM MgCl₂, 1 mg/mL BSA) durchgeführt, der 1 % DMSO als Endkonzentration enthält; 2 h bei 30 °C inkubiert; und mit Trichostatin A und Trypsin entwickelt.
In vivo	TMP269 ist ein selektiver HDAC-Inhibitor der Klasse IIa.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23524983/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24647541/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29936177/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TMP269 HDAC Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 514.52