Aurora Kinase Inhibitoren | Aurora Kinase Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1451 | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) | TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) ist ein neuartiger, potenter und selektiver Inhibitor von Aurora A mit einem IC50 von 3,4 nM in einem zellfreien Assay. Er ist 1000-fach selektiver für Aurora A als für Aurora B und löst apoptosis über den ROS-vermittelten UPR-Signalweg aus. |
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| S2719 | AMG-900 | AMG 900 ist ein potenter und hochselektiver Pan-Aurora kinases-Inhibitor f r Aurora A/B/C mit einer IC50 von 5 nM/4 nM/1 nM. Er ist >10-fach selektiver f Aurora kinases als p38 , Tyk2, JNK2, Met und Tie2. Phase 1. |
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| S1454 | PHA-680632 | PHA-680632 ist ein potenter Inhibitor von Aurora A, Aurora B und Aurora C mit einer IC50 von 27 nM, 135 nM bzw. 120 nM. Diese Verbindung weist eine 10- bis 200-fach höhere IC50 für FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2 und VEGFR2/3 auf. |
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| S2744 | CCT137690 | CCT137690 ist ein hochselektiver Inhibitor von Aurora A, Aurora B und Aurora C mit IC50-Werten von 15 nM, 25 nM und 19 nM. Es hat wenig Einfluss auf den hERG-Ionenkanal. |
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| S2740 | GSK1070916 | GSK1070916 ist ein reversibler und ATP-kompetitiver Inhibitor von Aurora B/C mit einem IC50 von 3,5 nM/6,5 nM. Er zeigt eine >100-fache Selektivität gegenüber dem eng verwandten Aurora A-TPX2-Komplex. Phase 1. |
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| S1154 | SNS-314 | SNS-314 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Aurora A, Aurora B und Aurora C mit IC50 von 9 nM, 31 nM bzw. 3 nM. Er ist weniger potent gegenüber Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf und DDR2. Phase 1. |
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| S2718 | TAK-901 | TAK-901 ist ein neuartiger Inhibitor von Aurora A/B mit einer IC50 von 21 nM/15 nM. Es ist kein potenter Inhibitor von zellulärem JAK2, c-Src oder Abl. Phase 1. |
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| S1171 | CYC116 | CYC116 ist ein potenter Inhibitor von Aurora A/B mit Ki von 8,0 nM/9,2 nM, ist weniger potent gegenüber VEGFR2 (Ki von 44 nM), mit 50-fach höherer Potenz als CDKs, nicht aktiv gegen PKA, Akt/PKB, PKC, ohne Wirkung auf GSK-3α/β, CK2, Plk1 und SAPK2A. Phase 1. |
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| S1051New | AZD1152(Barasertib) | AZD1152 (Barasertib) ist ein selektiver Inhibitor von Aurora B mit einem Ki von 0,36 nM. |
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| S8699 | SNS-314 Mesylate | SNS-314 Mesylate ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Aurora A, Aurora B und Aurora C mit IC50-Werten von 9 nM, 31 nM bzw. 3 nM und weniger potent gegenüber Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf und DDR2. |
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| S8782 | LY3295668 | LY3295668 (AK-01) ist ein potenter, oral aktiver und spezifischer Inhibitor der Aurora A Kinase mit Ki-Werten von 0,8 nM und 1038 nM für AURKA bzw. AURKB. |
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| S1519 | CCT129202 | CCT129202 ist ein ATP-kompetitiver Pan-Aurora-Inhibitor für Aurora A, Aurora B und Aurora C mit IC50-Werten von 0,042 μM, 0,198 μM bzw. 0,227 μM. Er ist weniger potent gegenüber FGFR3, GSK3β, PDGFRβ usw. |
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| S9658 | SP-96 | SP-96 ist ein potenter, selektiver und nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor von Aurora B mit einer IC50 von 0,316 nM. Diese Verbindung kann für die Erforschung des triple-negativen Mammakarzinoms (TNBC) verwendet werden. |
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| S6214 | H-1152 dihydrochloride | H-1152 dihydrochloride (2HCl) ist ein membrangängiger und selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). H-1152 hemmt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA und CaMK2 mit einer IC50 von 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM bzw. 0,180 μM. |
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| S7065 | MK-8745 | MK-8745 ist ein potenter und selektiver Aurora A Inhibitor mit einer IC50 von 0,6 nM, mehr als 450-facher Selektivität für Aurora A gegenüber Aurora B. | ||
| S9741 | TAS-119 | TAS-119 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von Aurora A, einschließlich Aurora B mit einer IC50 von 1,0 nM bzw. 95 nM. Es zeigt Antitumoraktivitäten. | ||
| E0338 | AKI603 | AKI-603 ist ein Inhibitor der Aurora kinase A (AurA), der entwickelt wurde, um die durch die BCR-ABL-T315I-Mutation vermittelte Resistenz zu überwinden. | ||
| E0342 | Aurora kinase Inhibitor II | Aurora kinase Inhibitor II, ein Anilinochinazolin, das sowohl ein potenter als auch selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von Aurora kinase (ARK) ist, hat die Fähigkeit, die Zelle zu durchdringen und ist an der Regulation des Cell Cycle, insbesondere der Zellteilung, beteiligt. | ||
| E5904New | 6K465 | 6K465 ist ein Pyrimidin-basierter Inhibitor von Aurora A, der die Spiegel der c-MYC- und N-MYC-Onkoproteine reduziert. Er zeigt eine überzeugende Antitumorwirksamkeit. | ||
| S2931 | Aurora Kinase Inhibitor III | Aurora Kinase Inhibitor III ist ein potenter Inhibitor der Aurora A Kinase mit einer IC50 von 42 nM und besitzt eine hohe Selektivität für Aurora A gegenüber BMX, BTK, IGF-1R, c-Src, TRKB, SYK und EGFR (IC50-Werte = 386, 3.550, 591, 1.980, 2.510, 887 bzw. >10.000 nM). | ||
| E1651 | CD532 | CD532 ist ein potenter Aurora A Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 45 nM. Er bricht die native Konformation von Aurora-A auf, fördert den Abbau von N-Myc in N-Myc-getriebenen Krebsarten und zeigt auch antiproliferative Effekte. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) ist ein neuartiger Multi-Kinase-Inhibitor, der Aurora A/B mit IC50-Werten von 1,2/3,3 nM stark hemmt. Er zeigt auch eine potente Hemmaktivität auf FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 und CSF1R und kann zur Behandlung mehrerer prominenter Signalwege bei dreifach-negativem Brustkrebs (TNBC) eingesetzt werden. | ||
| S1134 | AT9283 | AT9283 ist ein potenter JAK2/3-Inhibitor mit einer IC50 von 1,2 nM/1,1 nM in zellfreien Assays; auch potent gegen Aurora A/B, Abl1(T315I). |
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| S7588 | Reversine | Reversine ist ein potenter human A3 adenosine receptor Antagonist mit einem Ki von 0,66 μM und ein Pan-aurora A/B/C kinase Inhibitor mit einer IC50 von 400 nM/500 nM/400 nM. Es wird auch zur Dedifferenzierung von Stammzellen verwendet. |
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| S2158 | KW-2449 | KW-2449 ist ein Multi-Target-Inhibitor, hauptsächlich für Flt3 mit einem IC50 von 6,6 nM, mäßig potent gegenüber FGFR1, Bcr-Abl und Aurora A; geringe Wirkung auf PDGFRβ, IGF-1R, EGFR. Phase 1. |
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| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 zeigt selektive Aktivität gegen Aurora A und Flt3 mit IC50 von 14 nM und 1,86 nM, 25-fach selektiver für Aurora A als für Aurora B und weniger potent gegenüber RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR und PDGFR des Wachstums eines breiten Spektrums menschlicher solider Tumor- und hämatopoetischer Krebszelllinien mit IC50 von 0,025 bis 0,7 M, was Apoptose und G2/M-Phasenarrest induziert. Phase 2. |
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| S7843 | BI-847325 | BI-847325 ist ein oral bioverfügbarer und selektiver dualer MEK/Aurora-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM, 25 nM, 15 nM, 25 nM und 4 nM für Xenopus laevis Aurora B, humane Aurora A und Aurora C sowie humane MEK1 und MEK2. Phase 1. |
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| S2018 | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid | ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ist die Weinsäure von ENMD-2076, mit selektiver Aktivität gegen Aurora A und Flt3 mit einer IC50 von 14 nM und 1,86 nM, 25-fach selektiver für Aurora A als Aurora B und weniger potent gegenüber VEGFR2/KDR und VEGFR3, FGFR1 und FGFR2 und PDGFRα. Phase 2. |
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| E0616 | Chiauranib | Chiauranib (CS2164) hemmt selektiv mehrere Kinaseziele aurora B kinase (AURKB), colony-stimulating factor 1 receptor (CSF1R), und vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)/platelet-derived growth factor receptor (PDGFR)/c-Kit , wodurch die schnelle Proliferation von Tumorzellen gehemmt, die Antitumorimmunität verbessert und die Tumorangiogenese gehemmt wird, um die Antitumorwirksamkeit zu erzielen. | ||
| S1272 | XL228 | XL228 ist ein Proteinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 nM, 1,4 nM, 3,1 nM, 1,6 nM, 6,1 nM und 2 nM für Wildtyp-ABL-Kinase, ABL T315I, Aurora A, IGF-1R, SRC bzw. LYN. |
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