HER2 Inhibitoren | HER2 Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1028 | Lapatinib Ditosylate | Lapatinib Ditosylate ist ein potenter EGFR- und ErbB2-Inhibitor mit einer IC50 von 10,8 bzw. 9,2 nM in zellfreien Assays. |
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| S2150 | Neratinib (HKI-272) | Neratinib ist ein hochselektiver HER2- und EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 59 nM und 92 nM in zellfreien Assays; er hemmt KDR und Src schwach, ohne signifikante Hemmung von Akt, CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf und c-Met. Phase 3. |
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| S1167 | CP-724714 | CP-724714 ist ein potenter, selektiver Inhibitor von HER2/ErbB2 mit einer IC50 von 10 nM und einer >640-fachen Selektivität gegenüber EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met usw. in zellfreien Assays. Phase 2. |
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| S2192 | Sapitinib (AZD8931) | Sapitinib (AZD8931) ist ein reversibler, ATP-kompetitiver Inhibitor von EGFR, ErbB2 und ErbB3 mit IC50 von 4 nM, 3 nM und 4 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung ist wirksamer gegen NSCLC-Zellen und 100-fach selektiver für die ErbB-Familie als MNK1 und Flt. Phase 2. |
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| S5241 | Lapatinib ditosylate monohydrate | Lapatinib ditosylate monohydrate (Lapatinib ditoluenesulfonate monohydrate, Lapatinib tosilate, Lapatinib tosilate hydrate) ist ein dualer tyrosine kinase Inhibitor, der die HER2/neu- und EGFR-Signalwege unterbricht und zur Behandlung von soliden Tumoren wie Brust- und Lungenkrebs eingesetzt wird. |
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| S2216 | Mubritinib (TAK 165) | Mubritinib (TAK-165) ist ein potenter Inhibitor von HER2/ErbB2 mit einer IC50 von 6 nM in BT-474-Zellen; diese Verbindung zeigt keine Aktivität gegenüber EGFR, FGFR, PDGFR, JAK1, Src und Blk in derselben Zelllinie. |
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| S8362 | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, Arry-380) | Tucatinib (Irbinitinib, ONT-380, ARRY-380) ist ein oraler, potenter, selektiver, reversibler und ATP-kompetitiver niedermolekularer Inhibitor von ErbB-2 (auch HER2 genannt) mit IC50-Werten von 8 nM und 7 nM für ErbB-2 bzw. p95 HER2 in zellbasierten Assays, der eine etwa 500-fache Selektivität für HER2 gegenüber EGFR zeigt. Es besitzt eine potenzielle antineoplastische Aktivität. |
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| S1056 | AC480 (BMS-599626) | AC480 (BMS-599626) ist ein selektiver und wirksamer Inhibitor von HER1 und HER2 mit IC50 von 20 nM und 30 nM, ~8-fach weniger potent zu HER4, >100-fach zu VEGFR2, c-Kit, Lck, MET etc. Diese Verbindung befindet sich in Phase 1. |
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| S2816 | Tyrphostin AG 879 | Tyrphostin AG 879 hemmt potent HER2/ErbB2 mit einer IC50 von 1 μM, 100- und 500-fach selektiver für ErbB2 als PDGFR und EGFR. |
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| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1 ist ein Analog von ARRY-380. ARRY-380 ist ein potenter und selektiver HER2-Inhibitor mit einer IC50 von 8 nM, gleich wirksam gegen trunkiertes p95-HER2 und 500-fach selektiver für HER2 gegenüber EGFR. |
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| E1791 | Zongertinib | Zongertinib (BI 1810631, BI 764532) ist ein selektiver und potenter Inhibitor der menschlichen HER2- und EGFR-Tyrosinkinase, der kovalent an Wildtyp- und mutierte HER2-Rezeptoren, einschließlich Exon-20-Insertionsmutationen, bindet, während er die EGFR-Signalgebung verschont. Es zeigt eine wirksame und verträgliche orale Behandlung für Patienten mit HER2-Aberration-positiven soliden Tumoren. |
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| S8833 | TAS0728 | TAS0728 (TPC 107) ist ein potenter, selektiver, oral aktiver, irreversibler und kovalent bindender Inhibitor von HER2 (humaner epidermaler Wachstumsfaktorrezeptor 2) mit einer IC50 von 13 nM. Diese Verbindung inhibiert BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK, LOK und humanes HER2 mit einer IC50 von 4,9 nM, 8,5 nM, 31 nM, 65 nM, 33 nM, 25 nM, 86 nM bzw. 36 nM. Es zeigt Antitumoraktivität. |
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| E2851 | Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） | Trastuzumab Emtansine (T-DM1, Ado-Trastuzumab Emtansine) ist ein Antibody-Drug Conjugate (ADC), das die HER2-gerichteten Antitumoreigenschaften von Trastuzumab mit der zytotoxischen Aktivität des Microtubule-inhibitorischen Wirkstoffs DM1 kombiniert. Trastuzumab Emtansine hat ein Molekulargewicht von 145 kDa. Dieses Produkt wird als 10 mg/ml PBS-Lösung geliefert. Dieses Produkt ist nicht mehr lieferbar. Wir empfehlen die Ersatzprodukte: D4003 | ||
| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Lapatinib ist ein potenter EGFR- und ErbB2-Inhibitor mit IC50 von 10,8 bzw. 9,2 nM in zellfreien Assays. Lapatinib induziert Ferroptose und autophagischen Zelltod. |
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| S1011 | Afatinib (BIBW2992) | Afatinib hemmt EGFR/ErbB irreversibel in vitro mit einer IC50 von 0,5, 0,4, 10, 14, 1 nM für EGFRwt, EGFR L858R , EGFR L858R/T790M ErbB2 (HER2) bzw. ErbB4 (HER4). Diese Verbindung induziert Autophagy. |
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| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleate hemmt irreversibel EGFR/HER2, einschließlich EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) und HER2 mit IC50-Werten von 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM bzw. 14 nM; 100-fach aktiver gegen Gefitinib-resistenten L858R-T790M EGFR-Mutanten. Afatinib (BIBW2992) Dimaleate induziert Autophagy. |
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| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinib ist ein potenter, irreversibler Pan-ErbB-Inhibitor, hauptsächlich für EGFR mit einem IC50 von 6 nM in einem zellfreien Assay. Diese Verbindung hemmt ERBB2 und ERBB4 mit IC50 von 45,7 nM bzw. 73,7 nM. Sie ist wirksam gegen NSCLC mit EGFR- oder ERBB2-Mutationen sowie gegen solche, die die EGFR-T790M-Mutation aufweisen. Diese Chemikalie hemmt das Zellwachstum und induziert Apoptose. Phase 2. |
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| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805) ist ein Pan-ErbB-Inhibitor, der auf EGFR und ErbB2 mit IC50-Werten von 1,5 nM bzw. 9,0 nM abzielt. Es zeigt keine Aktivität gegen PDGFR, FGFR, InsR, PKC oder CDK1/2/4. Diese Verbindung hat Phase-3-klinische Studien erreicht. |
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| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) ist der Hauptcatechin-Extrakt aus grünem Tee, der Telomerase und DNA Methyltransferase hemmt. EGCG blockiert die Aktivierung von EGF-Rezeptoren und HER-2-Rezeptoren. EGCG hemmt die Fettsäure-Synthase- und Glutamat-Dehydrogenase-Aktivität. |
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| S7358 | Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) | Poziotinib ist ein irreversibler Pan-HER-Inhibitor mit IC50 von 3,2 nM, 5,3 nM und 23,5 nM für HER1, HER2 bzw. HER4. Poziotinib induziert auch apoptosis und G1-Zellzyklus-Arrest. Phase 2. |
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| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101 ist ein potenter Multi-Target-Inhibitor gegen HDAC, EGFR und HER2 mit IC50 von 4,4 nM, 2,4 nM und 15,7 nM, und diese Verbindung hemmt HDACs der Klasse I/II, aber nicht HDACs der Klasse III vom Sir-Typ. Phase 1. |
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| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) ist ein potenter Inhibitor von EGFR und HER2/ErbB2 mit IC50 von 2 nM bzw. 6 nM. Es ist weniger potent gegen VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src und Flt-1 und hemmt Ins-R, IGF-1R, PKCα oder CDK1 nicht. Diese Verbindung hat Phase 1/2 der klinischen Studien erreicht. |
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| S2784 | TAK-285 | TAK-285 ist ein neuartiger dualer HER2- und EGFR(HER1)-Inhibitor mit IC50 von 17 nM und 23 nM, >10-facher Selektivität für HER1/2 im Vergleich zu HER4, weniger potent gegenüber MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK usw. Phase 1. |
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| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleate ist ein potenter und selektiver irreversibler dualer Tyrosinkinase-Inhibitor von EGFR und HER2 mit IC50 von 0,013 μM bzw. 0,038 μM. |
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| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | Mobocertinib (TAK788, AP32788), ein Prüf-TKI, ist ein potenter, selektiver präklinischer Inhibitor von epidermal growth factor receptor (EGFR)- und HER2-Mutationen. Diese Verbindung ist ein Antineoplastikum. |
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| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | BDTX-189 (Tuxobertinib) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von allosterischen EGFR- und HER2-onkogenen Mutationen mit Kd-Werten von 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM und 1,2 nM für EGFR, HER2, BLK bzw. RIPK2. Diese Verbindung zeigt eine Antikrebsaktivität. |
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| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) ist ein phenolisches Antioxidans, das in den Blättern und Zweigen des immergrünen Wüstenstrauchs Larrea tridentata (Sesse und Moc. ex DC) Coville (Kreosotbusch) vorkommt. Es ist ein anerkannter Inhibitor der Lipoxygenase (LOX) und besitzt antioxidative sowie freie Radikale abfangende Eigenschaften. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) ist ein zytotoxischer insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2-Inhibitor und induziert Apoptose. |
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| S0290 | SU5204 | SU5204 ist ein Tyrosinkinaseinhibitor mit IC50-Werten von 4 μM bzw. 51,5 μM für FLK-1 (VEGFR-2) und HER2. |
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| E0200 | Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) | Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) ist ein antibody-drug conjugate (ADC), das aus einem Anti-HER2 (humaner epidermaler Wachstumsfaktorrezeptor 2) Antikörper und einem zytotoxischen Topoisomerase-I-Inhibitor besteht. Trastuzumab-deruxtecan zeigt eine dauerhafte Antitumoraktivität. Trastuzumab-deruxtecan hat ein Molekulargewicht von 153 KDa. Dieses Produkt wird als 10 mg/ml PBS-Lösung geliefert.Dieses Produkt ist nicht mehr lieferbar. Wir empfehlen die Ersatzprodukte: D4001. |
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| E4819 | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim) ist ein Tyrosinkinaseinhibitor (TKI) der zweiten Generation, der EGFR und HER2 irreversibel hemmt, mit IC50-Werten von 0,5 nM, 0,4 nM, 14 nM und 1 nM für Wildtyp-EGFR, EGFR-L858R, HER2 bzw. ErbB4. | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) ist ein potenter Inhibitor von epidermal growth factor receptors (EGFR) und ErbB2/HER2 mit einer IC50 von 4,9 μM bzw. 2,1 μM. Diese Verbindung zeigt Antikrebsaktivität. | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) ist ein potenter, oral aktiver, reversibler und selektiver Tyrosinkinase-Inhibitor von EGFR, HER2 und HER4 mit IC50-Werten von 1,48 nM, 7,15 nM bzw. 2,49 nM. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität. |
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