PPAR Inhibitoren | PPAR Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S8020	GW0742	GW0742 ist ein potenter und hochselektiver PPARβ/δ-Agonist mit einem IC50 von 1 nM und einer 1000-fachen Selektivität gegenüber hPPARα und hPPARγ.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266 Med Oncol, 2024, 41(8):188 Life Sci, 2021, 279:119696
S7767	AZ6102	AZ6102 ist ein potenter TNKS1/2-Inhibitor mit einer 100-fachen Selektivität gegenüber anderen PARP-Familienenzymen und zeigt eine IC50 von 5 nM für die Wnt-Signalweg-Hemmung in DLD-1-Zellen.	NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264 Nat Commun, 2022, 13(1):2070 Sci Adv, 2022, 8(19):eabh2332
S8432	Troglitazone (CS-045)	Troglitazone ist ein potenter Agonist für den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor (PPAR), einen Liganden-aktivierten Transkriptionsfaktor, der die Zelldifferenzierung und das Zellwachstum reguliert. Troglitazone induziert Autophagy, Apoptosis und Nekroptose in Blasenkrebszellen. Troglitazone verhindert RSL3-induzierte Ferroptosis und Lipidperoxidation in Pfa1-Zellen.	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911 Int J Mol Med, 2024, 53(4)37 Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242
S3868	Harmine	Harmine (Telepathin), ein fluoreszierendes Harmala-Alkaloid aus der Beta-Carbolin-Familie von Verbindungen, ist ein stark zellgängiger und kompetitiver Inhibitor der ATP-Bindung an die Kinase-Tasche von DYRK1A, mit einem etwa 60-fach höheren IC50-Wert für DYRK2. Diese Verbindung hemmt auch Monoaminoxidasen (MAOs), PPARγ und cdc-ähnliche Kinasen (CLKs). Sie hemmt den 5-HT2A-Serotoninrezeptor mit einem Ki von 397 nM.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297 Bone Res, 2025, 13(1):62 J Cell Mol Med, 2025, 29(15):e70774
S3834	Astaxanthin	Astaxaxanthin (β-Carotin-4,4'-dion, Trans-Astaxanthin), ein Xanthophyll-Carotinoid, ist ein Nährstoff mit einzigartigen Zellmembranwirkungen und vielfältigen klinischen Vorteilen bei ausgezeichneter Sicherheit und Verträglichkeit. Diese Verbindung, ein rotes diätetisches Carotinoid, isoliert aus Haematococcus pluvialis, ist ein Modulator von PPARγ und ein starkes Antioxidans mit antiproliferativer, neuroprotektiver und entzündungshemmender Aktivität.	Int Immunopharmacol, 2023, 119:110159 J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493 Aging (Albany NY), 2019, 11(22):10513-10531
S3846	Eupatilin	Eupatilin (NSC 122413), ein Hauptflavonoid aus Artemisia-Pflanzen, besitzt verschiedene vorteilhafte biologische Wirkungen, einschließlich entzündungshemmender, Antitumor-, Antikrebs-, Antiallergie- und Antioxidationsaktivität. Diese Verbindung, ein lipophiles Flavonoid, das aus Artemisia-Arten isoliert wurde, ist ein PPARα-Agonist und besitzt antiapoptotische, antioxidative und entzündungshemmende Aktivitäten.	Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5933 Front Pharmacol, 2022, 13:940475 Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16055
S5817	GSK0660	GSK0660 ist ein potenter PPARβ/δ-Antagonist mit einem pIC50 von 6,8 (Bindungsassay IC50 = 155 nM; Antagonistenassay IC50 = 300 nM) und ist nahezu inaktiv auf PPARα und PPARγ mit IC50-Werten über ungefähr 10 μM.	Cells, 2024, 13(3):206. Cells, 2024, 13(3)206 Elife, 2023, 12e82970
S4527	Fenofibric acid	Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid) ist ein Fibrat, das als Lipidsenker wirkt und das Low-Density-Lipoprotein-Cholesterin und die Triglyceride senkt.	BMC Cancer, 2025, 25(1):1404 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Med (Lausanne), 2021, 8:788663
S4159	Bezafibrate	Bezafibrate (BM 15075) ist der erste klinisch getestete duale und Pan-PPAR-Co-Agonismus.	BMC Cancer, 2025, 25(1):1404 Nat Commun, 2021, 12(1):1929 PPAR Res, 2021, 2021:5589342
S8770	Lanifibranor (IVA-337)	Lanifibranor (IVA-337) ist ein mäßig potenter und ausgewogener Pan-PPAR-Agonist mit EC50-Werten von 1537 nM, 866 nM und 206 nM für hPPAR , hPPAR und hPPAR .	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):206 Biomed Pharmacother, 2025, 191:118406 Brain Res Bull, 2021, 177:22-30
S4708	Palmitoylethanolamide	Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-Palmitoylethanolamin) ist ein endogenes Fettsäureamid und aktiviert selektiv PPAR-α in vitro mit einem EC50-Wert von 3,1 ± 0,4 μM.	Nat Commun, 2024, 15(1):8221 Neurosci Insights, 2020, 15:2633105520975412 J Steroid Biochem Mol Biol, 2019, 10.1016/j.jsbmb.2018.07.005
S1849	Daidzein	Daidzein ist ein natürliches Isoflavon-Phytoöstrogen, das in Hülsenfrüchtlern vorkommt und als Bestandteil von Lebensmitteln und Nahrungsergänzungsmitteln verwendet wird. Diese Verbindung ist ein Soja-Isoflavon, das als PPAR-Aktivator wirkt.	Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 275:116262 J Mol Neurosci, 2018, 64(2):211-223
S9189	Oroxin A	Oroxin A (Baicalein 7-O-glucosid), ein aus dem Kraut Oroxylum indicum (L.) Kurz isolierter aktiver Bestandteil, aktiviert PPARγ und hemmt α-Glucosidase, wodurch eine antioxidative Aktivität ausgeübt wird.	Front Pharmacol, 2022, 13:894899 An Acad Bras Cienc, 2022, 94(suppl 4):e20211400
S3290	Procyanidin B2 (PCB2)	Procyanidin B2 (PCB2), ein natürliches Flavonoid, das in häufig konsumierten Lebensmitteln vorkommt, besitzt entzündungshemmende, antioxidative und krebshemmende Eigenschaften. Es aktiviert PPARγ, um die M2-Polarisation in Mausmakrophagen zu induzieren, und unterdrückt signifikant die Aktivierung des NLRP3-Inflammasoms im Lungengewebe, das durch Paraquat im Rattenmodell induziert wird.	BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231 Front Pharmacol, 2021, 12:639651
S3786	Glabridin	Glabridin (Q-100692, KB-289522, LS-176045), einer der aktiven sekundären Pflanzenstoffe im Süßholzextrakt, bindet an die Ligandenbindungsdomäne von PPARγ sowie an den vollständigen Rezeptor und aktiviert diese. Es ist auch ein positiver Modulator des GABAA Rezeptors, der die Fettsäureoxidation fördert und das Lernen und Gedächtnis verbessert.	Biochem Pharmacol, 2025, 241:117171 Life Sci, 2021, S0024-3205(20)31752-5
S8046	GW7647	GW7647 ist ein potenter PPARα-Agonist mit EC50-Werten von 6 nM, 1,1 μM bzw. 6,2 μM für humanes PPARα, PPARγ und PPARδ.	Apoptosis, 2025, 10.1007/s10495-025-02193-y Front Pharmacol, 2024, 15:1488367
S9177	Gypenoside XLIX	Gypenoside XLIX, ein natürlich vorkommendes Gynosaponin, ist ein selektiver Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor (PPAR)-alpha-Aktivator.	Chin Med, 2024, 19(1):70 Am J Transl Res, 2023, 15(2):834-846
S1473	GW501516	GW501516 ist ein potenter und hochselektiver PPARβ/δ-Agonist mit einem EC50 von 1 nM und einer 1000-fach höheren Selektivität gegenüber hPPARα und hPPARγ. Phase 4.	Adv Ther-Germany, 2023, 6, 2300141
S1729	Gemfibrozil	Gemfibrozil (CI-719) ist ein Aktivator des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor-alpha (PPARα) und wird zur Behandlung von Hypercholesterinämie und Hypertriglyzeridämie eingesetzt.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S2665	Ciprofibrate	Ciprofibrate (Win-35833) ist ein Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor-Agonist.	Respir Physiol Neurobiol, 2020, 271:103290
S4207	Clofibric Acid	Clofibric Acid (Chlorofibrinsäure) ist ein PPARα-Agonist und Hypolipidämikum.	Lab Invest, 2023, 103(1):100004
S0531	DG172 dihydrochloride	DG-172 Dihydrochlorid ist ein neuartiger PPARβ/δ-selektiver Antagonist mit einer IC50 von 27 nM.	Cell Signal, 2022, 93:110304
E2876	pemafibrate	pemafibrate(K-877) ist ein selektiver Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors (PPAR) α mit einer IC50 von 10 µM.	Nat Commun, 2025, 16(1):1237
S3875	Alpinetin	Alpinetin, eine Zusammensetzung von Alpinia katsumadai Hayata, hat Berichten zufolge eine Reihe biologischer Eigenschaften, wie antibakterielle, antitumorale und andere wichtige therapeutische Aktivitäten. Diese Verbindung ist ein Flavonoid, isoliert aus Alpinia katsumadai Hayata, aktiviert PPAR-γ, mit potenter entzündungshemmender Wirkung.	Nutrients, 2021, 13(10)3382
S3720	Elafibranor	Elafibranor (GFT505) ist ein Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors \u03b1 (PPAR-alpha) und des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors \u03b4 (PPAR-delta). Diese Verbindung verbessert die Insulinsensitivit\u00e4t, die Glukosehom\u00f6ostase und den Lipid Metabolism und reduziert Entz\u00fcndungen.	JHEP Rep, 2023, 5(10):100845
S9199	Pseudoginsenoside F11	Pseudoginsenoside F11, ein Naturprodukt, das in amerikanischem Ginseng, aber nicht in asiatischem Ginseng vorkommt, ist ein neuartiger partieller PPARγ-Agonist.
E8300^New	Amezalpat	Amezalpat wirkt als PPARα-Antagonist mit einem IC50-Wert von 58 nM. Diese Verbindung zeigt antineoplastische Wirkungen.
S5121	Phytol	Phytol (Trans-Phytol), ein Diterpenalkohol aus Chlorophyll, der in großem Umfang als Lebensmittelzusatzstoff und in medizinischen Bereichen verwendet wird, zeigt antinozizeptive und antioxidative sowie entzündungshemmende und antiallergische Wirkungen. Es ist ein spezifischer Aktivator von PPARα.
S0773	Mifobate	Mifobate (SR-202), ein potenter und spezifischer PPARγ-Antagonist, hemmt selektiv die durch Thiazolidinedion (TZD) induzierte PPARγ-Transkriptionsaktivität (IC50=140 μM).
E3521	Auricledleaf Swallowwort Root Extract	Auricledleaf Swallowwort Root Extract wird aus Cynanchum otophyllum Schneid. gewonnen, dessen Wirkung durch die Aktivierung von PPARα und TFEB und die anschließende Verbesserung des Autophagie-Lysosom-Signalwegs vermittelt werden könnte, wodurch die Pathologie der Alzheimer-Krankheit gemildert und die kognitive Funktion bei 3XTg-Mäusen verbessert wird.
S6635	Seladelpar	Seladelpar (MBX-8025) ist ein potenter und selektiver Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor-delta (PPAR-δ) mit einem EC50-Wert von 2 nM für den humanen PPAR-δ. MBX-8025 verbessert die Insulinsensitivität, wirkt Dyslipidämie entgegen und reduziert die hepatische Speicherung lipotoxischer Lipide, wodurch die NASH-Pathologie bei fettleibigen diabetischen Mäusen.
S5824	Cinnamyl alcohol	Cinnamyl alcohol ist eine natürlich vorkommende Verbindung, die in Zimt gefunden wird. Diese Verbindung konnte die erhöhte Expression von Adipositas-bezogenen Proteinen PPARγ in MDI-Medium-kultivierten 3T3-L1-Zellen signifikant abschwächen.
S5113	Propyl gallate	Propyl gallate (Gallic acid propyl esterZ, n-Propyl gallate) ist ein Antioxidans, das in Lebensmitteln, insbesondere in tierischen Fetten und Pflanzenölen, sowie in einer Vielzahl von Kosmetika und Schönheitspflegeprodukten verwendet wird.
S3878	Bavachinin	Bavachinin (7-O-Methylbavachin) ist ein neuartiger natürlicher pan-PPAR-Agonist aus der Frucht der traditionellen chinesischen Blutzucker-senkenden Heilpflanze Malaytea Scurfpea. Es zeigt stärkere Aktivitäten mit PPAR-γ als mit PPAR-α und PPAR-β/δ (EC50 = 0,74 μmol/l, 4,00 μmol/l bzw. 8,07 μmol/l in 293T-Zellen).
S0170	BMS-687453	BMS-687453 (Verbindung 2) ist ein potenter und selektiver Agonist von PPARα mit einer EC50 von 10 nM und einer IC50 von 260 nM für menschliches PPARα.
S5812	Choline Fenofibrate	Choline Fenofibrate (ABT-335) ist ein neu entwickeltes Cholinsalz der Fenofibrinsäure, ein synthetisches Phenoxy-Isobuttersäure-Derivat mit antihyperlipidämischer Aktivität, das als PPARα-Agonist wirkt.
S9674	Saroglitazar	Saroglitazar (Lipaglyn, ZYH1) ist ein Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors (PPAR) mit einer EC50 von 0,65 pM und 3 nM für hPPARα bzw. hPPARγ in HepG2-Zellen.
E5858^New	Chiglitazar (Carfloglitazar)	Chiglitazar (Carfloglitazar) ist ein potenter dualer Agonist von PPARα und PPARγ mit EC50-Werten von 1,2 μM bzw. 0,08 μM und aktiviert auch PPARδ mit einer EC50 von 1,7 μM. Es verbessert effektiv die Insulinresistenz und korrigiert Dyslipidämie bei durch Mononatrium-L-Glutamat (MSG) induzierten fettleibigen Ratten.
E1699	SR10221	SR10221 ist ein inverser Agonist von PPARγ mit einer IC50 von 1,6 nM im RT112/84 FABP4-NLucP Reporter-Assay. Es zeigt eine antiproliferative Aktivität in vitro.
S9480	Raspberry Ketone	Raspberry Ketone (p-Hydroxybenzylaceton, Frambinon, Oxyphenylon, Rheosmin, Rasketone) ist eine natürliche phenolische Verbindung, die die primäre Aromakomponente von roten Himbeeren ist. Raspberry Ketone zeigt eine kardioprotektive Wirkung gegen Isoproterenol-induzierten Myokardinfarkt bei Ratten, und die Effekte könnten auf seiner PPAR-α agonistischen Aktivität beruhen.
E7397	(+)-Falcarindiol	Falcarindiol ist ein zytotoxisches und entzündungshemmendes polyacetylenisches Oxylipin, das in Nahrungspflanzen der Familie der Apiaceae, wie Karotten, vorkommt. Es fungiert als partieller Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors γ (PPARγ) mit einer EC50 von 3,29 µM in einem Luciferase-Reporter-Assay, was zur Hochregulierung des Cholesterintransporters ABCA1 in Zellen führt. Es fördert auch einen beigen Adipozyten-ähnlichen Phänotyp und verbessert die mitochondriale Atmung in aus menschlichen Präadipozyten gewonnenen Adipozyten.
S5851	4'-Methoxychalcone	4'-Methoxychalcone, in Zitrusfrüchten gefunden, ist ein Chalcon-Derivat, das verschiedene pharmakologische Eigenschaften gezeigt hat, einschließlich Antitumor- und entzündungshemmender Aktivitäten. Diese Verbindung verbesserte die Adipozytendifferenzierung signifikant, teilweise durch ihre potenten Effekte auf die PPARγ-Aktivierung und durch ihren umgekehrten Effekt auf TNF-α.
E1775	2,4-Thiazolidinedione	2,4-Thiazolidinedion (Thiazolidinedion), ein Insulinsensibilisator, ist ein spezifischer Agonist des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors (PPAR)γ. Die Thiazolidinedion-Behandlung korrigiert eine beeinträchtigte Muskelinsulinwirkung in vivo.
S8027^New	GW1929	GW1929 ist ein potenter und selektiver Agonist von PPARγ mit einem pKi von 8,84 für humanes PPARγ und einem pEC50 von 8,56 bzw. 8,27 in humanen und murinen Rezeptoren. Es zeigt potenzielle klinische Vorteile bei der Behandlung diabetischer Dyslipidämien und kardiovaskulärer Risikofaktoren durch seine lipidsenkende Wirkung und verbesserte Insulinsensitivität, die durch die PPARγ-Aktivierung vermittelt wird.
E1831	FX-909	FX-909 ist ein oral verfügbarer inverser Agonist und Inhibitor des Transkriptionsfaktors (TF) Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor Gamma (PPARG, PPARγ), der In-vivo-Antitumoraktivität zeigt.
S7484	FH535	FH535 ist ein Wnt/β-Catenin-Signalweg-Inhibitor und auch ein dualer PPARγ- und PPARδ-Antagonist.	Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338 Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)00114-2 Gastroenterology, 2023, 164(6):990-1005
S2046	Pioglitazone HCl	Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) ist ein Inhibitor der Cytochrom P450 (CYP)2C8- und CYP3A4-Enzyme. Diese Verbindung hemmt CYP2C8, CYP3A4 und CYP2C9 mit Ki-Werten von 1,7 μM, 11,8 μM bzw. 32,1 μM. Es ist auch ein selektiver Peroxisom-Proliferator-aktivierter Rezeptor-gamma (PPARγ)-Agonist mit einer EC50 von 0,93 μM und 0,99 μM für menschliches PPARγ bzw. Maus-PPARγ. Diese Chemikalie hemmt die mitochondriale Eisenaufnahme, Lipidperoxidation und die nachfolgende ferroptosis.	J Transl Med, 2024, 22(1):593 Commun Biol, 2022, 5(1):231 J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3
S7955	EPI-001	EPI-001 ist ein Androgen Receptor N-terminaler Domänenantagonist mit einer IC50 von ∼6 μM und ein selektiver PPAR-gamma Modulator.	Int J Biol Macromol, 2024, 278(Pt 3):134844 Nat Struct Mol Biol, 2023, 30(12):1958-1969 Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3823
S9723	CDDO-Im (RTA-403)	Ein Aktivator von nuclear factor erythroid 2 –related factor 2 (Nrf2) und peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR), CDDO-Im (RTA-403) bindet an PPAR und PPAR mit Ki von 232 nM bzw. 344 nM. Es hemmt die Entzündungsreaktion und das Tumorwachstum in vivo.	Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754 Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715
S7867	Oleuropein	Oleuropein ist ein antioxidatives Polyphenol, das aus Olivenblättern isoliert wird. Es übt antioxidative, entzündungshemmende und antiatherogene Wirkungen aus und unterdrückt die Adipozytendifferenzierung in vitro. Diese Verbindung hemmt die PPARγ-Aktivität. Es übt eine antiadipogene Wirkung durch direkte Hemmung der PPARγ-Transkriptionsaktivität aus. Diese Chemikalie hemmt auch die Aromatase. Es induziert die Apoptose. Phase 2.	Front Endocrinol (Lausanne), 2024, 15:1354435 J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S6906	Capric acid	Capric acid (DA, Decansäure, Decylsäure), ein Bestandteil mittelkettiger Triglyceride, die natürlicherweise in Kokosöl und Palmkernöl vorkommen, trägt zur Anfallskontrolle durch direkte AMPA-Rezeptor-Hemmung bei. Diese Verbindung ist auch ein modulierender Ligand für PPARs. Aufgrund seines spezifischen Schmelzbereichs kann das Produkt fest, flüssig, eine erstarrte Schmelze oder eine unterkühlte Schmelze sein.	Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
E0473	CUDA	CUDA ist ein potenter Inhibitor der löslichen Epoxidhydrolase (sEH) mit IC50-Werten von 11,1 nM für Maus-sEH und 112 nM für humane sEH und erhöht selektiv die Aktivität des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptors (PPAR) alpha.
E1695	9-cis-Retinoic acid	9-cis-Retinoic acid (Alitretinoin, ALRT 1057) ist ein aktiver Metabolit von Vitamin A, der als hochaffiner Ligand für Retinoid X Rezeptoren (RXRs) fungiert und auch retinoic acid receptors (RARs) aktiviert. Es hemmt die Adipogenese durch Aktivierung von RXR, während gleichzeitig RXRα- und PPARγ-Spiegel auf eine RXR-Aktivierungs-unabhängige Weise gesenkt werden.
S9129	20(S)-Ginsenoside Rh1	20(S)-Ginsenoside Rh1 (Prosapogenin A2, Sanchinoside B2, Sanchinoside Rh1) ist eine der wichtigsten bioaktiven Verbindungen, die aus rotem Ginseng extrahiert werden und weltweit zunehmend zur Verbesserung der Kognition und der körperlichen Gesundheit eingesetzt werden. Es zeigt potente entzündungshemmende, antioxidative, immunmodulatorische Wirkungen und positive Auswirkungen auf das Nervensystem. Ginsenoside Rh1 hemmt die Expression von PPAR-γ, TNF-α, IL-6 und IL-1β.