STAT Inhibitoren | STAT Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7024 | Stattic | Stattic, das erste nicht-peptidische niedermolekulare Mittel, hemmt die STAT3-Aktivierung und die nukleäre Translokation in zellfreien Assays potent mit einer IC50 von 5,1 μM, hochselektiv gegenüber STAT1. Stattic induziert Apoptose. |
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| S1155 | NSC 74859 (S3I-201) | NSC 74859 (S3I-201) zeigt eine potente Hemmung der STAT3 DNA-bindenden Aktivität mit einem IC50 von 86 μM in zellfreien Assays und eine geringe Aktivität gegenüber STAT1 und STAT5. |
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| S1491 | Fludarabine | Fludarabine ist ein STAT1 Aktivierungsinhibitor, der eine spezifische Reduktion des STAT1-Proteins (und der mRNA) bewirkt, aber nicht die anderer STATs. Auch ein DNA-Syntheseinhibitor in vaskulären glatten Muskelzellen. Fludarabine induziert Apoptose. |
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| S2285 | Cryptotanshinone (Tanshinone C) | Cryptotanshinone (Tanshinone C) ist ein STAT3-Inhibitor mit einer IC50 von 4,6 μM in einem zellfreien Assay, der die Phosphorylierung von STAT3 Tyr705 stark hemmt, mit geringem Effekt auf STAT3 Ser727, aber keiner gegen STAT1 oder STAT5. Es induziert auch ROS-abhängige autophagy und Mitochondrien-vermittelte apoptosis. |
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| S8605 | C188-9 (TTI-101) | C188-9 (TTI 101) ist ein potenter Inhibitor von STAT3, der mit hoher Affinität an STAT3 bindet (KD=4.7±0.4 nM). C188-9 wird in Mäusen gut vertragen, zeigt eine gute orale Bioverfügbarkeit und reichert sich in Tumoren an. |
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| S7337 | SH-4-54 | SH-4-54 ist ein potenter STAT-Inhibitor mit einem KD von 300 nM bzw. 464 nM für STAT3 und STAT5. |
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| S3030 | Niclosamide | Niclosamide kann die DNA-Replikation hemmen und STAT3 mit einem IC50 von 0,7 μM in einem zellfreien Assay hemmen. Diese Verbindung hemmte selektiv die Phosphorylierung von STAT3 und zeigte keine offensichtliche Hemmung der Aktivierung anderer Homologe (z. B. STAT1 und STAT5). |
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| S7769 | BP-1-102 | BP-1-102 ist ein potenter, oral bioverfügbarer und selektiver STAT3-Inhibitor, der Stat3 mit einer Affinität Kd von 504 nM bindet und Stat3-Phospho-Tyrosin (pTyr)-Peptidinteraktionen sowie die Stat3-Aktivierung bei 4-6,8 μM blockiert. |
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| S7977 | Napabucasin (BBI608) | Napabucasin (BBI608) ist ein oral verfügbarer Stat3- und Krebszell-Stammzellinhibitor. |
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| S8685 | AS1517499 | AS1517499 ist ein neuartiger und potenter STAT6-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 21 nM. |
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| S4182 | Nifuroxazide | Nifuroxazide ist ein zellgängiges und oral verfügbares Antidiarrhoikum auf Nitrofuranbasis, das die Aktivierung der zellulären STAT1/3/5-Transkriptionsaktivität mit einer IC50 von 3 μM gegen IL-6-induzierte STAT3-Aktivierung in U3A-Zellen wirksam unterdrückt. |
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| S7501 | HO-3867 | HO-3867, ein Curcumin-Analogon, ist ein selektiver STAT3-Inhibitor, der dessen Phosphorylierung, Transkription und DNA-Bindung hemmt, ohne die Expression anderer aktiver STATs zu beeinflussen. Diese Verbindung induziert Apoptose. |
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| S9015 | Homoharringtonine (HHT) | Homoharringtonine (HHT), ein Pflanzenalkaloid mit Antitumor-Eigenschaften, hemmt die Proteinbiosynthese, indem es den initialen Elongationsschritt der Proteinsynthese über eine Interaktion mit der ribosomalen A-Stelle verhindert. Diese Verbindung hemmt reversibel die IL-6-induzierte STAT3 Tyrosin 705-Phosphorylierung und reduziert die Expression anti-apoptotischer Proteine. |
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| S6784 | STAT5-IN-1 | STAT5-IN-1 ist ein potenter und selektiver STAT5-Inhibitor mit einer IC50 von 47 μM für die STAT5β-Isoform. |
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| S7951 | Ochromycinone (STA-21) | Ochromycinone (STA-21) ist ein selektiver STAT3-Inhibitor. |
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| S8561 | HJC0152 | HJC0152 ist ein Signalwandler und Aktivator der Transkription 3 (STAT3)-Inhibitor mit deutlich verbesserter wässriger Löslichkeit. |
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| S8197 | APTSTAT3-9R | APTSTAT3-9R ist ein spezifisches STAT3-bindendes Peptid mit einem zellpenetrierenden Motiv. Die Behandlung verschiedener Arten von Krebszellen mit dieser Verbindung blockiert die STAT3-Phosphorylierung und reduziert die Expression von STAT-Targets. |
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| S0818 | STAT3-IN-1 | STAT3-IN-1 (Verbindung 7d) ist ein exzellenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von STAT3 mit einer IC50 von 1,82 μM bzw. 2,14 μM in HT29- und MDA-MB 231-Zellen. Diese Verbindung induziert die Apoptose von Tumorzellen. |
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| S0986 | SC-1 | SC-1 (1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea, STAT3-IN-7), ein Sorafenib-Analogon, hemmt potent die Phosphorylierung von STAT3 und induziert die Zell-Apoptose durch SHP-1-abhängige STAT3-Inaktivierung. |
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| E1124 | Narciclasine | Narciclasine (Lycoricidinol), ein Isocarbostyrilalkaloid, zielt über verschiedene Mechanismen in Tamoxifen-resistenten Brustkrebszellen auf STAT3 ab. Diese Verbindung unterdrückt die Phosphorylierung, Aktivierung, Dimerisierung und nukleäre Translokation von STAT3, indem sie direkt an die STAT3 SH2-Domäne bindet, und führt zum STAT3-Abbau. Es ist ein Pflanzenwachstumsmodulator. Diese Chemikalie moduliert den Rho/Rho-Kinase/LIM-Kinase/Cofilin-Signalweg, wodurch die GTPase-RhoA-Aktivität stark erhöht und die Bildung von Aktin-Stressfasern auf RhoA-abhängige Weise induziert wird. |
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| S9920 | GYY4137 | GYY4137 ist ein neuartiges, wasserlösliches Wasserstoffsulfid (H2S)-freisetzendes Molekül mit gefäßerweiternder und blutdrucksenkender Wirkung. GYY4137 zeigt eine potente anti-hepatozelluläre Karzinomaktivität durch Blockierung des STAT3-Signalwegs. GYY4137 zeigt auch entzündungshemmende Aktivität.Stammlösungen sollten unter Stickstoff gelagert und versiegelt werden. |
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| E0485 | Stafia-1 | Stafia-1 ist der erste STAT5a-Inhibitor, der STAT5a (IC50=22,2 μM, Ki=10,9 μM) mit mindestens 9-facher Selektivität gegenüber STAT5b und höherer Selektivität gegenüber anderen STAT-Familienmitgliedern hemmt. |
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| S7923 | SH5-07 (SH-5-07) | SH5-07 ist ein robuster Hydroxamsäure-basierter STAT3-Inhibitor, der in vitro Antitumor-Zelleffekte und in vivo Antitumor-Reaktionen gegen menschliche Gliom- und Brustkrebsmodelle induziert. |
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| S3810 | Scutellarin | Scutellarin (Breviscapine, Breviscapin, Scutellarein-7-glucuronid), die wichtigsten aktiven Flavonoide, die aus den chinesischen Kräutermedizin Scutellaria baicalensis und Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz extrahiert werden, hat viele pharmakologische Wirkungen, wie antioxidative, antitumorale, antivirale und entzündungshemmende Aktivitäten. Diese Verbindung kann die STAT3/Girdin/Akt-Signalgebung in HCC-Zellen herunterregulieren und den RANKL-vermittelten MAPK- und NF-κB-Signalweg in Osteoklasten hemmen. |
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| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) hemmt die konstitutive Aktivierung von STAT3 durch die Aufhebung von vorgeschaltetem JAK2 und Src. Diese Verbindung kann die erhebliche Expression von PTEN und SHP-1 induzieren. Sie induziert die Apoptose von Tumorzellen. | ||
| E3177 | Centipeda Minima Extract | Centipeda Minima Extract wird aus dem Heilkraut Centipeda minima extrahiert und weist vielversprechende Antikrebsaktivitäten auf. | ||
| S0949 | Cucurbitacin IIb | Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-Deacetyl Hemslecin A) hemmt die Phosphorylierung von STAT3, JNK und Erk1/2, verstärkt die Phosphorylierung von IκB und NF-κB, blockiert die nukleare Translokation von NF-κB und senkt die mRNA-Spiegel von IκBα und TNF-α. Diese Verbindung zeigt entzündungshemmende Aktivität und induziert Apoptose. Sie wird aus Hemsleya amabilis isoliert. | ||
| E5802New | SD-436 | SD-436 ist ein potenter und selektiver PROTAC-Degrader von STAT3 mit einem DC50 von 0,5 μM. Es induziert eine vollständige und lang anhaltende Tumorregression in Leukämie- und Lymphom-Xenograftmodellen bei Mäusen. | ||
| E1990New | KT-333 | KT-333 ist ein neuartiger, potenter und selektiver heterobifunktionaler Degrader von STAT3, der die VHL E3-Ligase für den Ubiquitin-Proteasom-vermittelten Abbau rekrutiert. Er induziert eine robuste Antitumoraktivität in präklinischen Modellen des ALK⁺ anaplastischen großzelligen Lymphoms (ALCL). | ||
| E2644 | Tetramethylcurcumin | Tetramethylcurcumin (FLLL31), ein niedermolekularer Signaltransduktor und Aktivator der Transkription 3 (STAT3)-Inhibitor, der von Curcumin abgeleitet ist, bindet selektiv an Januskinase 2 und die STAT3 Src-Homologie-2-Domäne, die eine entscheidende Rolle bei der STAT3-Dimerisierung und Signaltransduktion spielen. | ||
| E6482New | STAT3-IN-12 | STAT3-IN-12 ist ein potenter Inhibitor der STAT3-Signalgebung, indem es die IL-6-induzierte Aktivierung des JAK/STAT3-Signalwegs effektiv blockiert. STAT3-IN-12 unterdrückt die Proliferation und Migration von Krebszellen, während es die Apoptose fördert und den Zellzyklusarrest induziert. | ||
| S1349 | SC99 | SC99 ist ein oral aktiver, selektiver STAT3 Inhibitor, der den JAK2-STAT3-Signalweg durch Andocken an die ATP-Bindungstasche von JAK2 hemmt. Er hemmt auch die Phosphorylierung von JAK2 und STAT3 ohne Auswirkungen auf die anderen mit der STAT3-Signalgebung verbundenen Kinasen. | ||
| E6051New | niclosamide ethanolamine | Niclosamide ethanolamine (Niclosamide-olamine, BAY2353 olamine) ist ein milder mitochondrialer Entkoppler, ein Anthelminthikum und ein hochwirksamer Inhibitor des STAT3-Signalwegs mit einer IC50 von 0,25 μM. Es verbessert den Insulinspiegel, das Körpergewicht und den Muskelschwund, hemmt die Arterienverengung, unterdrückt die PI3K-mTORC1-Signalgebung, um die Fibroblastenproliferation zu blockieren, hemmt die TGF-β1-induzierte EMT und ECM-Akkumulation über die mTORC1-4EBP1-Achse, aktiviert die nicht-kanonische Autophagie, um Fibroblasten für die Apoptose zu sensibilisieren, und bietet Nierenschutz in diabetischen und Adriamycin-induzierten nicht-diabetischen Nierenerkrankungsmodellen. | ||
| E2398 | STAT5-IN-2 | STAT5-IN-2 hemmt das Wachstum von akuten und chronischen myeloischen Leukämiezellen sowie die Phosphorylierung und transkriptionelle Aktivität von STAT5, jedoch nicht die Phosphorylierung von STAT3, AKT oder Erk1/2, mit minimalen Auswirkungen auf Knochenmarkstromazellen, die wichtige Funktionen in der Mikroumgebung hämatopoetischer und leukämischer Zellen spielen. | ||
| S0456 | inS3-54-A18 | inS3-54A18 ist ein potenter Inhibitor von STAT3 mit Antikrebs-Eigenschaften. | ||
| E2794New | Garcinone D | Garcinone D ist ein natürliches Xanthon aus Mangostan, ein Aktivator der STAT3/Cyclin D1- und Nrf2/HO-1-Signalwege und ein Inhibitor von CDK2/CyclinE1 mit einer IC50 von 28,23 μM. Es fördert die Proliferation neuraler Stammzellen über die STAT3- und Nrf2/HO-1-Aktivierung, während es das Wachstum von Prostata- und Brustkrebs durch Blockierung des CDK2/CyclinE1-vermittelten Zellzyklus hemmt und in der Prostata- und Brustkrebsforschung eingesetzt werden kann. | ||
| E6656New | STAT3-IN-13 | STAT3-IN-13 (Verbindung 6f) ist ein STAT3-Inhibitor. Es zeigt eine antiproliferative Aktivität und bindet an die STAT3 SH2-Domäne mit einer KD von 0,46 μM. Diese Verbindung hemmt die STAT3 Y705-Phosphorylierung und die Expression von nachgeschalteten Zielgenen. In-vitro-Studien zeigen, dass STAT3-IN-13 Apoptose induziert, während In-vivo-Experimente seine Fähigkeit zur Unterdrückung von Tumorwachstum und Metastasierung demonstrieren. STAT3-IN-13 hat potenzielle Anwendungen in der Krebsforschung. | ||
| S1014 | SKI-606 (Bosutinib) | Bosutinib ist ein neuartiger, dualer Src/Abl Inhibitor mit IC50 von 1,2 nM bzw. 1 nM in zellfreien Assays. Bosutinib reduziert auch effektiv die Aktivität der PI3K/AKT/mTOR, MAPK/ERK und JAK/STAT3 Signalwege, indem es die Phosphorylierungslevel von p-ERK, p-S6 und p-STAT3 blockiert. Bosutinib fördert die Autophagy. |
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| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrol hat ein breites Spektrum an Targets, darunter Cyclooxygenasen (d.h. COX, IC50=1,1 μM), Lipoxygenasen (LOX, IC50=2,7 μM), Kinasen, Sirtuine und andere Proteine. Es hat krebshemmende, entzündungshemmende, blutzuckersenkende und andere positive kardiovaskuläre Effekte. Resveratrol induziert mitophagy/autophagy und Autophagie-abhängige Apoptose. |
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| S2796 | WP1066 | WP1066 ist ein neuartiger Inhibitor von JAK2 und STAT3 mit einem IC50 von 2,30 μM und 2,43 μM in HEL-Zellen; zeigt Aktivität gegenüber JAK2, STAT3, STAT5 und ERK1/2, aber nicht JAK1 und JAK3. WP1066 induziert Apoptose. Phase 1. |
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| S2824 | TPCA-1 | TPCA-1 (GW683965) ist ein IKK-2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 17,9 nM in einem zellfreien Assay, hemmt den NF-κB-Signalweg und zeigt eine 22-fache Selektivität gegenüber IKK-1. TPCA-1 ist auch ein STAT3-Inhibitor und verstärkt die Apoptosis. |
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| S1229 | Fludarabine (NSC 118218) Phosphate | Fludarabine (NSC 118218) Phosphate ist ein Analog von Adenosin und Desoxyadenosin, das mit dATP um den Einbau in die DNA konkurrieren und die DNA-Synthese hemmen kann. |
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| S2265 | Artesunate | Artesunate gehört zur Artemisinin-Gruppe von Wirkstoffen mit einem IC50 von < 5 μM für die kleinzellige Lungenkarzinom-Zelllinie H69. Es ist ein potenzieller Inhibitor von STAT-3 und zeigt in vitro eine selektive Zytotoxizität von Krebszellen gegenüber normalen Zellen; diese Verbindung ist ein potenter Inhibitor von EXP1. |
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| S6898 | RCM-1 | RCM-1 ist ein nichttoxischer Inhibitor von Forkhead box M1 (FOXM1), der die Becherzellmetaplasie unterdrückt und die IL-13- und STAT6-Signalgebung bei Allergen-exponierten Mäusen verhindert. Diese Verbindung verringert die Karzinogenese und das nukleäre β-Catenin. |
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| S4358 | Pimozide | Pimozide (Orap, R6238) ist ein Antagonist von Dopamine Receptors mit Ki von 0,83 nM, 3,0 nM und 6600 nM für dopamine D3, D2 and D1 receptors. Diese Verbindung zeigt auch eine Bindungsaffinität an 5-HT1A and α1-adrenoceptor mit Ki von 310 nM bzw. 39 nM. Es ist ein Antipsychotikum mit Antitumoraktivität und unterdrückt die STAT3 and STAT5-Aktivität. |
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| S3292 | (3R,8S)-Falcarindiol | Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) ist eine natürliche Polyacetylenverbindung, die reichlich in vielen Pflanzen der Familie der Umbelliferae vorkommt. Falcarindiol unterdrückt die LPS-stimulierte Expression von induzierbarer Stickoxid-Synthase (iNOS), Tumornekrosefaktor alpha (TNFα), Interleukin-6 (IL-6) und Interleukin-1 beta (IL-1β). Falcarindiol schwächt die LPS-induzierte Aktivierung von JNK, ERK, STAT1 und STAT3 Signalmolekülen ab. |
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| S0981 | BD750 | BD750 ist ein Immunsuppressivum und ein dualer Inhibitor von JAK3 und STAT5, der die IL-2-induzierte JAK3/STAT5-abhängige T-Zell-Proliferation mit einer IC50 von 1,5 μM bzw. 1,1 μM für die T-Zell-Proliferation bei Maus und Mensch hemmt. |
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| S6919 | Brevilin A | Brevilin A (6-O-Angeloylplenolina), ein Sesquiterpenlacton, das aus Centipeda minima isoliert wurde, ist ein selektiver Inhibitor von STAT3 und schwächt die JAKs-Aktivität durch Blockierung der Tyrosinkinasedomäne JH1 der JAKs ab. Diese Verbindung induziert Apoptose und Autophagie von Kolonadenokarzinomzellen CT26 über den mitochondrialen Signalweg und die PI3K/AKT/mTOR-Inaktivierung. |
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| S0915 | Morusin | Morusin (Mulberrochromene) ist ein Inhibitor von NF-κB and STAT3. Diese Verbindung ist ein pränyIiertes FIavonoid, das aus Marsdenia austraIis isoIiert wurde und Antitumor-, Antioxidations- und Antibakterieneigenschaften besitzt. | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside), ein Flavonoid, extrahiert aus Carthamus tinctorius, verändert die Form und Struktur verletzter Neuronen, verringert die Anzahl apoptotischer Zellen, reguliert die Expression von p-JAK2, p-STAT3, caspase-3 und Bax herunter und verringert die Bax-Immunreaktivität und erhöht die Bcl-2-Proteinexpression und Immunreaktivität. | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C ist ein Herzglykosid mit antiviraler und Antitumor-Aktivität. Diese Verbindung induziert einen G2/M-Zellzyklusarrest und induziert Autophagy und Apoptosis durch Abschwächung der MAPK-, Wnt-, JAK-STAT- und PI3K/AKT/mTOR-Signalwege. | ||
| S8989 | Xanthatin | Xanthatin ist ein Sesquiterpenlacton, das aus den Blättern von Xanthium strumarium isoliert wurde und die Signalwege des nuklearen Faktors Kappa-B (NF-κB), der Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK) und des Signaltransduktors und Aktivators der Transkription (STATs) hemmen kann. | ||
| E0011 | Linderalactone | Linderalactone hemmt das Wachstum menschlichen Lungenkrebses durch Modulation der Expression von Apoptosis-bezogenen Proteinen (Bax und Bcl-2) mit einer IC50 von 15 µM in A-549-Zellen. Diese Verbindung induziert einen G2/M-Zellzyklusarrest und könnte auch den JAK/STAT-Signalweg unterdrücken. Sie kann aus Radix linderae isoliert werden. | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4 ist ein wichtiger Wirkstoff des traditionellen chinesischen Arzneimittels Ginseng, der nachweislich Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3 und andere Signalwege hemmt. | ||
| E0700 | cucurbitacin E | cucurbitacin E (α-Elaterin; α-Elaterine), ein tetrazyklisches Triterpen, das aus dem kletternden Stängel von Cucumic melo L gewonnen wird, ist ein Inhibitor von JAK2 und STAT3. | ||
| S0445 | SC-43 | SC-43, ein Sorafenib-Derivat, ist ein Agonist der Src-Homologie-Proteintyrosinphosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) und reduziert die Leberfibrose. Diese Verbindung reduziert p-STAT3 und induziert apoptosis mit Antitumoraktivität. | ||
| S8152 | Cucurbitacin I |
Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777), ein natürliches zellpermeables Triterpenoid, isoliert aus Cucurbitaceae, ist ein neuartiger selektiver Inhibitor von JAK2/STAT3. |
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