JAK Remmers | JAK Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2219 | Momelotinib (CYT387) | Momelotinib (CYT387, LM-1149, CYT11387) is een ATP-competitieve remmer van JAK1/JAK2 met IC50 van 11 nM/18 nM, ~10-voudige selectiviteit versus JAK3. Deze verbinding induceert apoptose en autofagie. Fase 3. |
|
|
| S7605 | Filgotinib (GLPG0634) | Filgotinib (GLPG0634) is een selectieve JAK1-remmer met een IC50 van respectievelijk 10 nM, 28 nM, 810 nM en 116 nM voor JAK1, JAK2, JAK3 en TYK2, en bevindt zich in fase 2. |
|
|
| S1134 | AT9283 | AT9283 is een potente JAK2/3-remmer met een IC50 van 1,2 nM/1,1 nM in celvrije assays; ook potent voor Aurora A/B, Abl1(T315I). |
|
|
| S2902 | S-Ruxolitinib (INCB018424) | S-Ruxolitinib (INCB018424) is de eerste krachtige, selectieve JAK1/2-remmer die de kliniek ingaat, met een IC50 van 3,3 nM/2,8 nM en een >130-voudige selectiviteit voor JAK1/2 versus JAK3. Deze verbinding is de chiraliteit van INCB018424. Fase 3. |
|
|
| S2179 | Gandotinib (LY2784544) | Gandotinib (LY2784544) is een krachtige JAK2-remmer met IC50 van 3 nM. Deze verbinding is effectief in JAK2V617F, 8- en 20-voudig selectief versus JAK1 en JAK3. Fase 2. |
|
|
| S8057 | Pacritinib | Pacritinib is een krachtige en selectieve remmer van Janus Kinase 2 (JAK2) en Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3) met IC50s van respectievelijk 23 en 22 nM in celvrije assays. Fase 3. |
|
|
| S2692 | TG101209 | TG101209 is een selectieve JAK2-remmer met een IC50 van 6 nM, minder potent tegen FLT3 en RET (c-RET) met een IC50 van 25 nM en 17 nM in celvrije assays, ~30-voudig selectiever voor JAK2 dan JAK3, gevoelig voor JAK2V617F- en MPLW515L/K-mutaties. |
|
|
| S7634 | Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride | Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride is een oraal actieve, multi-target tyrosinekinaseremmer met een IC50 van respectievelijk 12 nM/6 nM/8 nM/0,5 nM en 32 nM voor JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 en Syk. Remt ook 19 andere geteste kinasen met een IC50 van minder dan 200 nM. |
|
|
| S5754 | Baricitinib phosphate | Baricitinib phosphate (INCB-028050, LY-3009104) is een selectieve JAK1- en JAK2-remmer met een IC50 van 5,9 nM en 5,7 nM, ~70- en ~10-voudig selectief versus JAK3 en Tyk2, geen remming van c-Met en Chk2. Baricitinib blijkt de passage van het virus in doelcellen te verminderen of te onderbreken en wordt gebruikt in het behandelingsonderzoek voor COVID-19. |
|
|
| S2686 | NVP-BSK805 2HCl | NVP-BSK805 2HCl is een potente en selectieve ATP-competitieve JAK2-remmer met een IC50 van 0,5 nM, en een >20-voudige selectiviteit ten opzichte van JAK1, JAK3 en TYK2. |
|
|
| S7259 | FLLL32 | FLLL32 is een potente JAK2/STAT3-remmer met een IC50 van <5 μM. Deze verbinding remt de inductie van STAT3-fosforylatie door IFNα en IL-6 in borstkankercellen. |
|
|
| S2806 | CEP-33779 | CEP33779 is een selectieve JAK2-remmer met een IC50 van 1,8 nM, >40- en >800-voudig versus JAK1 en TYK2. |
|
|
| S2867 | WHI-P154 | WHI-P154 is een potente JAK3-remmer met een IC50 van 1,8 μM, geen activiteit tegen JAK1 of JAK2, remt ook EGFR, Src, Abl, VEGFR en MAPK, voorkomt Stat3, maar niet Stat5 fosforylatie. |
|
|
| S2214 | AZ 960 | AZ 960 is een nieuwe ATP-competitieve JAK2-remmer met een IC50 en Ki van <3 nM en 0,45 nM, met een 3-voudige selectiviteit van deze verbinding voor JAK2 boven JAK3. Deze chemische stof induceert apoptose en groeistop. |
|
|
| S7541 | Decernotinib (VX-509) | Decernotinib (VX-509) is een potente en selectieve JAK3-remmer met een Ki van 2,5 nM, wat een >4-voudige selectiviteit aantoont ten opzichte van respectievelijk JAK1, JAK2 en TYK2. Het bevindt zich momenteel in Fase 2/3. |
|
|
| S7812 | Itacitinib (INCB39110) | Itacitinib (INCB39110) is een oraal biologisch beschikbare remmer van Janus-associated kinase 1 (JAK1) met potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S3566 | Cerdulatinib (PRT062070) | Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070) is een oraal actieve, multi-getargete tyrosinekinaseremmer met IC50 van respectievelijk 12 nM/6 nM/8 nM/0,5 nM en 32 nM voor JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 en Syk, en remt ook 19 andere geteste kinasen met IC50 minder dan 200 nM. |
|
|
| S8765 | Abrocitinib (PF-04965842) | Abrocitinib (PF-04965842) is een krachtige JAK1-remmer, met IC50's van respectievelijk 29 nM, 803 nM, > 10 000 nM en 1250 nM voor JAK1, JAK2, JAK3 en tyrosinekinase (TYK) 2. |
|
|
| S7036 | XL019 | XL019 is een krachtige en selectieve JAK2-remmer met een IC50 van 2,2 nM, met een >50-voudige selectiviteit ten opzichte van JAK1, JAK3 en TYK2. Fase 1. |
|
|
| S5917 | Solcitinib | Solcitinib (GLPG0778, GSK2586184) is een remmer van JAK1 met een IC50 van 8-9 nM, en toont respectievelijk 11-, 55- en 23-voudige selectiviteit over JAK2, JAK3 en TYK2. |
|
|
| S8004 | ZM 39923 HCl | ZM 39923 HCl is een JAK1/3-remmer met een pIC50 van 4,4/7,1, bijna geen activiteit ten opzichte van JAK2 en matig potent ten opzichte van EGFR; bleek ook gevoelig te zijn voor transglutaminase. |
|
|
| S7144 | BMS-911543 | BMS-911543 is een krachtige en selectieve remmer van JAK2 met een IC50 van 1,1 nM, respectievelijk ~350-, 75- en 65-voudig selectiever voor JAK1, JAK3 en TYK2. Fase 1/2. |
|
|
| S2407 | Curcumol | Curcumol is een zuivere monomeer geïsoleerd uit Rhizoma Curcumaeis met antitumoractiviteiten. |
|
|
| S8195 | Oclacitinib maleate | Oclacitinib maleate (PF-03394197) is een nieuwe remmer van JAK-familieleden met IC50 variërend van 10 tot 99 nM en JAK1-afhankelijke cytokines met IC50 variërend van 36 tot 249 nM. Het remt geen panel van 38 niet-JAK-kinasen. |
|
|
| S8538 | PF-06651600 (Ritlecitinib) | Ritlecitinib (PF-06651600) is een potente en irreversibele JAK3-selectieve remmer met een IC50 van 33,1 nM, maar zonder activiteit (IC50 > 10 000 nM) tegen JAK1, JAK2 en TYK2. |
|
|
| S7650 | Peficitinib (ASP015K) | Peficitinib is een oraal biologisch beschikbare JAK-remmer. Fase 3. |
|
|
| S6789 | Pyridone 6 | Pyridone 6 is een pan-JAK-remmer met IC50's van respectievelijk 1 nM, 1 nM, 5 nM en 15 nM voor JAK2, TYK2, JAK3 en JAK1. |
|
|
| S5903 | JANEX-1 | JANEX-1 (WHI-P131) is een kleine molecule-remmer van JAK3 die selectief JAK3 remt bij een IC50 van 78 µM zonder de activiteit van JAK1 of JAK2, of enige andere proteïne tyrosinekinasen (IC50 ≥ 350 µM) te beïnvloeden. |
|
|
| S5588 | Creatine | Creatine (methylguanidoazijnzuur) is een stikstofhoudend organisch zuur dat van nature voorkomt bij gewervelde dieren. Het vergemakkelijkt de recycling van adenosine trifosfaat (ATP), voornamelijk in spier- en hersenweefsel. Deze verbinding kan de JAK-STAT1 signaaloverdracht remmen door de interactie van IFN-γ receptors met JAK2 op een ATP-onafhankelijke manier te remmen, waardoor stroomafwaartse pro-inflammatoire genexpressie wordt geremd. |
|
|
| S0981 | BD750 | BD750 is een immunosuppressivum en een dubbele remmer van JAK3 en STAT5 die IL-2-geïnduceerde JAK3/STAT5-afhankelijke T-celproliferatie remt met IC50 van 1,5 μM en 1,1 μM voor respectievelijk muizen- en menselijke T-celproliferatie. |
|
|
| S5904 | WHI-P97 | WHI-P97 is een krachtige remmer van JAK-3 met een geschatte Ki-waarde van 0,09 μM in modelleringstudies en een gemeten IC50-waarde van 2,5 μM in EGFR-kinase-inhibitiestudies. |
|
|
| E4971 | Oclacitinib | Oclacitinib (PF-03394197), een JAK-remmer, is zeer krachtig in het remmen van JAK1 met een IC50-waarde van respectievelijk 10 nM. Deze verbinding is zeer krachtig tegen het JAK1-enzym en vertoont een 1,8-voudige selectiviteit voor JAK1 versus JAK2 en een 9,9-voudige selectiviteit voor JAK1 versus JAK3. |
|
|
| S6919 | Brevilin A | Brevilin A (6-O-Angeloylplenolina), een sesquiterpeenlacton geïsoleerd uit Centipeda minima, is een selectieve remmer van STAT3 en vermindert de activiteit van JAKs door het JAKs tyrosinekinase-domein JH1 te blokkeren. Deze verbinding induceert apoptose en autofagie van colonadenocarcinoomcel CT26 via de mitochondriale route en PI3K/AKT/mTOR-inactivatie. |
|
|
| S5902 | 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane | 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane (NSC7908) is een krachtige remmer van JAK2 tyrosinekinase-autofosforylering met een IC50-waarde die naar schatting in het lage micromolaire bereik ligt. |
|
|
| S8804 | Brepocitinib (PF-06700841) | Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is een krachtige remmer van Tyk2 en Jak1 met IC50s van respectievelijk 23 nM, 17 nM, 77 nM voor Tyk2, Jak1 en Jak2. Het heeft een passende in-familie selectiviteit tegen JAK2 en JAK3. |
|
|
| E0324 | Ivarmacitinib | Ivarmacitinib (SHR0302) is een krachtige en oraal actieve remmer van de JAK-familie, met name JAK1. Deze verbinding vertoont meer dan 10-voudige selectiviteit voor JAK1 boven JAK2, 77-voudig boven JAK3 en 420-voudig boven Tyk2. Het vertoont ook antiproliferatieve en ontstekingsremmende effecten. |
|
|
| S8541 | FM-381 | FM-381 is een JAK3-specifieke reversibele covalente remmer met een IC50 van 127 pM voor JAK3 en vertoont een 400-, 2.700- en 3.600-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk JAK1, JAK2 en TYK2. |
|
|
| S0437 | SAR-20347 | SAR-20347 is een krachtige remmer van TYK2, JAK1, JAK2 en JAK3 met IC50 van respectievelijk 0,6 nM, 23 nM, 26 nM en 41 nM. Deze verbinding remt TYK2- en JAK1-gemedieerde IL-12 en IFN-α signalering. |
|
|
| S8684 | Selective JAK3 inhibitor 1 | Selective JAK3 inhibitor 1 is een irreversibele JAK3-remmer met Ki-waarden van respectievelijk 0,07 nM, 320 nM en 740 nM voor JAK3, JAK1 en JAK2. Het is ook selectief ten opzichte van de andere kinasen die een cysteine in dezelfde regio als JAK3 bezitten, zoals BMX, EGFR, ITK en BTK. |
|
|
| S6521 | WHI-P258 | WHI-P258 is een inhibitor van JAK3 met een Ki-waarde van 72 μM. | ||
| E1526 | Zasocitinib | Zasocitinib (NDI-034858, TAK-279) is een TYK2-remmer die momenteel wordt onderzocht in een fase IIb-studie voor matige tot ernstige plaque psoriasis. | ||
| E4630 | Ilginatinib hydrochloride | Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) is een krachtige kleine-molecuulremmer van JAK2 die concurrerend is met adenosine trifosfaat (ATP) en die een 30-50-voudig grotere selectiviteit vertoont voor JAK2 boven andere Jak-familiekinasen zoals JAK1, JAK3 en TYK2. Het remt JAK2, JAK1, JAK3 en TYK2 met een IC50 van respectievelijk 0,72 nM, 33 nM, 39 nM en 22 nM. Het vertoonde ook een krachtige remming van Src-familiekinasen, SRC en FYN. Het kan worden gebruikt bij onderzoek naar myeloproliferatieve neoplasmata. | ||
| S6524 | NSC 42834 | NSC42834 (JAK2 Inhibitor V, Z3) is een remmer van de autofosforylatie van wildtype en V617F-mutante vormen van JAK2 met IC50-waarden tussen 10 en 30 μM. | ||
| E5866New | Cenacitinib | Cenacitinib is een oraal krachtige en selectieve allosterische remmer van tyrosinekinase 2 (Tyk2). Het vertoont aanzienlijke werkzaamheid en kan worden gebruikt in onderzoek voor de behandeling van matige tot ernstige psoriasis. | ||
| E6023New | (3R,4S)-Tofacitinib | (3R,4S)-Tofacitinib is een minder actief enantiomeer van Tofacitinib en een eersteklas remmer van JAK3 met een IC50 van 1 nM. Het is zeer werkzaam bij de behandeling van reumatoïde artritis (RA). | ||
| E8276New | Golidocitinib 1-hydroxy-2-naphthoate | Golidocitinib 1-hydroxy-2-naftoaat is een derivaat van Golidocitinib, een orale, potente, selectieve remmer van Janus kinase 1 (JAK1) met een IC50 van 70 nM. Het vertoont verbeterde antitumoractiviteit en kan worden gebruikt voor de behandeling van kanker, waaronder perifeer T-cellymfoom (PTCL). | ||
| S3521New | Golidocitinib(AZD4205) | Golidocitinib (AZD4205) (Verbinding 21) is een zeer selectieve en potente remmer van Janus kinase 1 (JAK1), met een IC50 van 0,07 μM voor JAK1 en een veel zwakkere remming van JAK2 (IC50 > 15 μM). Het vertoont ook potente antitumorale effecten in NSCLC-xenograftmodellen in preklinische studies. | ||
| S7899 | CHZ868 | CHZ868 is een remmer van type II JAK2 met een IC50-waarde van 0,17 μM in EPOR JAK2 WT Ba/F3 cellen. Deze verbinding vertoont een 60- tot 70-voudig hogere remming van JAK1-/TYK2-gemedieerde nucleaire STAT1 translocatie vergeleken met pan-JAK remmers. | ||
| E0793 | G5-7 | G5-7 is een oraal actieve en allosterische JAK2-remmer die selectief JAK2-gemedieerde fosforylering en activering van EGFR (Tyr1068) en STAT3 remt door binding aan JAK2. | ||
| S0374 | GDC046 | GDC046 (verbinding 3) is een krachtige, selectieve en oraal biologisch beschikbare remmer van TYK2 met Ki van 4,8 nM, 83,8 nM, 27,6 nM en 253 nM voor respectievelijk TYK2, JAK1, JAK2 en JAK3. | ||
| S7137 | GLPG0634 analogue | GLPG0634 analogue is een selectieve JAK1-remmer met een IC50 van 10 nM, 28 nM, 810 nM en 116 nM voor respectievelijk JAK1, JAK2, JAK3 en TYK2. Fase 2. |
|
|
| S0384 | RO495 | RO495 (CS-2667) is een krachtige remmer van Niet-receptor tyrosine-proteïnekinase 2 (TYK2). | ||
| S0391 | TG-89 | TG-89 is een remmer van JAK2 met een IC50 van 11,2 μM. | ||
| E4720New | Flonoltinib | Flonoltinib (JAK2/FLT3-IN-1) is een krachtige en selectieve dubbele remmer van JAK2 en FLT3, met IC50-waarden van respectievelijk 0,8, 1,4 en 15 nM tegen JAK2, JAK2V617F en FLT3 in in vitro kinase assays. Het remt ook de celproliferatie en induceert G2/M celcyclusarrest en apoptose in CD8+T-cellen, CTLL2-cellen en RAW 264.7-cellen van patiënten met hemofagocyterende lymfohistiocytose (HLH). | ||
| S8802 | Delgocitinib (JTE-052) | Delgocitinib (JTE-052) is een specifieke JAK-remmer met IC50's van respectievelijk 2,8, 2,6, 13 en 58 nM voor JAK1, JAK2, JAK3 en Tyk2. | ||
| E5818New | Fedratinib hydrochloride hydrate | Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate, SAR 302503 hydrochloride hydrate) is een klein-molecule, ATP-competitieve remmer van JAK2 met IC50's van 3 nM voor zowel JAK2 als JAK2V617F kinase. Het induceert apoptose van kankercellen en heeft potentieel voor een doeltreffende behandeling van JAK2V617F-geassocieerde myeloproliferatieve ziekte. | ||
| E0700 | cucurbitacin E | cucurbitacin E (\u03b1-Elaterine; \u03b1-Elaterine), een tetracyclische triterpeen afkomstig van de klimmende stengel van \u003ci\u003eCucumic melo\u003c/i\u003e L, is een remmer van \u003cb\u003eJAK2 en STAT3\u003c/b\u003e. | ||
| S9676 | Ropsacitinib (PF-06826647) | Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, verbinding 10) is een selectieve en oraal toegediende remmer van tyrosinekinase 2 (TYK2) met een IC50 van 17 nM voor binding aan het katalytisch actieve JH1-domein van TYK2. Het remt ook JAK1 en JAK2 met een IC50 van respectievelijk 383 nM en 74 nM, en wordt gebruikt bij de behandeling van psoriasis (PSO). | ||
| S8152 | Cucurbitacin I |
Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777), een natuurlijke cel-permeabele triterpenoïde geïsoleerd uit Cucurbitaceae, is een nieuwe selectieve inhibitor van JAK2/STAT3. |
||
| S1143 | AG-490 | AG-490 is een remmer van EGFR met een IC50 van 0,1 μM in celvrije assays, 135 keer selectiever voor EGFR versus ErbB2, en remt ook JAK2 zonder activiteit tegen Lck, Lyn, Btk, Syk en Src. |
|
|
| S7198 | GSK-3 Inhibitor IX (BIO) | BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052) is een specifieke remmer van GSK-3 met een IC50 van 5 nM voor GSK-3α/β in een celvrije test, vertoont een >16-voudige selectiviteit ten opzichte van CDK5, en is tevens een pan-JAK-remmer met een IC50 van 30 nM voor Tyk2. BIO induceert apoptose in menselijke melanoomcellen. |
|
|
| S7119 | Go6976 | Go6976 (PD406976) is een potente PKC-remmer met een IC50 van respectievelijk 7,9 nM, 2,3 nM en 6,2 nM voor PKC (rattenbrein), PKC massa, en PKC 1. Ook een potente remmer van JAK2 en Flt3. |
|
|
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), een flavonoïde geïsoleerd uit de Chinese geneeskrachtige plant Glycyrrhiza inflata, heeft antioxiderende, ontstekingsremmende en antikanker eigenschappen. Deze verbinding remt de fosforylering van NF-κB p65 in de LPS-signaalroute. Het remt JAK2-, EGFR- en Met (c-Met)-activiteiten en induceert ROS-afhankelijke apoptosis. Deze chemische stof induceert ook caspases-activering en poly (ADP-ribose) polymerase (PARP)-splitsing. | ||
| S0918 | Ginkgolic acid C17:1 | Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) remt de constitutieve activering van STAT3 door het opheffen van stroomopwaartse JAK2 en Src. Deze verbinding kan de aanzienlijke expressie van PTEN en SHP-1 induceren. Het induceert apoptose van tumorcellen. | ||
| S7002 | Zotiraciclib | Zotiraciclib (SB1317; TG02) is een nieuwe kleine molecule krachtige CDK/JAK2/FLT3-remmer, die naar voren kwam met krachtige CDK (IC50 tegen CDK's 1, 2 en 9 = respectievelijk 9, 5 en 3 nM), FLT3 (IC50 = 19 nM) en JAK2 (IC50 = 19 nM) potentie. | ||
| S3267 | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) | Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside), een flavonoïde geëxtraheerd uit Carthamus tinctorius, verandert de vorm en structuur van beschadigde neuronen, vermindert het aantal apoptotische cellen, downreguleert de expressie van p-JAK2, p-STAT3, caspase-3 en Bax en vermindert de Bax-immunoreactiviteit, en verhoogt de Bcl-2-eiwitexpressie en -immunoreactiviteit. | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C is een hartglycoside met antivirale en antitumorale activiteit. Deze verbinding induceert G2/M celcyclusarrest en induceert autophagy en apoptosis via het verzwakken van MAPK, Wnt, JAK-STAT en PI3K/AKT/mTOR signaalroutes. | ||
| E0011 | Linderalactone | Linderalactone remt de groei van menselijke longkanker door de expressie van apoptose-gerelateerde eiwitten (Bax en Bcl-2) te moduleren met een IC50 van 15 µM in A-549 cellen. Deze verbinding induceert G2/M celcyclusarrest en zou ook de JAK/STAT signaalroute kunnen onderdrukken. Het kan geïsoleerd worden uit Radix linderae. | ||
| S0871 | Gusacitinib (ASN-002) | Gusacitinib (ASN-002) is een nieuwe en krachtige dubbele remmer van spleen tyrosine kinase (SYK) en Janus kinases (JAK) met IC50-waarden van 5-46 nM in biochemische assays. | ||
| E2821 | RGB-286638 free base | RGB-286638 free base is een Cyclin-dependent kinase (CDK) remmer die de kinase-activiteit van cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, and p35-CDK5 remt met IC50's van respectievelijk 1, 2, 3, 4, 5 en 5 nM; remt ook GSK-3β, TAK1, Jak2 and MEK1, met IC50's van 3, 5, 50 en 54 nM. | ||
| E0769 | Ginsenoside Rh4 | Ginsenoside Rh4 is een belangrijk actief ingrediënt van traditionele Chinese geneeskunde ginseng, waarvan is aangetoond dat het Wnt/β-Catenin, JAK2/STAT3, TGF-β/Smad2/3 en andere signaalroutes remt. | ||
| S7640New | Lestaurtinib | Lestaurtinib (CEP-701, KT-5555) is een derivaat van het indolocarbazole K252 en een staurosporine-analoog. Het is een oraal actieve remmer van receptor Protein Tyrosine Kinases (RPTK's), die FLT3 en Trk remt, met een IC50 van respectievelijk 3 nM en < 25 nM. Het remt ook JAK2 met een IC50 van 0,9 nM. | ||
| S1349 | SC99 | SC99 is een oraal actieve, selectieve STAT3-remmer die de JAK2-STAT3-route target door te docken in de ATP-bindende pocket van JAK2, en remt ook de fosforylering van JAK2 en STAT3 zonder effecten op de andere kinasen geassocieerd met STAT3-signalering. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) is een nieuwe multiple kinase remmer die Aurora A/B sterk remt met IC50-waarden van respectievelijk 1,2/3,3 nM. Het vertoont ook een krachtige remmende activiteit op FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 en CSF1R en kan worden gebruikt om verschillende prominente signaalroutes te behandelen bij triple-negatieve borstkanker (TNBC). |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.