nur für Forschungszwecke

Cisplatin DNA Synthesis Inhibitor

Name: Cisplatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1166
Rating: 5 (831 reviews)

Kat.-Nr.S1166

Cisplatin ist ein anorganischer Platinkomplex, der die DNA synthesis durch Bildung von DNA-Addukten in Tumorzellen hemmen kann. Cisplatin aktiviert ferroptosis und induziert autophagy.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.DMSO wird nicht empfohlen, um Platin-basierte Medikamente aufzulösen, da dies leicht zur Inaktivierung des Medikaments führen kann.

Cisplatin DNA/RNA Synthesis Chemikalie Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 300.05

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.84%

99.84

Produkte, die oft zusammen verwendet werden mit Cisplatin

Ceralasertib (AZD6738)

Explores the combined effect that potentiates the anti-tumor effects of this compound to resolve ATM-deficient non-small cell lung cancer in vivo

Berzosertib (VE-822)

Berzosertib (VX-970), when given in combination with it, enhances the efficacy of this compound in patient-derived lung tumour xenografts.

Elimusertib (BAY 1895344)

Combination treatment with BAY 1895344 and this compound achieved strong synergistic activity on the proliferation of human HT-29 colorectal cancer cells in vitro.

Verwandte Ziele	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Weitere DNA/RNA Synthesis Inhibitoren	CX-5461 (Pidnarulex) B02 SCR7 Favipiravir (T-705) EED226 RK-33 BMH-21 Triapine (3-AP) Carmofur YK-4-279

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Konzentration	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung	PMID
Human osteosarcoma cells (HOS, 143B, U2OS and MG‑63)	Cell cycle analysis	2 μM	48 h	Cisplatin treatment markedly increased the G2/M population in all cell lines.	31059083
OVC cells (A2780, TOV-112D, and cis-A2780)	Cell Cytotoxicity Assay	0.5, 1, 2.5, 5, 10, 20, and 50 μM	48 h	Combination of cisplatin and MEK inhibitor cobimetinib (10 nM) enhances cell death in three ovarian cancer cell lines (A2780, TOV-112D, and cis-A2780).	31057611
HCC cell lines HepG2 and Huh7	Cell viability assay	0-30 μM	48 h	CD133+ HCC cells exhibit resistance to cisplatin.	31056532
Saos-2 cells				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells	29435139
OHS-50 cells				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
SK-N-MC cells				qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	300.05	Formel	Cl₂H₆N₂Pt	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	2 years 4°C(in the dark) powder
CAS-Nr.	15663-27-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	Lösungen sind instabil. Frisch zubereiten oder kleine, vorverpackte Größen kaufen. Nach Erhalt umpacken.
Synonyme	NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP			Smiles	[NH2-].[NH2-].Cl[Pt+2]Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMF : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5%DMF 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (2.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 15 mg/ml clarified DMF stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMF 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.700mg/ml (2.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 14 mg/ml clarified DMF stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Merkmale	One of the most widely used and most potent chemotherapeutic agents. This product is not recommended to be dissolved in dimethylsulfoxide (DMSO).
Targets/IC₅₀/Ki	DNA synthesis (Tumor cells)
In vitro	Cisplatin induziert Zytotoxizität durch Interaktion mit DNA zur Bildung von DNA-Addukten, die mehrere Signaltransduktionswege, einschließlich Erk, p53, p73 und MAPK, aktivieren, was in der Aktivierung der Apoptose gipfelt. Diese Verbindung (30 μM), 6 Stunden lang behandelt, induziert eine deutliche Aktivierung von Erk in HeLa-Zellen, die über die folgenden 14 Stunden anhält. Sie zeigt auch eine effektive antineoplastische Aktivität durch Induktion des Tumorzelltods. Sie zeigt die Fähigkeit, Apoptose von Nierenproximalkanaltubuluszellen (RPTC) zu verursachen, was zu Zellschrumpfung, einer 50-fachen Zunahme der Caspase-3-Aktivität, einer 4-fachen Zunahme der Phosphatidylserin-Externalisierung und einer 5- und 15-fachen Zunahme der Chromatin-Kondensation bzw. DNA-Hypoploidie führt. Diese Chemikalie (800 μM) verursacht nach 4 Stunden Behandlung typische Merkmale der Nekrose von RPTC.
In vivo	Cisplatin hat sich als wirksam bei der Regression des Tumorwachstums in einer Vielzahl von Tiermodellen für Tumoren erwiesen, einschließlich Kopf- und Halskrebs-Xenografts, Zervix-Plattenepithelkarzinom-Xenografts, Hodenkarzinom-Xenografts, Ovarialkarzinom-Xenografts, Brustkarzinom-Xenografts, Dickdarmkarzinom, heterotransplantiertem Hepatoblastom und so weiter. Diese Verbindung (5 mg/kg) wurde wöchentlich i.v. am Tag 1 und 7 verabreicht und induzierte eine Tumorwachstumsinhibition (GI) von 77,5 % bzw. 85,1 % der serösen Xenografts Ov.Ri(C) und OVCAR-3.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14576837/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10993883/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3395999/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065694/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8967349/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1563830/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24812268/ [8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28494534/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	PMID
Western blot	ATF3 FEN1 PD-L1 / p-MEK / MEK / p-STAT3 / STAT3 LC3B-I / LC3B-II / Beclin-1 p-AMPK / AMPK / p-mTOR / mTOR	20651982
Immunofluorescence	H2A.X / RPA γ-H2A.X / 53BP1 N-cadherin / E-cadherin / Vimentin LC3B	28993682
Growth inhibition assay	Cell viability	26062553

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT06356155	Not yet recruiting	Urothelial Carcinoma	University of Michigan Rogel Cancer Center	October 2024	Phase 2
NCT06393816	Not yet recruiting	Large Cell Neuroendocrine Carcinoma of the Lung	Centre Leon Berard\|Groupe Français de Pneumo-Cancérologie	May 2024	Phase 2
NCT06406465	Not yet recruiting	Carcinoma Neuroendocrine\|Tumor Neuroendocrine\|Tumors Neuroendocrine\|Neuroendocrine; Carcinoma\|Small Cell; Receptors	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2
NCT04915183	Recruiting	Hearing Loss\|Head and Neck Cancer	National Institute on Deafness and Other Communication Disorders (NIDCD)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	May 15 2024	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
What is the appropriate concentration of DMF for cell culture and animal study?

Antwort:
It depends on the cell type. The final concentration of DMF should be better limited to less than 0.1% if possible, or below 1%. Using saline as a vehicle for it at up to 3mg/ml is recommended. It's a suspension and can be administrated via oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):