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LLY-507 Histone Methyltransferase Inhibitor

Kat.-Nr.S7575

LLY-507 ist ein zellaktiver, potenter und selektiver Inhibitor der Protein-Lysin-Methyltransferase SMYD2.
LLY-507 Histone Methyltransferase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 574.76

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.78%
99.78

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 574.76 Formel

C36H42N6O

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1793053-37-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC1=CN(C2=CC=CC=C12)CCN3CCN(CC3)C4=CC=CC=C4C5=CC(=CC(=C5)C#N)C(=O)NCCCN6CCCC6

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 30 mg/mL (52.19 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
SMYD2
In vitro
LLY-507 hemmt potent die Fähigkeit von SMYD2, p53-Peptid zu methylieren, mit einem IC50 <15 nM. Diese Verbindung ist in der Lage, die Methylierung von H4-Peptid durch das SMYD2-Enzym mit einem IC50 von 31 nM potent zu hemmen. Es hat eine 100-fache Selektivität für SMYD2 gegenüber 24 anderen Protein- oder DNA-Methyltransferasen, einschließlich verwandter Familienmitglieder SMYD3, SUVH420H1 und SUV420H2. Diese Chemikalie ist inaktiv (>20 μM) gegenüber 454 Kinasen, 35 G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, 14 nukleären Hormonrezeptoren und drei Cytochrom-P450-Enzymen. Sie hemmt die Proliferation mehrerer Zelllinien von Speiseröhren-, Leber- und Brustkrebs dosisabhängig.
Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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