Name: UNC0631
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7610
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.02%

99.02

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	635.93	Formel	C₃₇H₆₁N₇O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1320288-19-4	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (157.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (157.25 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%TWEEN80 3 45%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (7.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	G9a
In vitro	In MCF7-, 22RV1- und IMR90-Zellen reduziert UNC0631 potent die H3K9me2-Spiegel und zeigt eine hervorragende Trennung der funktionellen Potenz gegenüber der Zellulartoxizität. Diese Verbindung kann somit als Werkzeug für die biomedizinische Forschungsgemeinschaft verwendet werden, um die Biologie von G9a und ihre Rolle bei der Chromatin-Remodellierung weiter zu untersuchen.
Kinase-Assay	SAHH-gekoppelte Assays
Kinase-Assay	Dieser Assay nutzt SAHH, um das Methyltransferprodukt SAH in Gegenwart von Adenosin-Deaminase, die Adenosin zu Inosin umwandelt, zu Homocystein und Adenosin zu hydrolysieren. Die Homocystein-Konzentration wird dann durch Konjugation ihrer freien Sulfhydrylgruppe an einen Thiol-sensitiven Fluorophor, ThioGlo, bestimmt. Für die IC50-Bestimmungen werden die Assay-Mischungen in 25 mM Kaliumphosphatpuffer pH 7,5, 1 mM EDTA, 2 mM MgCl₂, 0,01 % Triton X-100 mit 5 μM SAHH, 0,3 U/mL Adenosin-Deaminase, 25 μM SAM und 15 μM ThioGlo hergestellt. G9a, GLP, SETD7, SETD8, PRMT3 und SUV39H2 werden bei 25 nM, 100 nM, 200 nM, 250 nM, 500 nM bzw. 100 nM getestet. Diese Verbindung wird in Konzentrationen von 4 nM bis 16 μM zugegeben. Nach 2 min Inkubation werden die Reaktionen durch Zugabe der Histonpeptide initiiert: 10 μM H3(1–25) für G9a, 20 μM H3(1–25) für GLP, 100 μM H3(1–25) für SETD7, 500 μM H4(1–24) für SETD8, 10 μM H4(1–24) für PRMT3 und 200 μM H3K9Me1 (1–15) für SUV39H2. Die Methylierungsreaktion wird durch Überwachung der Fluoreszenzzunahme mit einem Biotek Synergy2 Plattenleser mit 360/40 nm Anregungsfilter und 528/20 nm Emissionsfilter für 20 min in einem 384-Well-Plattenformat verfolgt. Aktivitätswerte werden durch Subtraktion des durch das Peptid oder das Protein verursachten Hintergrunds korrigiert. IC50-Werte werden mit Sigmaplot berechnet. Standardabweichungen werden aus zwei unabhängigen Experimenten berechnet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UNC0631 Histone Methyltransferase Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 635.93