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UNC3866 Histone Methyltransferase Antagonist

Name: UNC3866
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8359
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S8359

UNC3866 ist ein potenter Antagonist der Methyllysin (Kme)-Lesefunktion der Polycomb CBX- und CDY-Familien von Chromodomänen. Diese Verbindung bindet am potentesten an die Chromodomänen von CBX4 und CBX7, mit einem K(d) von ~100 nM für jede, und ist 6- bis 18-fach selektiver im Vergleich zu sieben anderen CBX- und CDY-Chromodomänen.

UNC3866 Histone Methyltransferase Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 795.02

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 98.49%

98.49

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Weitere Histone Methyltransferase Inhibitoren	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	795.02	Formel	C₄₃H₆₆N₆O₈	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1872382-47-2	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCN(CC)CCCCC(C(=O)NC(CO)C(=O)OC)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)C(C)(C)C

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (125.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (125.78 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 46 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (6.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.830mg/ml (1.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PRC1 chromodomains CBX4 chromodomains 94 nM(Kd) CBX7 chromodomains 97 nM(Kd)
In vitro	UNC3866 ist ein potenter Antagonist der CBX7-H3-Interaktion (IC50 = 66 ± 1,2 nM). Die Affinität dieser Verbindung zu CBX2, -4, -6 und -8 korreliert überraschend gut mit der prozentualen Sequenzidentität jeder Chromodomäne relativ zu der von CBX7. Es ist äquipotent für CBX4, das CBX7 am ähnlichsten ist, während es 18-, 6- bzw. 12-fach selektiver für CBX4/7 gegenüber CBX2, -6 und -8 ist. Zusätzlich ist diese Chemikalie 65-fach selektiver für CBX4/7 gegenüber CDY1 und 9-fach selektiver für CBX4/7 gegenüber CDYL1b und CDYL2. Diese Verbindung antagonisiert PRC1-Chromodomänen in Zellen. Obwohl ihre Permeabilität gering ist, ist sie ausreichend zellpermeabel und stabil, um ihre Fähigkeit zu bewerten, die Funktionen ihrer Chromodomän-Targets in Zellen zu binden und zu antagonisieren. Sie hemmt die PC3-Zellproliferation .
In vivo	UNC3866 ist die vorherrschende Spezies im Plasma zu allen getesteten Zeitpunkten im Vergleich zu UNC4007 und zeigt eine Bioverfügbarkeit von 25 % und eine moderate Clearance. Obwohl diese PK-Ergebnisse für eine peptische Verbindung vielversprechend sind, kann die Verwendung dieser Verbindung in vivo aufgrund der hohen zirkulierenden Spiegel, die für die intrazelluläre Zielbindung erforderlich sind, aufgrund ihrer schlechten Zellpermeabilität begrenzt sein. Der potenzielle Nutzen dieser Chemikalie in höheren Dosen für In-vivo-Experimente wird derzeit untersucht.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26807715/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):