Sodium Channel Inhibitoren | Sodium Channel Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S3751	Quinidine hemisulfate hydrate	Quinidine hemisulfate hydrate (Chinidin, Pitayine, β-Chinin, (+)-Chinidin) wirkt als Blocker von spannungsgesteuerten Natriumkanälen, auch als Antimuskarinikum und Antimalariamittel.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407 J Pharmacol Toxicol Methods, 2020, 106895
S2118	Ibutilide Fumarate	Ibutilide Fumarate (U-70226E,Corvert Fumarate) ist ein Antiarrhythmikum der Klasse III, das für die akute Kardioversion von Vorhofflimmern und Vorhofflattern neueren Ursprungs in den Sinusrhythmus durch Induktion eines langsamen nach innen gerichteten Sodium Channel Stroms angezeigt ist, der das Aktionspotential und die Refraktärzeit von Myokardzellen verlängert.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245 Gynecol Oncol, 2018, 151(3):525-532
S1445	Zonisamide	Zonisamide (Zonegran,CI-912,AD 810) ist ein spannungsabhängiger sodium channel- und T-Typ-calcium channel-Blocker, der als Antiepileptikum eingesetzt wird.	Exp Neurol, 2021, S0014-4886(21)00182-5 Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437
S2785	A-803467	A-803467 ist ein selektiver Na_V1.8 channel-Blocker mit einer IC50 von 8 nM, blockiert Tetrodotoxin-resistente Ströme und weist eine >100-fache Selektivität gegenüber humanen Na_V1.2, Na_V1.3, Na_V1.5 und Na_V1.7 auf.	Anesthesiology, 2023, 139(6):782-800. Redox Biol, 2022, 55:102427
S1965	Primidone	Primidone (NCI-C56360) ist ein Antikonvulsivum aus der Klasse der Pyrimidindione.	Inflammation, 2024, Life Sci, 2021, 268:118967
S5814	cariporide	cariporide ist ein selektiver und potenter Inhibitor von NHE1 mit einer IC50 von 30 nM für hNHE1 in CHO-K1-Zellen.	J Int Med Res, 2022, 50(5):3000605221097490 Int J Med Sci, 2020, 17(11):1652-1664
S4080	Triamterene	Triamterene (SKF8542) blockiert den epithelialen Na+-Kanal (ENaC) spannungsabhängig mit einer IC50 von 4,5 μM.	Nat Commun, 2021, 12(1):6479 Cell Chem Biol, 2020, 24 pii: S2451-9456(20)30080-5
S4225	Mexiletine HCl	Mexiletine HCl (KO1173, Mexitil) gehört zur Antiarrhythmika-Gruppe der Klasse IB, hemmt Sodium Channel, um den nach innen gerichteten Natriumstrom zu reduzieren.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4235	Phenazopyridine HCl	Phenazopyridine HCl ist ein lokales Analgetikum, das bei Harnwegserkrankungen eingesetzt wurde. Es ist ein Inhibitor des Natriumkanalprotein-Typ-1-Untereinheit-alpha.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S1256	Rufinamide	Rufinamide (CGP 33101, E 2080, RUF 331, Banzel) ist ein spannungsabhängiger sodium channel-Blocker, der als Antikonvulsivum eingesetzt wird.	Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437
S2524	Phenytoin Sodium	Phenytoin Sodium (Aleviatin, Diphenylhydantoin sodium, Eptoin, Phenytoin soluble, Prompt; Phenytek, Dilantin sodium, Diphantoine) ist ein inaktiver spannungsgesteuerter Sodium Channel Stabilisator.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(11)e2100066118
S4229	Oxybuprocaine HCl	Oxybuprocaine HCl (Oxybuprocainhydrochlorid) ist ein Lokalanästhetikum, das insbesondere in der Ophthalmologie und Hals-Nasen-Ohren-Heilkunde eingesetzt wird. Oxybuprocaine bindet an Sodium Channel und stabilisiert reversibel die neuronale Membran, wodurch deren Permeabilität für Natriumionen verringert wird.	Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433
S2500	Propafenone HCl	Propafenone HCl ist ein klassisches Antiarrhythmikum, das Krankheiten im Zusammenhang mit schnellem Herzschlag wie Vorhof- und Kammerarrhythmien behandelt.Propafenone HCl kann verwendet werden, um Tiermodelle der Herzinsuffizienz zu induzieren.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4023	Procaine HCl	Procain (Novocain) ist ein Inhibitor des Natriumkanals, des NMDA-Rezeptors und des nAChR mit einer IC50 von 60 μM, 0,296 mM und 45,5 μM, der auch ein Inhibitor von 5-HT3 mit einem K_D von 1,7 μM ist.	Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
S1619	Prilocaine	Prilocaine (NSC 40027) ist ein Lokalanästhetikum vom Aminamid-Typ. Es wirkt auf sodium channels an der neuronalen Zellmembran, wodurch die Ausbreitung der Anfallsaktivität begrenzt und die Anfallspropagation reduziert wird.	Nat Prod Res, 2021, 1-7
S1391	Oxcarbazepine	Oxcarbazepine (GP47680) hemmt die Bindung von [3H]BTX an sodium channels mit einem IC50 von 160 μM und hemmt auch den Einstrom von ²²Na⁺ in Rattenhirnsynaptosomen mit einem IC50 von etwa 100 μM.	NAR Genom Bioinform, 2024, 6(1):lqae001
S3911	Veratramine	Veratramine (NSC 17821, NSC 23880), ein Hauptalkaloid aus Veratrum nigrum L., hat ausgeprägte Antitumor- und Antihypertensionswirkungen. Es ist gut membranpermeabel, durchläuft eine schnelle passive Diffusion und weist während seiner Absorption eine gute Stabilität im Gastrointestinaltrakt auf.	Virus Res, 2023, 10.1016/j.virusres.2023.199260
S4200	Tolperisone HCl	Tolperisone HCl ist ein Ionenkanalblocker und ein zentral wirkendes Muskelrelaxans.	Nat Commun, 2025, 16(1):212
S3907	Bulleyaconi cine A	Bulleyaconi cine A (Bulleyaconitine A, BLA) ist ein aktiver Inhaltsstoff von Aconitum bulleyanum-Pflanzen und wird als "Aconitin-ähnliches" Alkaloid klassifiziert. Es ist ein potenter, gebrauchsabhängiger Blocker sowohl für Nav1.7- als auch für Nav1.8-Na+-Ströme.	Phytochem Anal, 2022, 33(7):1121-1134
S2110	Vinpocetine	Vinpocetine (RGH-4405, Ethylapovincaminat, AY 27255) ist ein selektiver Inhibitor von spannungsempfindlichen Sodium Channel zur Behandlung von Schlaganfall, vaskulärer Demenz und Alzheimer-Krankheit.	An Acad Bras Cienc, 2020, 92(4):e20200241
S4294	Procainamide HCl	Procainamide HCl ist ein sodium channel-Blocker und auch ein DNA Methyltransferase-Inhibitor, der zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen eingesetzt wird.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S3064	Ambroxol HCl	Ambroxol HCl ist ein potenter Inhibitor der neuronalen Na+ channels, hemmt TTX-resistente Na+-Ströme mit einer IC50 von 35,2 μM und 22,5 μM für tonische und phasische Blockade, hemmt TTX-sensitive Na+-Ströme mit einer IC50 von 100 μM. Phase 3.
S2041	Dyclonine HCl	Dyclonine HCl (Dyclocaine HCl) ist ein Hydrochlorid-Salz von Dyclonin, einem oralen Anästhetikum, das reversibel an aktivierte Sodium Channel auf der neuronalen Membran bindet, wodurch die Permeabilität der neuronalen Membran für Natriumionen verringert wird, was zu einer erhöhten Erregungsschwelle führt.
S3155	Mepivacaine HCl	Mepivacaine ist ein tertiäres Amin, das als Lokalanästhetikum verwendet wird.
E1186	Tenapanor	Tenapanor (AZD1722, RDX5791) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor des Natrium-Wasserstoff-Austauscher-Isoforms 3 (NHE3). Es zeigt eine IC50 von 2 bzw. 6 nM in menschlichen und Maus-Ileum-Monoschichten. Diese Verbindung reduziert die intestinale Phosphataufnahme hauptsächlich durch die Reduzierung des passiven parazellulären Phosphatflusses.
S0036	PF-06869206	PF-068669206 ist ein selektiver Inhibitor von NPT2a (auch als NaPi2a oder SLC34A1 bezeichnet) mit einem IC50-Wert von 380 nM.
S9142	Sparteine	Sparteine, das aus Besenginster gewonnen werden kann, ist ein Sodium Channel-Blocker und ein Antiarrhythmikum der Klasse 1a.
S5556	(-)-Sparteine Sulfate	(-)-Sparteine Sulfate, ein Chinolizidin-Alkaloid, ist die Sulfatform von Spartein, einem Sodium Channel-Blocker, der als Oxytocikum und Antiarrhythmikum eingesetzt wird.
S5274	GS967	GS967 (GS458967) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der späten I_Na mit antiarrhythmischen Wirkungen.
S0755	SLC13A5-IN-1	SLC13A5-IN-1 ist ein selektiver Inhibitor des Natrium-Citrat-Co-Transporters (SLC13A5/NaCT). Er blockiert die Aufnahme von 14 ^C-Citrat vollständig und hat Potenzial für die Behandlung von Stoffwechsel- und/oder Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
E6460^New	Phenamil methanesulfonate	Phenamil methanesulfonate ist ein potenter und weniger reversibler Inhibitor des epithelialen Natriumkanals (ENaC) mit einer IC50 von 400 nM. Phenamil methanesulfonate ist auch ein kompetitiver Inhibitor von TRPP3 und hemmt den TRPP3-vermittelten Ca2+-Transport mit einer IC50 von 140 nM in einem Ca2+-Aufnahme-Assay. Phenamil methanesulfonate wird für die Erforschung der Mukoviszidose-Lungenerkrankung verwendet.
S4038	Dibucaine HCl	Dibucaine HCl (Cinchocain) ist ein Lokalanästhetikum.
E4836	Bupivacaine	Bupivacaine ist ein potentes Lokalanästhetikum und Sodium Channel-Blocker, das für lokale Infiltration, Nervenblockade, Epidural- und Intrathekalanaästhesie verwendet wird. Es reduziert die Zellviabilität signifikant und induziert Apoptose. Es stimuliert auch die Produktion von ROS und aktiviert MAPK-Signalwege, was die Expression von WDR35 in Maus-Neuroblastom Neuro2a-Zellen erhöht. Es aktiviert auch die NF-κB- und c-Jun/AP-1-Signalwege in Neuro2a-Zellen.
S5490	Disopyramide	Disopyramide ist ein Antiarrhythmikum der Klasse IA, das durch Blockade von Sodium Channel wirkt und Phase 0 des Aktionspotenzials unterdrückt. Diese Verbindung besitzt signifikante negativ inotrope, anticholinerge Effekte und verbessert die AV-Knotenleitung.
S0312	Rimeporide	Rimeporide (EMD-87580) ist ein Natrium-Wasserstoff-Austauscher (NHE-1)-Inhibitor, der für Patienten mit Duchenne-Muskeldystrophie indiziert ist.
S5181	Levobupivacaine	Levobupivacaine (Chirocaine, (S)-(-)-Bupivacaine, L-(-)-Bupivacaine), das S(-)-Enantiomer von Bupivacain, ist ein langwirksames Lokalanästhetikum vom Amidtyp, das in der Analgesie und Anästhesie eingesetzt wird. Diese Verbindung entfaltet ihre Wirkung auf motorische und sensorische Nerven, indem sie die Öffnung von voltage-gated sodium channels hemmt.
S0073	BI 01383298	BI 01383298 ist ein irreversibler und nicht-kompetitiver Inhibitor des humanen Natrium-gekoppelten Citrattransporters (hNaCT), wobei die Hemmung sowohl für den konstitutiv exprimierten Transporter in HepG2-Zellen als auch für den ektopisch exprimierten humanen NaCT in HEK293-Zellen mit einer IC50 von ~100 nM offensichtlich ist.
S3074	Chlorthalidone	Chlorthalidon (Chlorthalidone) ist ein Diuretikum, das in der antihypertensiven Therapie weit verbreitet ist.
S5789	Propafenone	Propafenone (SA-79) ist ein oral wirksamer Sodium Channel blockierender Wirkstoff und ein beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor) Antagonist. Diese Verbindung bietet ein breites Wirkungsspektrum bei der Behandlung von Herzrhythmusstörungen.Es kann zur Induktion von Tiermodellen der Herzinsuffizienz verwendet werden.
E1612	Suzetrigine (VX-548)	VX-548 (Suzetrigine) ist ein oraler, hochselektiver Inhibitor des spannungsgesteuerten Natriumkanals 1.8 (NaV1.8) mit einem IC50-Wert von 0,7 nM. Er kann in der Forschung zur Übertragung nozizeptiver Signale und zur Behandlung akuter Schmerzen nach Bauchdeckenstraffung oder Bunionektomie eingesetzt werden.
S9461	Benzonatate	Benzonatate (Benzononatine) hat Natriumkanal-blockierende Eigenschaften und lokalanästhetische Effekte auf die respiratorischen Dehnungsrezeptoren aufgrund eines Tetracain-ähnlichen Metaboliten.
S4180	Nefopam HCl	Nefopam HCl (Fenazoxinhydrochlorid) ist ein zentral wirkendes, aber nicht-opioides Analgetikum, das durch die Blockade spannungsgesteuerter Sodium Channel und die Hemmung der Serotonin-, Dopamin- und Noradrenalin-Wiederaufnahme wirkt.
S4061	Levobupivacaine HCl	Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacain), das reine S(-)-Enantiomer von Bupivacain, ist ein reversibler neuronaler Sodium Channel-Inhibitor, der als langwirksames Lokalanästhetikum verwendet wird.
E1929	LTGO-33	LTGO-33 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des spannungsgesteuerten Sodium Channel NaV1.8. Diese Verbindung hemmt NaV1.8 mit ihrer Potenz im nanomolaren Bereich über 600-mal selektiver als humane NaV1.1-NaV1.7 und NaV1.9. Ihre Hemmung ist nicht vom Zustand der Kanäle abhängig und zeigt eine konsistente Potenz sowohl gegen geschlossene als auch inaktivierte Konformationen. Diese Chemikalie ist vielversprechend für die Forschung bei Schmerzerkrankungen.
S1335	VX-150	VX-150 (EOS-62073) ist ein oral bioverfügbares Prodrug, das schnell in seine aktive Substanz umgewandelt wird. Diese ist ein hochselektiver Inhibitor von NaV1.8 im Vergleich zu anderen Sodium Channel-Subtypen (>400-fach).
S5710	Ambroxol	Ambroxol, ein substituiertes Benzylamin, ist ein aktiver Metabolit von Bromhexin. Es ist ein potenter Inhibitor der neuronalen Na+-Kanäle.
S2318	Lappaconitine	Lappaconitine (LC) ist ein natürliches Diterpenoidalkaloid (DTA), das als Blocker des menschlichen Herzens Sodium Channel fungiert und eine breite Palette biologischer Aktivitäten besitzt, darunter antiarrhythmische, entzündungshemmende, antioxidative, krebshemmende, epileptiforme usw.
E0100	Sodium ionophore III	Sodium ionophore III (ETH2120) ist ein Na+-Ionophor, das für die Bestimmung der Natriumaktivität in Blut, Plasma, Serum usw. geeignet ist.
S4210	Benzocaine	Benzocaine (Ethyl-4-Aminobenzoat) ist der Ethylester der p-Aminobenzoesäure (PABA). Es ist ein Lokalanästhetikum, das häufig als topisches Schmerzmittel oder in Hustenbonbons verwendet wird.
S4669	Benzocaine hydrochloride	Benzocaine hydrochloride (Ethyl-4-aminobenzoat, Ethyl-p-aminobenzoat) ist ein Oberflächenanästhetikum, das die Übertragung von Impulsen entlang von Nervenfasern und an Nervenenden verhindert.
S4339	Meticrane	Meticrane ist ein Diuretikum, das die Resorption von Natrium- und Chloridionen im distalen Tubulus hemmt. Diese Verbindung wird zur Behandlung von essentieller Hypertonie eingesetzt.
E4949	Eslicarbazepine	Eslicarbazepine (BIA 2-194), ein aktiver Metabolit des Prodrugs Eslicarbazepine acetat, ist ein Inhibitor des voltage-gated sodium channel (Nav). Es wirkt, indem es die langsame Aktivierung spannungsgesteuerter Natriumkanäle verstärkt und deren Verfügbarkeit reduziert.
E7765	5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride	5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylenamilorid; HMA) ist ein potenter Inhibitor des Na⁺/H⁺-Austauschers, der den intrazellulären pH-Wert senkt und Apoptose induziert. Es hemmt auch den HIV-1 Vpu Virus-Ionenkanal und unterdrückt die Replikation des Maus-Hepatitis-Virus (MHV) und des humanen Coronavirus 229E (HCoV-229E) in kultivierten L929-Zellen mit EC₅₀-Werten von 3,91 μM bzw. 1,34 μM.
S9446	7,8-dihydrokawain	7,8-dihydrokawain (Marindinin) ist eine Kavalactonquelle aus Kava-Getränken, die in der Kräutermedizin zur Behandlung von Schlafstörungen sowie Stress und Angstzuständen eingesetzt werden.
S1828	Proparacaine HCl	Proparacaine HCl (Proxymetacaine Hydrochlorid) ist ein Antagonist spannungsgesteuerter Sodium Channel mit einer ED50 von 3,4 mM.
S5534	Cinchocaine	Dibucain (Cinchocaine) ist ein potentes, lang wirkendes Lokalanästhetikum (LA) und ein Na+ channel-Blocker aus der Caine-Familie. Es verzögert die anoxische Depolarisation (AD) in menschlichen kortikalen Schnitten während simulierter Ischämie und hemmt auch die Serumcholinesterase (SChE). Es induziert Apoptose in menschlichen SK-N-MC-Neuroblastomzellen und hemmt das Wachstum von HL-60-promyelozytischen Leukämiezellen.
E4893	Flecainide hydrochloride	Flecainidhydrochlorid, ein Antiarrhythmikum, ist ein Blocker hydrophiler Natriumkanäle mit einem pKa von 9,3 bei pH 7,4. Es hemmt auch den Ryanodinrezeptor (RyR2), wodurch die spontane Kalziumfreisetzung aus dem sarkoplasmatischen Retikulum reduziert wird.
S4284	Chloroprocaine HCl	Chloroprocaine HCl ist ein Lokalanästhetikum bei chirurgischen Eingriffen.
S5749	Chlorpromazine	Chlorpromazine (CPZ) ist ein typisches Antipsychotikum mit geringer Potenz, das zur Behandlung psychotischer Störungen wie Schizophrenie eingesetzt wird. Diese Verbindung hemmt in vitro den 5-HT(2A) receptor und Dopamin D2. Es hemmt auch den sodium channel und blockiert HERG potassium channels mit einer IC50 von 21,6 μM.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6 J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S9849	EIPA (L593754)	EIPA (L593754; MH 12-43) fungiert als Inhibitor der Makropinozytose und der Natrium-Wasserstoff-Austauscher (NHE) (IC50=0,033 μg/mL). EIPA blockiert die Aktivität des Na(+)/H(+)-Austauschers, der Plasmamembranproteine sind, die an allen Formen der Makropinozytose beteiligt sind.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173 iScience, 2025, 28(2):111830
S2114	Dronedarone HCl	Dronedarone HCl (SR33589) ist ein Multichannel-Blocker, der auf Potassium Channel, Sodium Channel und Calcium Channel abzielt und als Antiarrhythmikum zur Behandlung von Vorhofflimmern (AF) eingesetzt wird.	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127 Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S7848	QX-314 chloride	QX-314 chloride aktiviert und permeiert direkt die menschlichen Isoformen von TRPV1 und TRPA1, um eine Hemmung der Natriumkanäle zu induzieren.
S4657	Eslicarbazepine Acetate	Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom), ein Antiepileptikum, ist ein dualer Inhibitor von β-Secretase und spannungsgesteuertem Sodium Channel.
S6920	SEA0400	SEA0400 ist ein selektiver und potenter Inhibitor des Na+-Ca2+-Austauschers (NCX), der die Na+-abhängige Ca2+-Aufnahme in kultivierten Neuronen, Astrozyten und Mikroglia mit einer IC50 von 33 nM, 5,0 nM bzw. 8,3 nM hemmt. Diese Verbindung verhindert, dass Natriumnitroprussid (SNP) die ERK- und p38 MAPK-Phosphorylierung und die Produktion von reaktiven Sauerstoffspezies (ROS) auf eine extrazelluläre Ca(2+)-abhängige Weise erhöht.
S0016	SN-6	SN-6 ist ein selektiver Na+/Ca2+-Austauscher (NCX)-Inhibitor. Diese Verbindung hemmt NCX1, NCX2 und NCX3 mit IC50-Werten von 2,9 μM, 16 μM bzw. 8,6 μM. Sie hebt die durch Acetylcholin (ACh) induzierte Vasodilatation auf.
E0144	Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride	Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) ist ein neuartiger, frequenzabhängiger Na+ channel- und früh aktivierender K+ channel-Blocker, der selektiv die atriale Refraktärzeit verlängert.