Sodium Channel Inhibitoren | Sodium Channel Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S3751	Quinidine hemisulfate hydrate	Quinidine hemisulfate hydrate (Quinidine, Pitayine, β-quinine, (+)-quinidine) agit comme un bloqueur des voltage-gated sodium channels, également un antimuscarinique et un antipaludéen.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407 J Pharmacol Toxicol Methods, 2020, 106895
S2118	Ibutilide Fumarate	Ibutilide Fumarate (U-70226E,Corvert Fumarate) est un agent antiarythmique de classe III indiqué pour la cardioversion aiguë de la fibrillation auriculaire et du flutter auriculaire d'apparition récente vers un rythme sinusal par induction d'un courant de Sodium Channel lent entrant, ce qui prolonge le potentiel d'action et la période réfractaire des cellules myocardiques.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245 Gynecol Oncol, 2018, 151(3):525-532
S1445	Zonisamide	Le Zonisamide (Zonegran, CI-912, AD 810) est un bloqueur voltage-dépendant des sodium channel et des calcium channel de type T, utilisé comme médicament antiépileptique.	Exp Neurol, 2021, S0014-4886(21)00182-5 Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437
S2785	A-803467	A-803467 est un bloqueur sélectif du canal Na_V1.8 avec une IC50 de 8 nM, qui bloque les courants résistants à la tétrodotoxine et présente une sélectivité >100 fois supérieure contre les Na_V1.2, Na_V1.3, Na_V1.5 et Na_V1.7 humains.	Anesthesiology, 2023, 139(6):782-800. Redox Biol, 2022, 55:102427
S1965	Primidone	Primidone (NCI-C56360) est un anticonvulsivant de la classe des pyrimidinediones.	Inflammation, 2024, Life Sci, 2021, 268:118967
S5814	cariporide	Le cariporide est un inhibiteur sélectif et puissant de NHE1 avec une IC50 de 30 nM pour hNHE1 dans les cellules CHO-K1.	J Int Med Res, 2022, 50(5):3000605221097490 Int J Med Sci, 2020, 17(11):1652-1664
S4080	Triamterene	Triamterene (SKF8542) bloque le canal épithélial Na+ channel (ENaC) de manière voltage-dépendante avec une IC50 de 4,5 μM.	Nat Commun, 2021, 12(1):6479 Cell Chem Biol, 2020, 24 pii: S2451-9456(20)30080-5
S4225	Mexiletine HCl	Mexiletine HCl (KO1173, Mexitil) appartient au groupe de médicaments anti-arythmiques de Classe IB, inhibe les Sodium Channel pour réduire le courant sodique entrant.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S4235	Phenazopyridine HCl	Phenazopyridine HCl est un analgésique local utilisé dans les troubles des voies urinaires. C'est un inhibiteur de sodium channel protein type 1 subunit alpha.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S1256	Rufinamide	Rufinamide (CGP 33101, E 2080, RUF 331, Banzel) est un bloqueur de sodium channel voltage-dépendant, utilisé comme médicament anticonvulsivant.	Cancers (Basel), 2021, 13(21)5437
S2524	Phenytoin Sodium	Phenytoin Sodium (Aleviatin, Diphenylhydantoin sodium, Eptoin, Phenytoin soluble, Prompt; Phenytek, Dilantin sodium, Diphantoine) est un stabilisateur inactif du Sodium Channel voltage-dépendant.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(11)e2100066118
S4229	Oxybuprocaine HCl	Oxybuprocaine HCl (chlorhydrate d'oxybuprocaïne) est un anesthésique local, qui est utilisé notamment en ophtalmologie et en oto-rhino-laryngologie. Oxybuprocaine se lie au Sodium Channel et stabilise réversiblement la membrane neuronale, ce qui diminue sa perméabilité aux ions sodium.	Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433
S2500	Propafenone HCl	Propafenone HCl est un médicament antiarythmique classique, qui traite les maladies associées aux battements cardiaques rapides telles que les arythmies auriculaires et ventriculaires.Propafenone HCl peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'insuffisance cardiaque.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4023	Procaine HCl	La Procaine (Novocaïne) est un inhibiteur du sodium channel, du NMDA receptor et du nAChR avec un IC50 de 60 μM, 0,296 mM et 45,5 μM, qui est également un inhibiteur du 5-HT3 avec un K_D de 1,7 μM.	Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94
S1619	Prilocaine	Prilocaine (NSC 40027) est un anesthésique local de type amino-amide. Il agit sur les Sodium Channel de la membrane cellulaire neuronale, limitant la propagation de l'activité épileptique et réduisant la propagation des crises.	Nat Prod Res, 2021, 1-7
S1391	Oxcarbazepine	Oxcarbazepine (GP47680) inhibe la liaison de [3H]BTX aux Sodium Channel avec une IC50 de 160 μM et inhibe également l'influx de ²²Na⁺ dans les synaptosomes du cerveau de rat avec une IC50 d'environ 100 μM.	NAR Genom Bioinform, 2024, 6(1):lqae001
S3911	Veratramine	La Veratramine (NSC 17821, NSC 23880), un alcaloïde majeur de Veratrum nigrum L., présente des effets antitumoraux et antihypertenseurs distincts. C'est un bon perméant membranaire, subit une diffusion passive rapide et possède une bonne stabilité dans le tractus gastro-intestinal lors de son absorption.	Virus Res, 2023, 10.1016/j.virusres.2023.199260
S4200	Tolperisone HCl	Tolperisone HCl est un bloqueur de canaux ioniques et un relaxant musculaire à action centrale.	Nat Commun, 2025, 16(1):212
S3907	Bulleyaconi cine A	Bulleyaconi cine A (Bulleyaconitine A, BLA) est un ingrédient actif des plantes Aconitum bulleyanum et classé comme un alcaloïde "de type aconitine". C'est un bloqueur puissant et dépendant de l'utilisation pour les courants Na+ Nav1.7 et Nav1.8.	Phytochem Anal, 2022, 33(7):1121-1134
S2110	Vinpocetine	La Vinpocetine (RGH-4405, Ethyl apovincaminate, AY 27255) est un inhibiteur sélectif du voltage-sensitive Sodium Channel pour le traitement des accidents vasculaires cérébraux, de la démence vasculaire et de la maladie d'Alzheimer.	An Acad Bras Cienc, 2020, 92(4):e20200241
S4294	Procainamide HCl	Le chlorhydrate de procaïnamide est un inhibiteur des sodium channel et un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, utilisé dans le traitement des arythmies cardiaques.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S3064	Ambroxol HCl	Ambroxol HCl est un puissant inhibiteur des Na+ channels neuronaux, il inhibe les courants Na+ résistants au TTX avec un IC50 de 35,2 μM et 22,5 μM pour le bloc tonique et phasique, il inhibe les courants Na+ sensibles au TTX avec un IC50 de 100 μM. Phase 3.
S2041	Dyclonine HCl	Le Dyclonine HCl (Dyclocaïne HCl) est une forme de chlorhydrate de dyclonine, un anesthésique oral, qui se lie de manière réversible aux sodium channels activés sur la membrane neuronale, diminuant ainsi la perméabilité de la membrane neuronale aux ions sodium, entraînant un seuil d'excitation accru.
S3155	Mepivacaine HCl	Mepivacaine est une amine tertiaire utilisée comme anesthésique local.
E1186	Tenapanor	Tenapanor (AZD1722, RDX5791) est un inhibiteur puissant et oralement actif de l'échangeur sodium/hydrogène isoforme 3 (NHE3). Il présente une IC50 de 2 et 6 nM dans des monocouches d'iléon humain et de souris, respectivement. Ce composé réduit l'absorption intestinale du phosphate principalement en diminuant le flux paracellular passif de phosphate.
S0036	PF-06869206	Le PF-06869206 est un inhibiteur sélectif de la NPT2a (également appelée NaPi2a ou SLC34A1) avec une CI50 de 380 nM.
S9142	Sparteine	La Spartéine, qui peut être extraite du genêt à balais, est un bloqueur des sodium channel et un agent antiarythmique de classe 1a.
S5556	(-)-Sparteine Sulfate	Le (-)-Sparteine Sulfate, un alcaloïde de quinolizidine, est la forme sulfate de la spartéine, qui est un bloqueur des Sodium Channel utilisé comme agent ocytocique et anti-arythmique.
S5274	GS967	Le GS967 (GS458967) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'I_Na tardive avec des actions anti-arythmiques.
S0755	SLC13A5-IN-1	SLC13A5-IN-1 est un inhibiteur sélectif du co-transporteur sodium-citrate (SLC13A5/NaCT). Il bloque complètement l'absorption du 14 ^C-citrate et a le potentiel pour le traitement des maladies métaboliques et/ou cardiovasculaires.
E6460^New	Phenamil methanesulfonate	Phenamil methanesulfonate est un inhibiteur puissant et moins réversible du canal sodique épithélial (ENaC) avec une CI50 de 400 nM. Phenamil methanesulfonate est également un inhibiteur compétitif du TRPP3 et inhibe le transport de Ca2+ médiatisé par le TRPP3 avec une CI50 de 140 nM dans un test de capture de Ca2+. Phenamil methanesulfonate est utilisé pour la recherche sur la mucoviscidose.
S4038	Dibucaine HCl	Dibucaine HCl (Cinchocaïne) est un anesthésique local.
E4836	Bupivacaine	Bupivacaine est un anesthésique local puissant et un bloqueur de sodium channel utilisé pour l'infiltration locale, le bloc nerveux, l'anesthésie épidurale et intrathécale. Il réduit significativement la viabilité cellulaire et induit l'apoptose. Il stimule également la production de ROS et active les voies MAPK, ce qui augmente l'expression de WDR35 dans les cellules de neuroblastome de souris Neuro2a. Il active également les voies de signalisation NF-κB et c-Jun/AP-1 dans les cellules Neuro2a.
S5490	Disopyramide	Disopyramide est un médicament antiarythmique de classe IA qui agit par le blocage des Sodium Channel, déprimant la phase 0 du potentiel d'action. Ce composé possède d'importants effets inotropes négatifs, anticholinergiques et améliore la conduction nodale AV.
S0312	Rimeporide	Le Rimeporide(EMD-87580) est un inhibiteur de l'échangeur sodium-hydrogène (NHE-1) indiqué pour les patients atteints de dystrophie musculaire de Duchenne.
S5181	Levobupivacaine	Levobupivacaine (Chirocaine, (S)-(-)-Bupivacaine, L-(-)-Bupivacaine), l'énantiomère S(-)-du bupivacaïne, est un anesthésique local amide à longue durée d'action utilisé en analgésie et en anesthésie. Ce composé exerce des effets sur les nerfs moteurs et sensoriels en inhibant l'ouverture des canaux sodiques voltage-dépendants.
S0073	BI 01383298	Le BI 01383298 est un inhibiteur irréversible et non compétitif du transporteur de citrate humain couplé au sodium (hNaCT), où l'inhibition est évidente pour le transporteur exprimé de manière constitutive dans les cellules HepG2 et pour le NaCT humain exprimé de manière ectopique dans les cellules HEK293, avec une CI50 d'environ 100 nM.
S3074	Chlorthalidone	Chlorthalidone (Chlorthalidone) est un diurétique largement utilisé dans le traitement antihypertenseur.
S5789	Propafenone	Propafenone (SA-79) est un agent bloquant les sodium channel et un antagoniste des beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor), actif par voie orale. Ce composé offre un large spectre d'activité dans le traitement des arythmies cardiaques.Il peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'insuffisance cardiaque.
E1612	Suzetrigine (VX-548)	VX-548 (Suzetrigine) est un inhibiteur oral hautement sélectif du canal sodique voltage-dépendant 1.8 (NaV1.8) avec une CI50 de 0,7 nM. Il peut être utilisé dans la recherche sur la transmission des signaux nociceptifs et le traitement de la douleur aiguë après une abdominoplastie ou une bunionectomie.
S9461	Benzonatate	Le Benzonatate (Benzononatine) a des propriétés bloquantes du sodium channel et des effets anesthésiques locaux sur les récepteurs d'étirement respiratoires en raison d'un métabolite de type tétracaïne.
S4180	Nefopam HCl	Nefopam HCl (chlorhydrate de fénazoxine) est un médicament analgésique à action centrale mais non opioïde, bloquant le voltage-gated Sodium Channel et inhibant la recapture de la sérotonine, de la dopamine et de la noradrénaline.
S4061	Levobupivacaine HCl	Le Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine), l'énantiomère S(-)-pur de la bupivacaine, est un inhibiteur réversible des sodium channel neuronaux, utilisé comme anesthésique local à longue durée d'action.
E1929	LTGO-33	LTGO-33 est un inhibiteur puissant et sélectif du Sodium Channel NaV1.8 voltage-dépendant. Ce composé, avec sa puissance dans la plage nanomolaire, inhibe sélectivement NaV1.8 plus de 600 fois plus que les NaV1.1-NaV1.7 et NaV1.9 humains. Son inhibition ne dépend pas de l'état des canaux et affiche une puissance constante contre les conformations fermées et inactivées. Cette substance chimique est prometteuse pour la recherche sur les troubles de la douleur.
S1335	VX-150	Le VX-150 (EOS-62073) est une pro-drogue biodisponible par voie orale qui se transforme rapidement en sa forme active, un inhibiteur hautement sélectif de NaV1.8 par rapport aux autres sous-types de canaux sodiques (>400 fois).
S5710	Ambroxol	Ambroxol, une benzylamine substituée, est un métabolite actif de la bromhexine. C'est un puissant inhibiteur des canaux Na+ neuronaux.
S2318	Lappaconitine	La Lappaconitine (LC) est un alcaloïde diterpénoïde naturel (DTA), agissant comme un bloqueur du sodium channel cardiaque humain et possédant un large éventail d'activités biologiques, y compris anti-arythmiques, anti-inflammatoires, antioxydatives, anticancéreuses, épileptiformes, etc.
E0100	Sodium ionophore III	Sodium ionophore III (ETH2120) est un ionophore Na+ approprié pour l'analyse de l'activité du sodium dans le sang, le plasma, le sérum, etc.
S4210	Benzocaine	La Benzocaine (éthyl 4-aminobenzoate) est l'ester éthylique de l'acide p-aminobenzoïque (PABA), c'est un anesthésique local couramment utilisé comme analgésique topique ou dans les pastilles contre la toux.
S4669	Benzocaine hydrochloride	Benzocaine hydrochloride (Ethyl 4-aminobenzoate, Ethyl p-aminobenzoate) est un anesthésique de surface qui agit en empêchant la transmission des impulsions le long des fibres nerveuses et aux terminaisons nerveuses.
S4339	Meticrane	Meticrane est un diurétique qui inhibe la réabsorption des ions sodium et chlorure dans le tubule contourné distal. Ce composé est utilisé pour traiter l'hypertension essentielle.
E4949	Eslicarbazepine	Eslicarbazepine (BIA 2-194), un métabolite actif du promédicament acétate d'eslicarbazépine, est un inhibiteur du voltage-gated sodium channel (Nav). Il agit en améliorant l'activation lente des canaux sodiques voltage-dépendants, réduisant ainsi leur disponibilité.
E7765	5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride	Le 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexaméthylène amiloride; HMA) est un puissant inhibiteur de l'échangeur Na⁺/H⁺, abaissant le pH intracellulaire et induisant l'apoptose. Il inhibe également le canal ionique du virus HIV-1 Vpu et supprime la réplication du virus de l'hépatite murine (MHV) et du coronavirus humain 229E (HCoV-229E) dans les cellules L929 cultivées, avec des valeurs de CE₅₀ de 3,91 μM et 1,34 μM, respectivement.
S9446	7,8-dihydrokawain	Le 7,8-dihydrokawain (Marindinine) est une source de kavalactone provenant de boissons au kava utilisées en phytothérapie pour traiter les troubles du sommeil, ainsi que le stress et l'anxiété.
S1828	Proparacaine HCl	Proparacaine HCl(Proxymetacaine Hydrochloride) est un antagoniste des sodium channels voltage-dépendants avec une ED50 de 3,4 mM.
S5534	Cinchocaine	La dibucaïne (Cinchocaine) est un anesthésique local (AL) puissant et de longue durée d'action, ainsi qu'un bloqueur des Na+ channel de la famille des caïnes. Elle retarde la dépolarisation anoxique (DA) dans les tranches corticales humaines pendant une ischémie simulée et inhibe également la sérum cholinestérase (SChE). Elle induit l'apoptose dans les cellules de neuroblastome humain SK-N-MC et inhibe la croissance des cellules de leucémie promyélocytaire HL-60.
E4893	Flecainide hydrochloride	Flecainide hydrochloride, un médicament antiarythmique, est un bloqueur des Sodium Channel hydrophiles avec un pKa de 9,3 à pH 7,4. Il inhibe également le récepteur de la ryanodine (RyR2), réduisant la libération spontanée de calcium du réticulum sarcoplasmique.
S4284	Chloroprocaine HCl	Chloroprocaine HCl est un anesthésique local utilisé lors d'interventions chirurgicales.
S5749	Chlorpromazine	La Chlorpromazine (CPZ) est un agent antipsychotique typique à faible puissance utilisé pour traiter les troubles psychotiques tels que la schizophrénie. Ce composé inhibe in vitro le 5-HT(2A) receptor et la dopamine D2. Il inhibe également le sodium channel et bloque les potassium channels HERG avec une IC50 de 21,6 μM.	EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6 J Thromb Haemost, 2025, 23(9):2926-2943
S9849	EIPA (L593754)	L'EIPA (L593754; MH 12-43) agit comme un inhibiteur de la macropinocytose et des échangeurs sodium-hydrogène (NHE) (IC50=0.033μg/mL). L'EIPA bloque l'activité de l'échangeur Na(+)/H(+), qui sont des protéines de la membrane plasmatique impliquées dans toutes les formes de macropinocytose.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173 iScience, 2025, 28(2):111830
S2114	Dronedarone HCl	Le Dronedarone HCl (SR33589) est un bloqueur multicanal ciblant les potassium channel, sodium channel et calcium channel, utilisé comme médicament antiarythmique pour le traitement de la fibrillation auriculaire (FA).	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127 Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S7848	QX-314 chloride	Le chlorure de QX-314 active et perméabilise directement les isoformes humaines de TRPV1 et TRPA1 pour induire l'inhibition des canaux sodiques.
S4657	Eslicarbazepine Acetate	Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom), un médicament antiépileptique, est un double inhibiteur de la β-Secretase et du voltage-gated Sodium Channel.
S6920	SEA0400	Le SEA0400 est un inhibiteur sélectif et puissant de l'échangeur Na+-Ca2+ (NCX) qui inhibe l'absorption de Ca2+ dépendante du Na+ dans les neurones, les astrocytes et les microglies en culture avec des IC50 de 33 nM, 5,0 nM et 8,3 nM, respectivement. Ce composé empêche le nitroprussiate de sodium (SNP) d'augmenter la phosphorylation d'ERK et de p38 MAPK et la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) d'une manière dépendante du Ca(2+) extracellulaire.
S0016	SN-6	Le SN-6 est un inhibiteur sélectif de l'échangeur Na+/Ca2+ (NCX). Ce composé inhibe NCX1, NCX2 et NCX3 avec des IC50 de 2,9 μM, 16 μM et 8,6 μM, respectivement. Il abolit la vasodilatation induite par l'acétylcholine (ACh).
E0144	Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride	Le Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) est un nouveau bloqueur fréquentiel des Na+ channel et des K+ channel à activation précoce qui prolonge sélectivement la période réfractaire auriculaire.