Dopamine Receptor Agonisten | Dopamine Receptor Antagonists
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| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S5749 | Chlorpromazine | Chlorpromazine (CPZ) ist ein typisches Antipsychotikum mit geringer Potenz, das zur Behandlung psychotischer Störungen wie Schizophrenie eingesetzt wird. Diese Verbindung hemmt in vitro den 5-HT(2A) receptor und Dopamin D2. Es hemmt auch den sodium channel und blockiert HERG potassium channels mit einer IC50 von 21,6 μM. |
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| S4151 | Penfluridol | Penfluridol (TLP-607, R-16341) ist ein hochwirksames Antipsychotikum der ersten Generation vom Typ Diphenylbutylpiperidin. |
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| S4631 | Prochlorperazine dimaleate salt | Prochlorperazine dimaleate salt ist ein Dopamin (D2)-Rezeptor-Antagonist. |
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| S1763 | Quetiapine (ICI-204636) fumarate | Quetiapine Fumarate (ICI-204636) ist ein atypisches Antipsychotikum, das zur Behandlung von Schizophrenie, bipolarer I Manie, bipolarer II Depression und bipolarer I Depression eingesetzt wird und Affinität zu verschiedenen Neurotransmitterrezeptoren zeigt, einschließlich Serotonin-, Dopamin-, Histamin- und adrenergen Rezeptoren. |
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| S4655 | Sulpiride | Sulpiride (Dolmatil, Dobren, Sulpyrid, Aiglonyl, Dogmatil) ist ein Dopamine D2-receptor-Antagonist. Es wurde therapeutisch als Antidepressivum, Antipsychotikum und als Verdauungshilfe eingesetzt. |
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| S4358 | Pimozide | Pimozide (Orap, R6238) ist ein Antagonist von Dopamine Receptors mit Ki von 0,83 nM, 3,0 nM und 6600 nM für dopamine D3, D2 and D1 receptors. Diese Verbindung zeigt auch eine Bindungsaffinität an 5-HT1A and α1-adrenoceptor mit Ki von 310 nM bzw. 39 nM. Es ist ein Antipsychotikum mit Antitumoraktivität und unterdrückt die STAT3 and STAT5-Aktivität. |
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| S5862 | Metoclopramide | Metoclopramid ist ein Dopamin-Antagonist, der zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt wird. |
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| S1280 | Amisulpride | Amisulpride (DAN-2163) ist ein atypisches Antipsychotikum, das zur Behandlung von Psychosen bei Schizophrenie und manischen Episoden bei bipolaren Störungen eingesetzt wird. |
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| S1724 | Paliperidone | Paliperidone, der wichtigste aktive Metabolit von Risperidon, ist ein potenter Serotonin-2A- und Dopamine-2 receptor-Antagonist, der zur Behandlung von Schizophrenie eingesetzt wird. |
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| S1920 | Haloperidol | Haloperidol (Haldol) ist ein Antipsychotikum und Butyrophenon. |
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| S4096 | Droperidol | Droperidol (NSC 169874, Dehydrobenzperidol) ist ein potenter Antagonist von Dopamin-Subtyp-2-Rezeptoren im limbischen System. |
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| S2104 | Levosulpiride | Levosulpiride (RV-12309, S-(-)-Sulpiride) ist ein selektiver Antagonist für D2 Dopamine Receptor, der als Antipsychotikum und Prokinetikum eingesetzt wird. |
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| S5714 | lurasidone | Lurasidone (SM-13496) ist ein Antipsychotikum der zweiten Generation, das einen vollständigen Antagonismus an Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT2A-Rezeptoren mit Bindungsaffinitäten von Ki = 1 nM bzw. Ki = 0,5 nM aufweist. Diese Verbindung hat auch eine hohe Affinität für Serotonin-5-HT7-Rezeptoren (Ki = 0,5 nM), eine partielle agonistische Aktivität an 5-HT1A-Rezeptoren (Ki = 6,4 nM) und keine Affinität für Histamin-H1- und Muscarin-M1-Rezeptoren. |
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| S0476 | SCH-23390 hydrochloride | SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390) ist ein hochwirksamer und selektiver dopamine D1-like receptor-Antagonist mit einem Ki von 0,2 nM und 0,3 nM für die Dopaminrezeptor-Subtypen D1 bzw. D5. Diese Verbindung ist ein potenter und hochwirksamer Agonist an h5-HT2C receptors mit einem Ki von 9,3 nM. Sie hemmt direkt G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels mit einer IC50 von 268 nM. |
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| S4289 | Metoclopramide HCl | Metoclopramide HCl (Metoclopramidehydrochlorid) ist ein selektiver Dopamine D2 receptor-Antagonist, der zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt wird. |
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| S1771 | Chlorprothixene | Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) hat starke Bindungsaffinitäten zu Dopamin- und Histaminrezeptoren wie D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 und 5-HT7 mit einem Ki von 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM bzw. 5,6 nM. |
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| S5324 | 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) | 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) ist eine neurotoxische synthetische organische Verbindung, die als Antagonist des Neurotransmitters Dopamin mit potenzieller antineoplastischer Aktivität wirkt. 6-OHDA (Oxidopamine hydrobromide) kann zur Induktion von Tiermodellen der Parkinson-Krankheit verwendet werden.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden. |
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| S5949 | Metoclopramide hydrochloride hydrate | Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) Hydrat ist primär ein Dopamine Receptor-Antagonist mit 5HT3 Receptor-antagonistischer und 5HT4 Receptor-agonistischer Aktivität und wird als Antiemetikum und Gastroprokinetikum eingesetzt. |
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| S2437 | Rotundine | Rotundine (L-Tetrahydropalmatin, L-THP) ist ein selektiver Dopamine D1 receptor Antagonist mit einer IC50 von 166 nM. |
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| S4219 | Azaperone | Azaperone (NSC 170976) überwindet die Blut-Hirn-Schranke und bindet sowohl an DI- als auch an D2-Rezeptoren. Es ist ein Antagonist von Dopamine receptors mit sedierenden und antiemetischen Wirkungen, der hauptsächlich als Beruhigungsmittel in der Veterinärmedizin eingesetzt wird. |
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| S6853 | ONC206 | ONC206 ist ein selektiver Antagonist von DRD2/3/4 mit breiter Antitumoraktivität. |
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| S4251 | Phenothiazine | Phenothiazine (ENT 38) ist ein Dopamin-2-(D2)-Rezeptor-Antagonist und verringert daher die Wirkung von Dopamin im Gehirn. |
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| S3044 | Lurasidone HCl | Lurasidon (SM-13496) ist ein atypisches Antipsychotikum, das Dopamine D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A und Noradrenalin α2C mit IC50 von 1,68 nM, 2,03 nM, 0,495 nM, 6,75 nM bzw. 10,8 nM hemmt. |
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| S5559 | (+/-)-tetrahydropalmatine | (+/-)-Tetrahydropalmatin, ein Pflanzenalkaloid, das als Zutat in Nahrungsergänzungsmitteln verwendet wird, ist ein potenter und selektiver D1-Rezeptor-Antagonist. |
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| S5565 | Triflupromazine hydrochloride | Triflupromazine hydrochloride (Fluopromazin) ist ein Antipsychotikum aus der Phenothiazin-Klasse. |
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| S5481 | Molindone hydrochloride | Molindone hydrochloride ist die Hydrochloridsalzform von Molindone, einem konventionellen Antipsychotikum, das zur Therapie von Schizophrenie eingesetzt wird. Es ist ein Dopamine D2/D5 receptor Antagonist. |
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| S1789 | Tetrabenazine (Xenazine) | Tetrabenazine (Xenazine, Ro 1-9569) wirkt primär als reversibler, hochaffiner Inhibitor der Monoaminaufnahme in granuläre Vesikel präsynaptischer Neuronen durch selektive Bindung an VMAT-2; blockiert auch dopamine D2 receptors, aber diese Affinität ist 1.000-fach geringer als seine Affinität für VMAT-2. |
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| E0125 | Raclopride | Raclopride ist ein selektiver Dopamine D2/D3 receptor-Antagonist, der zwischen Dopamin-vermittelten motorischen Funktionen unterscheidet. Diese Verbindung bindet an D2- und D3-Rezeptoren mit Dissoziationskonstanten zwischen 1,8 nM und 3,5 nM, hat aber eine sehr geringe Affinität zu D4-Rezeptoren. |
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| S5624 | Paliperidone Palmitate | Paliperidone Palmitate (9-Hydroxyrisperidonpalmitat) ist ein Palmitatester von Paliperidon, einem Dopaminen-Antagonisten und 5-HT2A-Antagonisten aus der Klasse der atypischen Antipsychotika. |
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| S9509 | Tiapride Hydrochloride | Tiaprid ist ein Medikament, das selektiv D2 and D3 dopamine receptors im Gehirn blockiert und zur Behandlung einer Vielzahl neurologischer und psychiatrischer Erkrankungen eingesetzt wird. |
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| S4731 | Perphenazine | Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine) ist ein Phenothiazin-Derivat und ein Dopamin-Antagonist mit antiemetischen und antipsychotischen Eigenschaften. | ||
| E7849 | Haloperidol hydrochloride | Haloperidolhydrochlorid ist ein Antagonist von Dopaminrezeptoren mit Selektivität für D2-ähnliche Rezeptoren. Es ist ein Antipsychotikum zur Behandlung der positiven Symptome der Schizophrenie, die durch eine erhöhte Dopaminaktivität verursacht werden. | ||
| E1258 | Pridopidine | Pridopidine (ACR16, ASP2314, FR310826), ein Dopamin (DA)-Stabilisator, wirkt als Antagonist gegen den Sigma-1-Rezeptor (S1R) und den Dopamine D2 Receptor (D2R). | ||
| S5399 | Chlorprothixene hydrochloride | Chlorprothixen-HCl (Minithixen-Hydrochlorid, Truxal-Hydrochlorid, NSC 169899, NSC 56379, NSC 78193) ist die Hydrochloridsalzform von Chlorprothixen, einem typischen Antipsychotikum aus der Thioxanthen-(trizyklischen) Klasse. Es übt starke blockierende Wirkungen aus, indem es die 5-HT2-D1-, D2-, D3-, Histamin-H1-, muskarinischen und Alpha1-Adrenozeptoren blockiert. | ||
| S9469 | Haloperidol Decanoate | Haloperidol Decanoate (Halomonth) ist eine Depotform von Haloperidol mit antipsychotischer Aktivität. Es hat das Potenzial, in der Erforschung von Schizophrenie und schizoaffektiver Störung eingesetzt zu werden. | ||
| S4257 | Alizapride HCl | Alizapride HCl (Alizapridhydrochlorid) ist ein Dopamine Receptor-Antagonist, der zur Therapie von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt wird. | ||
| S5034 | Melitracen hydrochloride | Melitracen hydrochloride (Thymeol) ist ein potenzieller Dopamin-D1/2-Rezeptor-Antagonist, der antidepressive Eigenschaften besitzt. | ||
| E6049New | Domperidone monomaleate | Domperidone monomaleate (R33812 monomaleate) ist ein potenter Antagonist des dopamine D2 receptor, der als Antiemetikum und Prokinetikum wirkt, indem er die Chemorezeptor-Triggerzone und die Motorfunktion des Magens und Dünndarms beeinflusst. Es hemmt auch kardiale Na⁺-Kanäle wie Nav1.5, was auf einen potenziellen molekularen Mechanismus für kardiovaskuläre Nebenwirkungen wie maligne Arrhythmien hindeutet. | ||
| S6455 | Clebopride malate | Cleboprid ist ein Dopamin-Antagonist und wird zur Behandlung funktioneller Magen-Darm-Störungen wie Übelkeit oder Erbrechen eingesetzt. | ||
| S5428 | Promazine hydrochloride | Promazine (Ramtiazin, Sinophenin) ist ein Antagonist an Dopamine Receptor Typen 1, 2 und 4, 5-HT Receptor Typen 2A und 2C, muskarinischen Rezeptoren 1 bis 5, Alpha(1)-Rezeptoren und Histamin H1-Rezeptoren mit antipsychotischen Wirkungen. | ||
| S2493 | Olanzapine | Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera) ist ein Antagonist mit hoher Affinität für den 5-HT2 Serotonin- und D2 Dopamine Receptor. |
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| S6887 | Clozapine N-oxide (CNO chemical) | CNO (Clozapine N-oxide) ist ein Metabolit von Clozapine (GLXC-06516) und ein Agonist humaner muskarinischer Designer-Rezeptoren (Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs, DREADDs). Clozapine ist ein potenter Dopamine (DA)-Antagonist und ein selektiver muskarinischer M4 Rezeptor-Agonist.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden. |
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| S1444 | Ziprasidone HCl | Ziprasidone HCl (CP-88059) ist ein neuartiger und potenter dopamine- und serotonin (5-HT) receptor-Antagonist, der bei der Behandlung von Schizophrenie und bipolarer Störung eingesetzt wird. |
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| S4086 | Loxapine Succinate | Loxapine Succinate (NSC 759578) ist ein D2DR- und D4DR-Inhibitor, ein serotonerger Rezeptorantagonist und auch ein dibenzoxazepinartiges Antipsychotikum. |
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| S4889 | Perospirone hydrochloride | Perospirone (SM-9018) ist ein atypisches oder Antipsychotikum der zweiten Generation aus der Azapiron-Familie, das serotonin 5HT2A receptors und dopamine D2 receptors antagonisiert. Es zeigt auch eine Affinität zu 5HT1A receptors als partieller Agonist. |
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| S5741 | Quetiapine | Quetiapine(ICI204636) ist ein atypisches Antipsychotikum, das zur Behandlung von Schizophrenie, bipolaren Störungen und schweren depressiven Störungen eingesetzt wird. Diese Verbindung ist ein 5-HT receptors-Agonist mit einem pEC50 von 4,77 für den humanen 5-HT1A receptor. Es ist ein dopamine receptor-Antagonist mit einem pIC50 von 6,33 für den humanen D2 receptor. Diese Chemikalie hat eine moderate bis hohe Affinität für den humanen D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor mit pKis von 7,23, 5,74, 7,54, 5,55. | ||
| S5153 | Tetrahydroberberine | Tetrahydroberberine (Canadine) ist ein Isochinolin-Alkaloid mit mikromolarer Affinität für dopamine D2 (Antagonist, pKi = 6.08) und 5-HT1A (Agonist, pKi = 5.38) Rezeptoren, aber moderater bis keiner Affinität für andere relevante Serotoninrezeptoren. | ||
| S5185 | Perospirone | Perospirone (SM-9018 freie Base) ist ein oral wirksamer Antagonist des 5-Hydroxytryptamin2 (5-HT2) receptor, des dopamine2 (D2) receptor und des 5-HT1A receptor mit Ki-Werten von 0,6 nM, 1,4 nM bzw. 2,9 nM. | ||
| E4840 | Ziprasidone hydrochloride monohydrate | Ziprasidone hydrochloride monohydrate ist ein antipsychotisches Medikament, ein kombinierter Antagonist von 5-HT (Serotonin) und Dopamine Receptor. Es zeigt Bindungsaffinitäten für D2, 5-HT2A, 5-HT1A mit Ki-Werten von 4,8 nM, 0,42 nM bzw. 3,4 nM. | ||
| E0388 | WQ 1 | WQ 1 ist ein hochaffiner und selektiver σ1-Rezeptor-Antagonist mit pKi-Werten von 10,85, 6,53 und 5,80 an σ1-, σ2-Rezeptoren und dem Dopamintransporter (DAT), der ein σ1/σ2-Selektivitätsverhältnis von 20893 aufweist. | ||
| S6410 | Clemizole | Clemizole, ein Antagonist der ersten Generation des Histaminrezeptors (H1), ist ein potenter Inhibitor der Verhaltens- und elektrographischen Anfallsaktivität. Es hat eine potenzielle therapeutische Wirkung bei Hepatitis-C-Infektionen und hemmt auch potent TRPC5-Ionenkanäle. | ||
| E4930 | Asenapine | Asenapine (Org 5222, HSDB8061) ist ein Multi-Target-Rezeptorantagonist. Es wirkt als Antagonist von Serotoninrezeptoren mit pKi-Werten von 8,4-10,5, Adrenozeptoren mit pKi-Werten von 8,9-9,5, Dopamine Receptor mit pKi-Werten von 8,9-9,4 und Histamine Receptor mit pKi-Werten von 8,2-9,0. |
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