Raf Inhibitoren | Raf Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1267 | PLX4032 (Vemurafenib) | Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426) ist ein neuartiger und potenter Inhibitor von B-RafV600E mit einer IC50 von 31 nM im zellfreien Assay. 10-fach selektiv für B-RafV600E gegenüber Wildtyp-B-Raf in enzymatischen Assays, und die zelluläre Selektivität kann das 100-fache übersteigen. Vemurafenib (PLX4032, RG7204) induziert Autophagy. |
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| S7397 | Sorafenib (BAY 43-9006) | Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor von Raf-1 und B-Raf mit einer IC50 von 6 nM bzw. 22 nM in zellfreien Assays. Sorafenib hemmt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 und c-KIT mit einer IC50 von 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM bzw. 68 nM. Sorafenib induziert Autophagy und Apoptosis und aktiviert Ferroptosis mit Antitumoraktivität. |
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| S2807 | Dabrafenib (GSK2118436) | Dabrafenib ist ein spezifischer Inhibitor der mutierten BRAFV600E mit einer IC50 von 0,7 nM in zellfreien Assays, mit 7- und 9-fach geringerer Wirksamkeit gegen B-Raf(wt) bzw. c-Raf. |
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| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate ist ein Multikinase-Inhibitor von Raf-1 und B-Raf mit einem IC50 von 6 nM bzw. 22 nM in zellfreien Assays. Sorafenib Tosylate hemmt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 und c-KIT mit IC50-Werten von 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM bzw. 68 nM. Sorafenib Tosylate induziert autophagy und apoptosis und aktiviert ferroptosis mit Antitumoraktivität. |
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| S1152 | PLX-4720 | PLX4720 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von B-RafV600E mit einer IC50 von 13 nM in einem zellfreien Assay, ebenso potent wie c-Raf-1 (Y340D- und Y341D-Mutationen), 10-fache Selektivität für B-RafV600E gegenüber Wildtyp-B-Raf. |
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| S5069 | Dabrafenib Mesylate | Dabrafenib Mesylate (GSK2118436) ist die Mesylatsalzform von Dabrafenib, einem oral bioverfügbaren Inhibitor des B-raf (BRAF)-Proteins mit IC50-Werten von 0,8 nM, 3,2 nM und 5 nM für B-Raf (V600E), B-Raf (WT) bzw. C-Raf. |
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| S7842 | LY3009120 | LY3009120 (DP-4978) ist ein potenter Pan-Raf-Inhibitor mit einer IC50 von 44 nM, 31-47 nM und 42 nM für A-Raf, B-Raf und C-Raf in A375-Zellen. Diese Verbindung induziert Autophagy. Phase 1. |
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| S2746 | AZ 628 | AZ628 ist ein neuer Pan-Raf-Inhibitor für BRAF, BRAFV600E und c-Raf-1 mit einer IC50 von 105 nM, 34 nM und 29 nM in zellfreien Assays, der auch VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS usw. hemmt. AZ628 induziert Apoptose. |
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| S1104 | GDC-0879 | GDC-0879 (AR-00341677) ist ein neuartiger, potenter und selektiver B-Raf-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,13 nM in A375- und Colo205-Zellen mit Aktivität auch gegen c-Raf; keine Hemmung anderer Proteinkinasen bekannt. |
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| S2220 | SB590885 | SB590885 ist ein potenter B-Raf-Inhibitor mit einem Ki von 0,16 nM in einem zellfreien Assay, einer 11-fach höheren Selektivität für B-Raf gegenüber c-Raf und keiner Hemmung anderer menschlicher Kinasen. |
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| S7108 | LGX818 (Encorafenib) | Encorafenib ist ein hochwirksamer RAF-Inhibitor mit selektiver antiproliferativer und apoptotischer Aktivität in Zellen, die B-RAF(V600E) exprimieren, mit einem EC50 von 4 nM. Phase 3. |
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| S7291 | TAK-632 | TAK-632 ist ein potenter Pan-Raf-Inhibitor mit einer IC50 von 8,3 nM und 1,4 nM für B-Raf(wt) bzw. C-Raf in zellfreien Assays, der eine geringere oder keine Hemmung gegen andere getestete Kinasen zeigt. |
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| S2872 | GW5074 | GW5074 ist ein potenter und selektiver c-Raf-Inhibitor mit einer IC50 von 9 nM, wobei keine Auswirkungen auf die Aktivitäten von JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 oder c-Fms festgestellt wurden. Diese Verbindung hemmt die LK-induzierte Apoptose. |
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| S2161 | RAF265 (CHIR-265) | RAF265 (CHIR-265) ist ein potenter selektiver Inhibitor von C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E mit einem IC50 von 3-60 nM und zeigt eine potente Hemmung der VEGFR2-Phosphorylierung mit einem EC50 von 30 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung induziert Zellzyklusarrest und Apoptose. Phase 2. |
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| S7170 | Avutometinib (Ro5126766, CH5126766) | Avutometinib(RO5126766,CH5126766,VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304) ist ein dualer RAF/MEK-Inhibitor mit IC50 von 8,2 nM, 19 nM, 56 nM und 160 nM für BRAF V600E, BRAF, CRAF bzw. MEK1. Phase 1. |
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| S7965 | PLX8394 (Plixorafenib, FORE8394) | Plixorafenib (PLX8394) ist ein oral verfügbarer, niedermolekularer BRAF-Inhibitor der nächsten Generation mit IC50-Werten von 3,8 nM, 14 nM bzw. 23 nM für BRAF(V600E), WT BRAF und CRAF. Es hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität. |
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| S7964 | PLX7904 | PLX7904, auch bekannt als PB04, ist ein potenter und selektiver Paradox-Brecher RAF-Inhibitor. Es ist in der Lage, die Aktivierung von ERK1/2 in BRAF-mutierten Melanomzellen effizient zu hemmen, hyperaktiviert jedoch nicht ERK1/2 in RAS-mutierten Zellen. |
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| S2720 | ZM 336372 | ZM 336372 (Zinc00581684) ist ein potenter und selektiver c-Raf-Inhibitor mit einer IC50 von 70 nM, 10-facher Selektivität gegenüber B-RAF, keiner Hemmung von PKA/B/C, AMPK, p70S6 usw. |
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| S8745 | Naporafenib (LXH254) | Naporafenib (LXH254) ist ein Typ-II-ATP-kompetitiver Inhibitor, der in pikomolaren Konzentrationen sowohl die B- als auch die CRAF-Kinaseaktivität mit einem hohen Grad an Selektivität gegenüber einem Panel von 456 menschlichen Kinasen und in zellbasierten Assays hemmt. |
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| S7121 | Tovorafenib (MLN2480) | Tovorafenib (MLN2480, BIIB-024, TAK580, AMG-2112819, BSK1369, DAY-101) ist ein oraler, selektiver pan-Raf kinase Inhibitor in klinischen Studien. |
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| S8015 | Agerafenib (CEP-32496) | Agerafenib (CEP-32496) ist ein hochwirksamer Inhibitor von BRAF(V600E/WT) und c-Raf mit einem Kd von 14 nM/36 nM bzw. 39 nM. Es zeigt auch eine potente Aktivität gegen Abl-1, c-Kit, Ret (c-Ret), PDGFRβ und VEGFR2, hat aber eine insignifikante Affinität zu MEK-1, MEK-2, ERK-1 und ERK-2. Diese Verbindung befindet sich derzeit in klinischen Studien der Phase 1/2. |
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| S7926 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283, Beigene-283) hemmt stark RAF-Familienkinasen und EGFR-Aktivitäten in biochemischen Assays mit IC50-Werten von 23, 29 und 495 nM für die rekombinante BRAFV600E-Kinasedomäne, EGFR und EGFR T790M/L858R-Mutante. |
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| S8690 | RAF709 | RAF709 ist ein potenter Inhibitor der B/C RAF-Kinase mit nahezu äquivalenten IC50-Werten von 0,4 nM für B-RAF und C-RAF, der eine hohe Selektivität aufweist, die eine mehr als 99%ige On-Target-Bindung an BRAF, BRAFV600E und CRAF bei 1 M demonstriert und sehr wenige Off-Targets mit DDR1 (>99%), DDR2 (86%), FRK (92%) und PDGFRb (96%), den einzigen Kinasen mit einer Bindung >80% bei 1 M. |
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| S8853 | Belvarafenib | Belvarafenib ist ein selektiver und oral bioverfügbarer pan-RAF-Kinase-Hemmer mit IC50-Werten von 41 nM, 7 nM und 2 nM für BRAF WT, BRAF(V600E) bzw. CRAF-Kinasen. |
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| S6660 | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) dihydrochloride | B-Raf inhibitor 1 (Compound 13) ist ein Typ IIA Raf-Inhibitor, der mit einem Ki von 1 nM, 1 nM bzw. 0,3 nM für B-Raf(WT), B-Raf(V600E) und C-Raf an die DFG-out-Konformation bindet. |
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| S7743 | CCT196969 | CCT196969 ist ein neuartiger oral verfügbarer Pan-RAF-Inhibitor mit Anti-SRC-Aktivität. Er hemmt auch SRC, LCK und die p38 MAPKs. |
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| S6680 | L-779450 | L-779450 ist ein hochwirksamer Inhibitor von B-raf im niedrigen nanomolaren Bereich mit einer IC50 von 10 nM und einem Kd von 2,4 nM. |
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| E1748 | HG6-64-1 | HG6-64-1 (HMSL 10017-101-1) ist ein hochpotenter und selektiver Inhibitor von B-Raf mit einem IC50-Wert von 0,09 μM an B-raf V600E transformierten Ba/F3-Zellen. | ||
| E1682 | Tinlorafenib | Tinlorafenib (PF-07284890, ARRY-461) ist ein potenter, hirngängiger Inhibitor von BRAF, der auf V600E/V600K-Mutationen abzielt, mit IC50-Werten von 4,25 nM bzw. 2,7 nM. Es hemmt auch wirksam die ERK-Phosphorylierung und repräsentiert eine neue Klasse selektiver BRAF-Inhibitoren für Hirntumoren. | ||
| E2505 | TBAP-001 | TBAP-001 (Synthese 13), entnommen aus Patent WO2015075483A1, ist ein pan-Raf-Kinaseinhibitor mit einem IC50-Wert von 62 nM im BRAF V600E-Kinase-Assay. | ||
| E8290New | Flezurafenib | Flezurafenib ist ein oraler pan-RAF-Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. | ||
| E1079 | GNE-9815 | GNE-9815 ist ein hochselektiver Pan-Raf-Inhibitor mit guter oraler Bioverfügbarkeit. Diese Verbindung weist Ki-Werte von 0,062 und 0,19 nM für c-Raf bzw. b-Raf auf. | ||
| S6538 | B-Raf IN 1 | B-Raf IN 1 ist ein Inhibitor von Raf mit IC50-Werten von 24 nM und 25 nM für B-Raf bzw. C-Raf. Er ist selektiv gegenüber 13 anderen Kinasen, einschließlich PKCα, IKKβ und PI3Kα. | ||
| E2651 | Raf inhibitor 1 | Raf inhibitor 1 ist ein potenter Raf-Kinase-Inhibitor mit Ki-Werten von 1 nM, 1 nM und 0,3 nM für B-Raf WT, B-Raf V600E bzw. C-Raf. | ||
| S9621 | Donafenib (Sorafenib D3) | Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307) ist das Deuterium-markierte Sorafenib. Sorafenib ist ein Multikinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM, 15 nM, 20 nM und 22 nM für Raf-1, mVEGFR-2, mVEGFR-3 bzw. B-RAF. | ||
| E4681 | Claturafenib (PF-07799933) | Claturafenib (PF-07799933) ist ein hirngängiger, selektiver, pan-mutanter Inhibitor von BRAF. Es zeigt eine breite Hemmung der pERK-Spiegel in HT29-Zellen mit einem IC50-Wert von 1,6 nM. Diese Verbindung zeigt präklinisch und bei behandlungsrefraktären Patienten Antitumoraktivität gegen BRAFV600- und Nicht-V600-mutierte Krebserkrankungen. | ||
| E1965 | NST-628 | NST-628 ist ein potenter und gut verträglicher Einzelwirkstoff-Inhibitor von sowohl RAF als auch MEK. Es wirkt als Pan-RAF–MEK Molecular Glue, der die Phosphorylierung und Aktivierung von MEK durch RAF blockiert. | ||
| E4599 | BGB-3245(Brimarafenib) | BGB-3245 (Brimarafenib) ist ein Inhibitor der Raf-Kinase. Diese Verbindung zeigt präklinischen Modellen zufolge potente Wirkungen gegen verschiedene RAF-Isoformen, einschließlich BRAF-Klasse-I/II/III-Mutationen, BRAF-Fusionen und Heterodimerisierung mit CRAF. Es weist auch antineoplastische Wirkungen auf. | ||
| E0934 | Raf inhibitor 2 | Raf inhibitor 2 ist ein potenter Raf-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von <1,0 μM. | ||
| S8755 | AZ304 | AZ304 ist ein synthetischer Inhibitor, der entwickelt wurde, um mit der ATP-Bindungsstelle von Wildtyp- und V600E-mutiertem BRAF mit IC50-Werten von 79 nM bzw. 38 nM zu interagieren. Es hemmt auch CRAF, p38 und CSF1R mit Potenzen unter 100 nM. | ||
| E1649 | Exarafenib (KIN-2787) | Exarafenib (KIN-002787, KIN-2787, RAF/KIN_2787) ist ein oral verfügbarer, selektiver Inhibitor von pan-RAF. Exarafenib ist wirksam bei RAF-abhängigen Krebserkrankungen, einschließlich aller Klassen von BRAF-Veränderungen. Exarafenib unterdrückt die MAPK-Signalgebung in RAF-abhängigen Melanomzelllinien. KIN-2787 zeigt eine niedrige nanomolare bis picomolare Potenz gegen RAF1, BRAF und ARAF mit einem IC50 von 0,06-3,46 nM bei minimaler Aktivität gegenüber Nicht-RAF-Kinasen. | ||
| S1178 | Regorafenib (BAY 73-4506) | Regorafenib ist ein Multi-Target-Inhibitor für VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) und Raf-1 mit IC50-Werten von 13 nM/4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM und 2,5 nM in zellfreien Assays. Regorafenib induziert Autophagy. |
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| S1574 | Doramapimod (BIRB 796) | Doramapimod (BIRB 796) ist ein Pan-p38 MAPK-Inhibitor mit einem IC50 von 38 nM, 65 nM, 200 nM und 520 nM für p38α/β/γ/δ in zellfreien Assays. Es bindet p38α mit einem Kd von 0,1 nM in THP-1-Zellen, zeigt eine 330-fach höhere Selektivität gegenüber JNK2, eine schwache Hemmung von c-RAF, Fyn und Lck und eine insignifikante Hemmung von ERK-1, SYK, IKK2. |
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| S5077 | Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate | Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrat ist ein neuartiger oraler Multikinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 13, 4,2, 46, 22, 7, 1,5, 2,5, 28, 19 nM für VEGFR1, murine VEGFR2, murine VEGFR3, PDGFR-β, Kit (c-Kit), RET (c-RET), RAF-1, B-RAF und B-RAF(V600E). |
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| S4947 | Regorafenib Hydrochloride | Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride ist ein Multitarget-Inhibitor für VEGFR1, Murine VEGFR2/3, PDGFRβ, Kit (c-Kit), RET (c-RET) und Raf-1 mit einer IC50 von 13 nM, 4,2 nM/46 nM, 22 nM, 7 nM, 1,5 nM bzw. 2,5 nM. |
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| S2202 | NVP-BHG712 | NVP-BHG712 ist ein spezifischer EphB4-Inhibitor mit einer ED50 von 25 nM, der zwischen VEGFR- und EphB4-Inhibition unterscheidet; diese Verbindung zeigt auch Aktivität gegen c-Raf, c-Src und c-Abl mit einer IC50 von 0,395 μM, 1,266 μM bzw. 1,667 μM. |
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| S8189 | BAW2881 (NVP-BAW2881) | BAW2881 (NVP-BAW2881) ist ein neuartiger vaskulärer endothelialer Wachstumsfaktor (VEGF) Rezeptor-Tyrosinkinase-Inhibitor, der VEGFR1-3 bei 1,0-4,3 nanomolaren (nM) Konzentrationen potent hemmt und PDGFReta, c-Kit und RET (c-RET) bei 45-72 nM Konzentrationen hemmt. |
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| S6905 | MCP110 | MCP110 ist ein Inhibitor der Ras/Raf-1-Interaktion. MCP110 unterbricht die Interaktion von aktiviertem Ras mit Raf und hat Potenzial für die Behandlung menschlicher Tumoren. |
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