FGFR Remmers | FGFR Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Productgebruik Citaten | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S0088 | Pemigatinib (INCB054828) | Pemigatinib is een oraal actieve en selectieve remmer van FGFR met IC50 van respectievelijk 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM en 30 nM voor FGFR1, FGFR2, FGFR3 en FGFR4. Pemigatinib heeft potentieel voor cholangiocarcinoom. |
|
|
| S8848 | Futibatinib (TAS-120) | Futibatinib (TAS-120) is een irreversibele fibroblast growth factor receptor (FGFR) remmer die alle 4 subtypes van FGFR remt met enzym IC50-waarden van respectievelijk 1,8 nM, 1,4 nM, 1,6 nM en 3,7 nM voor FGFR1, FGFR2, FGFR3 en FGFR4. |
|
|
| S7057 | LY2874455 | LY2874455 is een pan-FGFR-remmer met een IC50 van 2,8 nM, 2,6 nM, 6,4 nM en 6 nM voor respectievelijk FGFR1, FGFR2, FGFR3 en FGFR4, en remt ook de VEGFR2-activiteit met een IC50 van 7 nM. Fase 1. |
|
|
| S8493 | PD-166866 | PD-166866 is een synthetisch molecuul dat de tyrosinekinase-werking van FGFR1 remt, vertoont een zeer hoge selectiviteit ten opzichte van FGFR1 en remt de autofosforylatieactiviteit van FGRF1. |
|
|
| S8675 | H3B-6527 | H3B-6527 is een zeer selectieve covalente FGFR4-remmer met een IC50-waarde van <1,2 nM en ten minste 250-voudige selectiviteit ten opzichte van FGFR1-3 (IC50-waarden van respectievelijk 320, 1.290 en 1.060 nM). |
|
|
| S7665 | Zoligratinib (Debio-1347) | Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284) is een selectieve en oraal beschikbare FGFR-remmer met IC50 van respectievelijk 9,3 nM, 7,6 nM, 22 nM en 290 nM voor FGFR1, FGFR2, FGFR3 en FGFR4. Fase 1. |
|
|
| S8503 | Fisogatinib (BLU-554) | Fisogatinib (BLU-554) is een krachtige, zeer selectieve, orale FGFR4-remmer met een IC50-waarde van 5 nM, terwijl de IC50's voor FGFR1-3 624-2203 nM zijn. |
|
|
| S7167 | SSR128129E | SSR128129E is een oraal actieve en allosterische FGFR1-remmer met een IC50 van 1,9 μM, terwijl het andere gerelateerde RTK's niet beïnvloedt. |
|
|
| S2300 | Ferulic Acid | Ferulic Acid (Fumalic) is een hydroxykaneelzuur en een type organische verbinding die voorkomt in de Ferula assafoetida L. of Ligusticum chuanxiong. Ferulic Acid is een nieuwe fibroblast growth factor receptor (FGFR) remmer met IC50s van respectievelijk 3,78 μM en 12,5 μM voor FGFR1 en FGFR2. |
|
|
| S8548 | Roblitinib (FGF401) | Roblitinib (FGF401) is een FGFR4-selectieve remmer met een IC50 van 1,9 nM. Het bindt op een reversibele covalente manier aan het FGFR4 kinase domein en vertoont ten minste 1.000-voudige selectiviteit tegenover een panel van 65 kinasen in biochemische testen. |
|
|
| S8754 | Alofanib (RPT835) | Alofanib (RPT835) is een nieuwe selectieve allosterische remmer van FGFR2 met een dramatisch remmend effect (IC50 <10 nM) op FGF2-geïnduceerde fosforylatie van FRS2a in KATO III-cellen. Het heeft geen direct effect op FGF2-afhankelijke FGFR1- en FGFR3-fosforylatatieniveaus in beide cellijnen en geen effecten op FGF2-FGFR2-binding. |
|
|
| S7714 | FIIN-2 | FIIN-2 is een irreversibele, pan-FGFR-remmer met een IC50 van respectievelijk 3,09 nM, 4,3 nM, 27 nM en 45,3 nM voor FGFR1/2/3/4. |
|
|
| S8609 | Derazantinib | Derazantinib is een oraal biologisch beschikbare remmer van de fibroblastgroeifactorreceptor (FGFR) met IC50-waarden van 1,8 nM voor FGFR2, en 4,5 nM voor FGFR1 en 3, met een lagere potentie voor FGFR4 (IC50=34 nM). Het remt ook RET, DDR2, PDGFRβ, VEGFR en KIT. |
|
|
| S9031 | Gambogenic acid | Gambogenic Acid, geïdentificeerd uit Gamboge, is een remmer van de FGFR-signaleringsroute bij niet-kleincellige longkanker (NSCLC) en vertoont antitumorale effecten. Deze verbinding is ook een effectieve remmer van EZH2 die specifiek en covalent bindt aan Cys668 binnen het EZH2-SET-domein en EZH2-ubiquitinatie activeert. |
|
|
| S6539 | ASP5878 | ASP5878 is een nieuwe FGFR-selectieve remmer met IC50-waarden van respectievelijk 0,47, 0,60, 0,74 en 3,5 nmol/L voor recombinant FGFR1, 2, 3 en 4. |
|
|
| S7940 | NSC12 | NSC12 (NSC 172285) is een oraal beschikbare pan-FGF-vanger die de FGF2/FGFR-interactie kan remmen en veelbelovende antitumoractiviteit bezit. |
|
|
| S8578 | PRN1371 | PRN1371 is een irreversibele covalente FGFR1-4 kinase-remmer, met IC50s van respectievelijk 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 en 8,1 nM voor FGFR1, 2, 3, 4 en CSF1R. |
|
|
| S8882 | ODM-203 | ODM-203 is een selectieve remmer van FGFR en VEGFR met IC50's van respectievelijk 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM en 5 nM voor recombinant FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 en VEGFR3. | ||
| E1757 | Gunagratinib | Gunagratinib (ICP-192) is een pan-FGFR (fibroblast growth factor receptors) remmer met IC50 van respectievelijk 1,4, 1,5, 2,4 en 3,5 nM voor FGFR1-4. Het heeft het potentieel om gevorderde solide tumoren te behandelen. | ||
| E4474 | Infigratinib Phosphate | Infigratinib Phosphate (NVP-BGJ398 fosfaat) is de fosfaatzoutvorm van infigratinib, een oraal biologisch beschikbare pan-remmer van menselijke fibroblastgroeifactorreceptoren (FGFRs) met een IC50 van respectievelijk 0,9 nM, 1,4 nM, 1 nM en 60 nM voor FGFR1, FGFR2, FGFR3 en FGFR4. Het heeft ook potentiële antiangiogene, antineoplastische en antitumoractiviteiten. | ||
| S8547 | Rogaratinib | Rogaratinib (BAY-1163877) is een zeer potente en selectieve kleine molecule inhibitor van pan‐FGFR kinase-activiteit, die specifiek FGFR1, 2, 3 en 4 remt met IC50-waarden van respectievelijk 1,8 nM, <1 nM, 9,2 nM en 1,2 nM. Het toont een robuuste werkzaamheid in kankers met een veranderde FGFR mRNA-expressie. | ||
| E1979 | Irpagratinib | Irpagratinib (ABSK011) is een krachtige remmer van FGFR4 met een IC50 van < 10 nM in biochemische testen. Het onderdrukt effectief FGFR4 auto-fosforylatie en verstoort de stroomafwaartse signaaltransductie. Het remt ook sterk de tumorgroei en veroorzaakt regressie in subcutane xenograftmodellen. | ||
| S8192 | SUN11602 | SUN11602 is een kleine synthetische verbinding die de neuroprotectieve activiteiten van bFGF nabootst en belangrijke moleculen in de FGF-receptor-1-mitogeen-geactiveerde proteïnekinase/extracellulair signaal-gereguleerde kinase-1/2 kinase (FGFR-1-MEK/ERK) signaalroute activeert. | ||
| E1814 | Resigratinib | Resigratinib (KIN-3248) is een potente, kinome-selectieve, irreversibele, oraal biologisch beschikbare, kleine-molecule remmer van pan-FGFR. Het vertoont dosisafhankelijke tumorinhibitie in FGFR-gedreven cholangiocarcinoom, maag- en blaaskanker xenograftmodellen. | ||
| E4727New | TYRA-300 | TYRA-300, een 3-pyridylindazoolanaloog, is een omkeerbare en selectieve remmer van FGFR3 met een IC50 van 11 nM in Ba/F3-cellen. Het vertoont ook krachtige activiteit in menselijke blaaskankercellijnen die FGFR3-activerende fusies of mutaties bevatten. | ||
| E1431 | Lirafugratinib (RLY-4008) | Lirafugratinib (RLY-4008) is een oraal actieve en selectieve remmer van FGFR2. | ||
| S7715 | FIIN-3 | FIIN-3 is een irreversibele remmer van FGFR met een IC50 van respectievelijk 13,1, 21, 31,4 en 35,3 nM voor FGFR1, FGFR2, FGFR3 en FGFR4. | ||
| S1040 | Sorafenib Tosylate (BAY 43-9006) | Sorafenib Tosylate is een multikinase-remmer van Raf-1 en B-Raf met een IC50 van respectievelijk 6 nM en 22 nM in celvrije assays. Sorafenib Tosylate remt VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-β, Flt-3 en c-KIT met een IC50 van respectievelijk 90 nM, 20 nM, 57 nM, 59 nM en 68 nM. Sorafenib Tosylate induceert autophagy en apoptosis en activeert ferroptosis met antitumoractiviteit. |
|
|
| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) is een nieuwe multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit en c-Fms/CSF1R met IC50 van respectievelijk 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM en 146 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert cathepsin B activering en autophagy. |
|
|
| S1035 | Pazopanib HCl | Pazopanib HCl is een nieuwe multi-target remmer van VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit en c-Fms met IC50 van respectievelijk 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM en 146 nM in celvrije assays. Pazopanib induceert autofagische Type II celdood. |
|
|
| S1018 | Dovitinib (TKI-258) | Dovitinib (TKI-258, CHIR258) is een multitarget RTK-remmer, voornamelijk gericht op klasse III RTK's (FLT3/c-Kit) met IC50-waarden van 1 nM/2 nM. Het is ook potent tegen klasse IV (FGFR1/3) en klasse V (VEGFR1-4) RTK's, met IC50-waarden van 8-13 nM, terwijl het een lagere potentie vertoont ten opzichte van InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R en HER2 in celvrije assays. Fase 4. |
|
|
| S1107 | Danusertib (PHA-739358) | Danusertib (PHA-739358) is een Aurora kinase-remmer voor Aurora A/B/C met een IC50 van 13 nM/79 nM/61 nM in celvrije assays, matig potent tegen Abl, TrkA, c-RET en FGFR1, en minder potent tegen Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2, enz. Het induceert apoptose, celcyclusarrest en autofagie. Deze verbinding bevindt zich in fase 2. |
|
|
| S5240 | Lenvatinib Mesylate | Lenvatinib Mesylate is een synthetische, oraal beschikbare tyrosine kinase remmer die vasculaire endotheliale groeifactorreceptor (VEGFR1-3), fibroblastgroeifactorreceptor (FGFR1-4), bloedplaatjesafgeleide groeifactorreceptor α (PDGFRα), stamcelfactorreceptor (Kit (c-Kit)), en geherrangschikt tijdens transfectie (RET (c-RET)) remt. Deze verbinding heeft potentiële antineoplastische activiteit. |
|
|
| S7765 | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate | Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate is het lactaat van Dovitinib, een multigerichte RTK-remmer, voornamelijk voor klasse III (FLT3/c-Kit) met IC50 van 1 nM/2 nM, ook krachtig voor klasse IV (FGFR1/3) en klasse V (VEGFR1-4) RTK's met IC50 van 8-13 nM, minder krachtig voor InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1 en HER2. Fase 4. |
|
|
| S5234 | Nintedanib Ethanesulfonate Salt | Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is een kleine molecule tyrosine-kinase remmer met IC50 van 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM en 59 nM/65 nM voor respectievelijk VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 en PDGFRα/β. |
|
|
| S8024 | Tyrphostin AG 1296 | Tyrphostin AG 1296 is een remmer van PDGFR met een IC50 van 0,3-0,5 μM, geen activiteit tegen EGFR. Tyrphostin AG1296 remt FGFR en c-Kit met een IC50 van 12,3 μM en 1,8 μM in Swiss 3T3-cellen. Tyrphostin AG1296 induceert dramatische apoptose in A375R-cellen. |
|
|
| S1084 | Brivanib (BMS-540215) | Brivanib (BMS-540215) is een ATP-competitieve remmer met een IC50 van 25 nM tegen VEGFR2, matige potentie tegen VEGFR-1 en FGFR-1, maar >240-voudig tegen PDGFR-β. Het bevindt zich in Fase 3. |
|
|
| S1181 | ENMD-2076 | ENMD-2076 heeft selectieve activiteit tegen Aurora A en Flt3 met IC50 van 14 nM en 1,86 nM, 25-voudig selectief voor Aurora A boven Aurora B en minder potent tegen RET, SRC, NTRK1/TRKA, CSF1R/FMS, VEGFR2/KDR, FGFR en PDGFRα. Deze verbinding remt de groei van een breed scala aan menselijke solide tumor- en hematopoëtische kankercellijnen met IC50 van 0,025 tot 0,7 μM, wat apoptose en G2/M-fase-arrest induceert. Fase 2. |
|
|
| S2774 | MK-2461 | MK-2461 is een potente, multi-target remmer voor c-Met(WT/mutanten) met een IC50 van 0,4-2,5 nM, minder potent voor Ron, Flt1; 8- tot 30-voudig hogere selectiviteit van c-Met targets versus FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA en TrkB. Fase 1/2. |
|
|
| S1138 | Brivanib Alaninate (BMS-582664) | Brivanib alaninate (BMS-582664) is de prodrug van BMS-540215, een ATP-competitieve remmer tegen VEGFR2 met IC50 van 25 nM. |
|
|
| S6526 | SKLB 610 | SKLB-610 is een multi-target remmer van de tyrosinekinasen. Het is het meest krachtig tegen VEGFR2 en vertoont een iets zwakkere remming van FGFR2 en PDGFR. |
|
|
| S8404 | S49076 | S49076 is een nieuwe, krachtige remmer van Met (c-Met), AXL/MER en FGFR1/2/3 met IC50-waarden onder 20 nmol/L. |
|
|
| S7647 | Lucitanib (E3810) hydrochloride | Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride is een dubbele remmer van Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) en Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) remt krachtig en selectief VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 en FGFR2 met een IC50 van respectievelijk 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM en 82,5 nM. |
|
|
| S0487 | Sulfatinib | Sulfatinib is een potente en zeer selectieve tyrosinekinase-remmer tegen VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 en CSF1R met een IC50 van respectievelijk 2 nM, 24 nM, 1 nM, 15 nM en 4 nM. Deze verbinding vertoont veelbelovende antitumoractiviteit en beheersbare toxiciteiten bij patiënten met gevorderde NET's. |
|
|
| E2656 | R1530 | R1530 is een zeer krachtige, oraal biologisch beschikbare, dubbelwerkende mitose-/angiogenese remmer voor de behandeling van solide tumoren, die vasculaire endotheelgroeifactorreceptor 2 (VEGFR2) en fibroblastgroeifactorreceptoren 1 (FGFR1) kan remmen met IC50's van respectievelijk 10 nM en 28 nM. | ||
| E0814 | Masitinib mesylate | Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) is een krachtige, oraal beschikbare en selectieve remmer van c-Kit met een IC50 van 200 nM voor humaan recombinant c-Kit, remt ook PDGFR D0 / D0 met IC50's van 540/800 nM, Lyn met een IC50 van 510 nM voor LynB, en, in mindere mate, FGFR3 en FAK. | ||
| S8965 | BO-264 | BO-264 is een krachtige en oraal actieve remmer van transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) met een IC50 van 188 nM en een Kd van 1,5 nM. Deze verbinding blokkeert specifiek de functie van FGFR3-TACC3 fusie-eiwit. Het induceert SAC-afhankelijke mitotische arrestatie, apoptosis en DNA-schade met antitumoractiviteiten. | ||
| E1435 | Tinengotinib | Tinengotinib (TT-00420) is een nieuwe multiple kinase remmer die Aurora A/B sterk remt met IC50-waarden van respectievelijk 1,2/3,3 nM. Het vertoont ook een krachtige remmende activiteit op FGFR1/2/3, VEGFR1, JAK1/2 en CSF1R en kan worden gebruikt om verschillende prominente signaalroutes te behandelen bij triple-negatieve borstkanker (TNBC). |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.