Topoisomerase Inhibitoren | Topoisomerase Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S1228 | Idarubicin HCl | Idarubicin HCl (4-Demethoxydaunorubicin (NSC256439, 4-DMDR) HCl) ist eine Hydrochlorid-Salzform von Idarubicin, einem Anthracyclin-Antibioticum und einem DNA topoisomerase II (topo II)-Inhibitor für MCF-7-Zellen mit einer IC50 von 3,3 ng/mL in einem zellfreien Assay. Idarubicin induziert mTOR-abhängige zytotoxische autophagy. |
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| S2485 | Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) | Mitoxantrone 2HCl ist ein Dihydrochlorid-Salz von Mitoxantrone. Mitoxantrone ist ein Inhibitor der type II topoisomerase und protein kinase C (PKC) mit einer IC50 von 8,5 μM für PKC. Mitoxantrone hemmt das zellproliferative Wachstum von MCF-7/wt-Zellen mit einer IC50 von 0,42 μM. Mitoxantrone induziert auch apoptosis. |
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| S1223 | Epirubicin HCl | Epirubicin HCl, ein halbsynthetisches L-Arabino-Derivat von Doxorubicin, ist ein Antineoplastikum, das Topoisomerase hemmt. Epirubicin induziert Apoptose. |
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| S9321 | Topotecan (SKF 104864A) | Topotecan (NSC609699, Nogitecan, SKFS 104864A) ist ein antineoplastisches Mittel, das zur Behandlung von Eierstockkrebs eingesetzt wird und durch die Hemmung von DNA-Topoisomerasen wirkt. |
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| S5026 | Irinotecan Hydrochloride | Irinotecan (CPT-11, (+)-Irinotecan) hydrochloride ist ein Inhibitor von Topoisomerase I (Topo I), der Zytotoxizität in LoVo-Zellen und HT-29-Zellen mit IC50 von 15,8 μM bzw. 5,17 μM aufweist. |
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| S1787 | Teniposide | Teniposide (NSC 122819, VM-26) ist ein Chemotherapeutikum, das hauptsächlich zur Behandlung der akuten lymphatischen Leukämie (ALL) im Kindesalter eingesetzt wird. |
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| S3603 | Betulinic acid | Betulinic acid (ALS-357, Lupatic acid, Betulic acid), ein pentazyklisches Triterpenoid aus Syzigium claviflorum, ist ein Inhibitor von HIV-1 mit einer EC50 von 1,4 μM. Es wird berichtet, dass diese Verbindung als neuer Inhibitor von NF-κB wirkt. Phase 1/2. |
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| S1222 | Dexrazoxane HCl | Dexrazoxane HCl ist ein intrazellulärer Eisen-Chelator, der die Bildung von Superoxidradikalen reduziert und als kardioprotektives Mittel verwendet wird; auch ein Inhibitor der Topoisomerase II |
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| S7261 | Beta-Lapachone | Beta-Lapachone (β-Lapachone, ARQ-501) ist ein selektiver DNA-Topoisomerase-I-Inhibitor, der keine hemmenden Aktivitäten gegen DNA-Topoisomerase II oder Ligase aufweist. Phase 2. |
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| S2423 | (S)-10-Hydroxycamptothecin | (S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) ist ein DNA Topoisomerase I Inhibitor mit potenter Anti-Tumor-Aktivität. |
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| S1367 | Amonafide | Amonafide (NSC308847, AS1413) erzeugt Protein-assoziierte DNA-Strangbrüche durch eine Topoisomerase II-vermittelte Reaktion, führt aber nicht zu einer Topoisomerase I-vermittelten DNA-Spaltung. Phase 3. |
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| S1889 | Mitoxantrone | Mitoxantrone ist ein Topoisomerase-II-Inhibitor mit einer IC50 von 2,0 μM bzw. 0,42 mM für HepG2- und MCF-7/wt-Zellen. |
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| S1940 | Levofloxacin | Levofloxacin (Fluoroquinolon) ist ein Breitspektrum-Antibiotikum, ein Topoisomerase II- und Topoisomerase IV-Inhibitor, der zur Behandlung von Atemwegs-, Harnwegs-, Magen-Darm- und Bauchinfektionen eingesetzt wird. |
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| S1465 | Moxifloxacin (BAY12-8039) HCl | Moxifloxacin (Avelox, Avalox, BAY12-8039 HCl) ist ein synthetisches Fluorchinolon-Antibiotikum der vierten Generation. |
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| S1327 | Ellagic acid | Ellagic acid (Elagostasine, Gallogen) hat antiproliferative und antioxidative Eigenschaften. |
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| S7518 | Voreloxin (SNS-595) hydrochloride | Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin) ist ein potenter Topoisomerase II-Inhibitor mit breitem Anti-Tumor-Spektrum. Phase 2. |
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| S5059 | Pixantrone Maleate | Pixantrone (BBR-2778) ist eine neuartige Aza-Anthracendion-Verbindung mit Antitumoraktivität. Es ist ein schwacher topoisomerase II-Inhibitor und bildet stabile DNA-Addukte durch Alkylierung mit Spezifität für hypermethylierte DNA-Stellen. |
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| E8164 | Daunorubicin | Daunorubicin ist ein Anthracyclin-Antibiotikum und ein zellzyklusunspezifisches Chemotherapeutikum, das durch die Hemmung von Topoisomerase II und die Interkalation in die DNA wirkt. Es ist primär für die Behandlung von akuter lymphatischer Leukämie (ALL) und akuter myeloischer Leukämie (AML) indiziert. |
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| S1756 | Enoxacin | Enoxacin (AT-2266, CI919, Pd107779, NSC 629661) ist ein oral wirksames Breitspektrum-Fluorchinolon-Antibiotikum, das durch Hemmung der bakteriellen DNA-Gyrase und Topoisomerase IV ein breites Spektrum von Infektionen behandelt. |
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| S4604 | Levofloxacin hydrate | Levofloxacin (Levaquin, Tavanic, Quixin, Iquix, Cravit) ist ein Breitband-, Fluorchinolon-Antibiotikum der dritten Generation und optisch aktives L-Isomer von Ofloxacin mit antibakterieller Aktivität. Es wirkt durch Hemmung der DNA-Gyrase (bakterielle Topoisomerase II). |
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| S1340 | Gatifloxacin | Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584) ist ein Antibiotikum der vierten Generation der Fluorchinolon-Familie und hemmt die bakteriellen Enzyme DNA gyrase und topoisomerase IV. |
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| S2027 | Ciprofloxacin | Ciprofloxacin (Bay o 9867,Bay q 3939) ist ein Fluorchinolon-Antibiotikum, das eine breite und potente antibakterielle Aktivität mit MIC90 von 0,024-6 μM zeigt. |
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| E4801 | Cu(II)-Elesclomol | Cu(II)-Elesclomol, ein Cu2+-Komplex von Elesclomol, ist ein schwacher Inhibitor der DNA topoisomerase I. Es ist auch in hohem Maße in der Lage, Cuproptose und Apoptose zu induzieren. Diese Verbindung induziert DNA-Doppelstrangbrüche in K562-Zellen und verursacht einen G1-Zellzyklus-Block. Sie zeigt Antikrebsaktivität. |
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| S3898 | Hydroxy Camptothecine | Hydroxy Camptothecine (10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine) ist ein zellgängiger, wirksamer DNA topoisomerase I-Inhibitor. Es hat eine selektive hemmende Wirkung auf die Phosphorylierung von Histon H1 und H3, aber eine geringere Wirkung auf andere Histone. |
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| S2288 | Rubitecan | Rubitecan (9-NC, 9-Nitro-Camptothecin, Partaject Orathecin, Partaject rubitecan, RFS 2000) ist ein Topoisomerase I-Inhibitor, der aus der Rinde und den Blättern des in China beheimateten Baumes Camptotheca acuminata gewonnen wird. Diese Verbindung ist ein orales Camptothecin mit Antitumoraktivität. |
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| S1463 | Ofloxacin | Ofloxacin (DL8280) ist ein synthetisches Breitspektrum-Antimikrobikum. |
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| S1509 | Norfloxacin | Norfloxacin (MK-0366) ist ein Breitspektrumantibiotikum. Diese Verbindung zielt auf bakterielle Gyrase- und Topoisomerase-IV-Enzyme ab. |
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| S5008 | Ciprofloxacin (CPX) hydrochloride | Ciprofloxacin (CPX) hydrochloride, ein fluoriertes Chinolon, ist ein β-Diketon-Antibiotikum mit einem breiten antibakteriellen Spektrum. Ciprofloxacin ist ein Inhibitor der bakteriellen DNA-Gyrase (eine Unterklasse der Typ-II-Topoisomerasen). |
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| E7068 | Novobiocin | Novobiocin (Albamycin, Cathomycin) ist ein potentes, oral aktives Antibiotikum und ein Inhibitor der DNA-Gyrase und Topoisomerase II sowie ein Antagonist des Hitzeschockproteins 90 (Hsp90). Es zeigt Potenzial für die Behandlung von β-Lactam-resistenten Pneumokokkeninfektionen und die Sensibilisierung von Hirntumoren gegenüber DNA-vernetzenden Antikrebsmitteln. |
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| S0093 | Genz-644282 | Genz-644282 ist ein nicht-Camptothecin Topoisomerase I (Topo I) Inhibitor, der eine potente zytotoxische Aktivität mit einem medianen IC50 von 1,2 nM (Bereich 0,2 nM-21,9 nM) zeigt. Diese Verbindung kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.Die Löslichkeit dieses Produkts ist nicht gut, bitte wählen Sie für Zelle Experimente sorgfältig aus! |
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| E4925 | Amsacrine | Amsacrine (m-AMSA; Acridinyl Anisidid) ist ein Inhibitor der Topoisomerase II. Diese Verbindung wirkt als antineoplastisches Mittel, das in die DNA von Tumorzellen interkaliert, und wird auch bei der Behandlung von akuter myeloischer Leukämie eingesetzt. |
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| S6631 | Belotecan (CKD-602) hydrochloride | Belotecan (CKD-602) ist ein potenter DNA topoisomerase I-Inhibitor, der eine klinische Antikrebs-Wirkung bei verschiedenen Tumorarten entfaltet. |
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| E1769 | Merbarone | Merbarone (NSC 336628) ist ein katalytischer Inhibitor der topoisomerase II mit einer IC50 von 120 μM und einer antiproliferativen Wirkung gegen menschliche Krebszellen. Diese Verbindung wirkt primär, indem sie die Topoisomerase II-vermittelte DNA-Spaltung blockiert. |
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| S1464 | Marbofloxacin | Marbofloxacin ist ein potentes Antibiotikum, das die bakterielle DNA-Replikation hemmt. | ||
| S4006 | Clinafloxacin | Clinafloxacin (CI-960, PD127391, AM-1091) ist ein Fluorchinolon, das sowohl die DNA-Gyrase als auch die Topoisomerase IV bei Streptococcus pneumoniae dual hemmt. | ||
| E8269New | Eleutherin | Eleutherin ((+)-Eleutherin) ist ein Pyranonaphthochinon, das aus der Zwiebel von Eleutherine americana isoliert wird und ein potenter katalytischer Inhibitor der Topoisomerase II ist. Diese Verbindung zeigt eine potente Anti-Krebs-Aktivität und schützt menschliche Endothelzellen der Nabelvene (HUVECs) in vitro vor Schäden. | ||
| E8306New | ABBV-969 Payload | ABBV-969 Payload ist ein Wirkstoff-Linker-Konjugat mit einem potenten Inhibitor von topoisomerase I und einem Linker, der für die Verwendung im Antikörper-Wirkstoff-Konjugat (ADC) ABBV-969 entwickelt wurde. Es kann in der Forschung zu nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt werden. | ||
| S6747 | SW-044248 | SW-044248 ist ein nicht-kanonischer Top1-Inhibitor mit einem Muster selektiver Toxizität für NSCLC-Zellen. | ||
| E4708New | Etoposide phosphate | Etoposide phosphate, ein Phosphatester-Pro-Wirkstoff von Etoposid, ist ein selektiver Inhibitor der Topoisomerase II und ein potentes Anti-Krebs-Chemotherapeutikum. Diese Verbindung induziert auch Zellzyklusarrest, Apoptose und Autophagie. | ||
| S4119 | Pefloxacin Mesylate Dihydrate | Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate) ist die dritte Generation der Fluorchinolon-Klasse von Antibiotika, die die Topoisomerase II-Aktivität und die DNA-Replikation hemmt. | ||
| S5627 | Amsacrine hydrochloride | Amsacrine hydrochloride (m-AMSA, Acridinyl Anisidide) ist das Hydrochloridsalz von Amsacrine, einem Inhibitor der topoisomerase II mit antineoplastischer Aktivität. | ||
| E1592 | Gepotidacin | Gepotidacin (GSK2140944) ist ein Triazaacenaphthylen, das bakterielle Typ-II-Topoisomerasen hemmt. Es hat das Potenzial, konventionelle und bioterroristische Krankheitserreger zu behandeln, einschließlich Gram-positiver Bakterien und Methicillin-resistentem Staphylococcus aureus (MRSA). | ||
| S5964 | Gatifloxacin hydrochloride | Gatifloxacin (AM-1155, CG5501, BMS-206584, PD135432) hydrochloride ist ein potentes Fluorchinolon-Antibiotikum mit breitem antibakteriellem Spektrum. Gatifloxacin hydrochloride hemmt bakterielle Typ II topoisomerases mit IC50 von 13,8 μg/ml und 0,109 μg/ml für S. aureus topoisomerase IV bzw. E. coli DNA-Gyrase. | ||
| S2064 | Balofloxacin | Balofloxacin (Q-35, Q-roxin) ist ein Chinolon-Antibiotikum, das die Synthese bakterieller DNA durch Interferenz mit dem Enzym DNA-Gyrase hemmt. | ||
| E1905 | Nalidixic acid sodium salt | Nalidixic acid sodium salt ist ein Inhibitor der bakteriellen DNA-Gyrase und Topoisomerase IV, essentielle Enzyme für die DNA-Superspiralisierung während der Replikation, was es zu einem wirksamen Chinolon-Antibiotikum gegen grampositive und gramnegative Bakterien macht. | ||
| E6461New | Cholesteryl hemisuccinate | Cholesteryl hemisuccinate ist ein Cholesterin-Derivat und ein potenter Inhibitor der DNA-Polymerase und DNA-Topoisomerase mit einer IC50 von 2,9 μM, 6,3 μM bzw. 25 μM für Ratten-DNA-Polymerase β, humane DNA-Polymerase λ und humane DNA-Topoisomerase I. Es zeigt eine Antikrebs-Wirkung aufgrund seiner Fähigkeit, die DNA-Replikation, -Reparatur und Zellteilung zu hemmen, und kann in der Krebszellwachstumsforschung eingesetzt werden. | ||
| E4811 | Levofloxacin hydrochloride | Levofloxacin hydrochloride ((-)-Ofloxacin hydrochloride), ein synthetisches Fluorchinolon-Antibiotikum, ist ein Inhibitor von DNA-Gyrase und Topoisomerase IV. Es zeigt bakterizide Wirkungen, indem es die bakterielle DNA-Replikation verhindert. | ||
| E2891 | Dxd | Dxd (Exatecan-Derivat für ADC) ist ein potenter DNA-Topoisomerase-I-Inhibitor mit einer IC50 von 0,31 μM. | ||
| E6034 | Trovafloxacin | Trovafloxacin ist ein Breitspektrum-Chinolon-Antibiotikum mit potenter Aktivität gegen grampositive, gramnegative und anaerobe Organismen. Trovafloxacin blockiert die DNA-Gyrase- und Topoisomerase-IV-Aktivität. Trovafloxacin ist auch ein potenter, selektiver und oral aktiver Pannexin-1-Kanal (PANX1)-Inhibitor mit einer IC50 von 4 μM für den PANX1-Einwärtsstrom. Trovafloxacin hemmt weder die Connexin-43-Gap Junction noch PANX2. Trovafloxacin führt durch Hemmung von PANX1 zu einer fehlregulierten Fragmentierung apoptotischer Zellen. | ||
| E7100 | Ellipticine | Ellipticine (NSC 71795) ist ein potentes Antitumor-Alkaloid, das die Aktivität der DNA Topoisomerase II hemmt. Es wirkt, indem es in die DNA interkaliert, DNA-Schäden verursacht und Zytotoxizität induziert. Es kann auch die mitochondriale oxidative Phosphorylierung stören und zeigt potenzielle antineoplastische Effekte. | ||
| E5775 | Exatecan | Exatecan (DX-8951) ist ein wasserlösliches Derivat von Camptothecin. Es wirkt als Inhibitor der DNA Topoisomerase I mit einem IC50-Wert von 1,906 μM. Es zeigt potente Antitumorwirkungen und löst nach der Behandlung in menschlichen Bauchspeicheldrüsenkrebszellen den apoptotischen Zelltod aus. | ||
| S5111 | 7-Ethylcamptothecin | 7-Ethylcamptothecin ist eine Antikrebs-Chemikalie, die durch Topo I (Topoisomerase)-Hemmung eine starke Aktivität gegen verschiedene murine Tumoren zeigt. | ||
| S2653 | 9-amino-CPT (9-Aminocamptothecin) | 9-Aminocamptothecin (9-amino-CPT, 9-AC, Aminocamptothecin, 9-amino-20(S)-camptothecin) ist ein Topoisomerase I-Inhibitor mit potenten Antikrebsaktivitäten. Es ist ein aktives, wasserunlösliches Derivat von Camptothecin. | ||
| S3181 | Flumequine | Flumequine (R-802) ist ein synthetisches chemotherapeutisches Antibiotikum, das die Topoisomerase II mit einer IC50 von 15 μM hemmt. | ||
| S8999 | Exatecan Mesylate | Exatecan Mesylate (DX-8951f) ist ein wasserlösliches und Nicht-Pro-Drug-Analogon von Camptothecin und zeigt eine signifikante topoisomerase I-Hemmung mit einer IC50 von 0,975 μg/ml. | ||
| S1342 | Genistein | Genistein, ein in Sojaprodukten enthaltener Phytoöstrogen, ist ein hochspezifischer Inhibitor von protein tyrosine kinase (PTK), der den EGF-vermittelten mitogenen Effekt auf NIH-3T3-Zellen mit einer IC50 von 12 μM blockiert. |
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| S1393 | Pirarubicin | Pirarubicin ist ein Anthrazyclin-Antibiotikum und auch ein DNA/RNA-Synthese-Inhibitor, indem es in die DNA interkaliert und mit Topoisomerase II interagiert, das als Antineoplastikum verwendet wird. |
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| S2271 | Berberine chloride | Berberine chloride ist ein quaternäres Ammoniumsalz aus der Gruppe der Isochinolin-Alkaloide. Diese Verbindung aktiviert Caspase 3 und Caspase 8, die Spaltung von Poly-ADP-Ribose-Polymerase (PARP) und die Freisetzung von Cytochrom c. Es verringert die Expression von c-IAP1, Bcl-2 und Bcl-XL. Diese Chemikalie induziert Apoptosis mit anhaltender Phosphorylierung von JNK und p38 MAPK sowie die Erzeugung von ROS. Es ist ein dualer Topoisomerase I- und II-Inhibitor. Es ist auch ein potenzieller Autophagy-Modulator. |
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| S5686 | Tryptanthrin | Tryptanthrin ist eine natürliche alkaloidale Verbindung mit einer grundlegenden Indolochinazolin-Einheit. Es hat ein breites Spektrum biologischer Aktivitäten, einschließlich Antikrebsaktivität, entzündungshemmender, antiprotozoaler, antiallergischer, antioxidativer und antimikrobieller Wirkung. |
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| S2328 | Nalidixic acid | Nalidixic acid (NSC-82174) ist ein synthetisches 1,8-Naphthyridin-Antimikrobikum mit einem begrenzten bakteriziden Spektrum. Es ist ein Inhibitor der A-Untereinheit der bakteriellen DNA-Gyrase. |
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| S8942 | Suramin sodium salt | Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) ist ein reversibler und kompetitiver Protein-Tyrosin-Phosphatase (PTPases)-Inhibitor und zudem ein potenter Inhibitor von Sirtuinen, gereinigter Topoisomerase II und SARS-CoV-2 RNA-abhängiger RNA-Polymerase (RdRp). |
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| S6790 | Ellipticine hydrochloride | Ellipticine Hydrochloride (NSC 71795, PZE) ist ein potenter Inhibitor der DNA-Topoisomerase II und bildet kovalente DNA-Addukte, die durch seine Oxidation mit Cytochromen P450 (CYP) und Peroxidasen vermittelt werden. Ellipticine Hydrochloride ist ein Naturprodukt, das aus dem australischen immergrünen Baum der Familie der Apocynaceae isoliert wurde und eine antineoplastische Aktivität aufweist. |
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| S9634 | Phenoxodiol (Haginin E) | Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) ist ein Isoflavon-Analogon mit antineoplastischer Aktivität. Es aktiviert das caspase-System, hemmt XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) und stört die Expression von FLICE inhibitory protein (FLIP), was zu einer apoptosis von Tumorzellen führt. Diese Verbindung hemmt auch die DNA topoisomerase II. |
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| S2469 | Fleroxacin | Fleroxacin (Ro 23-6240,AM-833,Quinodis, Megalocin) ist ein neues Breitspektrum-Fluorchinolon. | ||
| S1884 | Sparfloxacin | Sparfloxacin (AT-4140, CI-978, PD 131501, Zagam) ist ein Fluorchinolon-Antibiotikum und zeigt eine breite und potente antibakterielle Aktivität. | ||
| E0706 | Gemifloxacin mesylate | Gemifloxacin mesylate (SB265805 mesylate; LB20304 mesylate) ist ein neuartiges Fluornaphthyridon mit einem breiten Spektrum antimikrobieller Aktivität und verbesserter Aktivität gegen grampositive Aerobier. | ||
| S5209 | Enoxacin Sesquihydrate | Enoxacin Sesquihydrate (Enoxacin Hydrat) ist ein Breitband-6-Fluornaphthyridinon-antibakterielles Mittel. | ||
| S9795 | Deruxtecan |
Deruxtecan ist ein ADC drug-linker-Konjugat, bestehend aus dem spaltbaren Glycin-Glycin-Phenylalanin-Glycin-Tetrapeptid-basierten Linker, einem selbstaufopfernden Aminomethylen-Spacer und einem neuartigen Topoisomerase 1-Inhibitor-Payload, der ein Derivat von Exatecan (DX-8951) ist. |
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